Pharmacocinétique

Absorption
Après administration intramusculaire, l'énanthate de testostérone est entièrement disponible pour une action systémique.
Le principe actif est libéré dans la circulation sanguine à partir du dépôt huileux avec une demi-vie d'environ 4,5 jours et transformé rapidement et entièrement en alcool stéroïdien actif et en acide énanthique. Des concentrations plasmatiques ou sériques maximales de testostérone d'environ 20 ng/ml sont atteintes en 1,5 à 3 jours. Ensuite, les taux de testostérone baissent de façon monophasique avec une demi-vie de 4,5 jours correspondant à la vitesse de libération. Des taux de testostérone ≥2 ng/ml se maintiennent pendant 20 jours et des concentrations ≥1 ng/ml subsistent pendant 26 jours.
La dose de testostérone apportée par 250 mg d'énanthate de testostérone est de 180 mg. Le dépôt est vidé quatre semaines après le traitement.
Distribution
La testostérone libérée de Testoviron Dépôt est, comme l'hormone endogène, liée à environ 98% aux protéines (surtout à la globuline de liaison des hormones sexuelles [SHBG] et à l'albumine).
Métabolisme
La testostérone subit un métabolisme hépatique et extrahépatique prononcé et elle est métabolisée de la même manière que la testostérone endogène, par les voies connues du métabolisme des stéroïdes. La clairance métabolique de la testostérone libérée de l'énanthate de testostérone était de 16±7 ml/min/kg.
Rien n'indique des différences importantes concernant la biotransformation de testostérone chez les patients hypogonadiques.
L'acide énanthique est métabolisé par β-oxydation.
Élimination
Les métabolites de la testostérone sont éliminés avec une demi-vie de 7,8 jours avec un rapport urines/fèces de 9:1.
Comportement à l'état d'équilibre
Aucune accumulation cliniquement significative d'énanthate de testostérone n'a été observée lors d'injections répétées de 250 mg d'énanthate de testostérone à intervalles de 3 à 4 semaines.