Antihistaminiques, antiallergiques 

Composition

Histacylettes, dragées:

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Principes actifs:                mite     forte     
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Diphenhydramini hydrochloridum   12,5 mg  25,0 mg   
Mepyramini hydrochloridum        12,5 mg  25,0 mg   
Coffeinum                        20,0 mg  40,0 mg   
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Adjuvants: Color.: E 104, E 127.

5 ml de sirop Histacyl Compositum contiennent:

Principes actifs: Diphenhydramini hydrochloridum 6,25 mg, Mepyramini maleas 6,25 mg.

Adjuvants: Sacharum, Aromatica, Conserv.: E 216, E 218.

Propriétés/Effets

Les préparations Histacylettes, dragées et Histacyl Compositum sirop contiennent les antihistaminiques diphénhydramine et mépyramine; Histacylettes, dragées contiennent en outre de la caféine, pour diminuer l'effet sédatif des deux antihistaminiques. Histacyl Compositum sirop est qualifié pour une application chez les enfants, surtout, si la composante sédative est désirée (par ex. en cas de prurit tracassant).

Pharmacocinétique

On n'a pas exécuté des examens pharmacocinétiques avec ces préparations présentes. Les indications suivantes proviennent de la littérature secondaire pour les substances actives particulières.

Mépyramine
Après administration orale la mépyramine montre un effet qui fait penser à une absorption entérale suffisante.
Des examens spéciaux par la pharmacocinétique de la mépyramine n'existent pas à ce moment, aussi sur des métabolites se présentant peut-être dans l'organisme on n'a fait que des réflexions théoriques.

Diphénhydramine
Biodisponibilité: la diphénhydramine est résorbé après prise orale. On ne dispose pas de déclarations concernant le complet ou la vitesse de la résorption.
Entrée d'efficacité: 15 à 30 minutes après prise orale.
Niveau plasmatique: 0,1 mg/l (100 mg à dose simple).
Durée d'action: 4 à 6 heures.
Demi-vie plasmatique: 5 à 8 heures.
Volume de distribution: 3 à 4 l/h.
Métabolisation et élimination: la diphénhydramine est désalkylé d'abord en mono- et di-déméthyldiphénhydramine et ensuite oxydé en acide diphénylméthoxyacétique. Ce métabolite est peut-être couplé au glycérol ou à la glutamine et excrété. Moins de 1% de la diphénhydramine appliqué par voie orale est excrété sous forme inchangée, 60 à 70% sont éliminés en 96 heures sous forme de métabolites. Une définition quantitative des différents métabolites n'a pas été réalisée jusqu'à ce moment.

Caféine
Normalement après prise orale la caféine est bien et rapidement absorbée dans le tractus gastro-intestinal, en effet changeant individuellement. Des concentrations plasmatiques maximales se retrouvent 50 à 70 minutes après prise orale; une heure après une prise orale de 100 mg on a registré une concentration de 1,5 à 1,8 µg/ml. La demi-vie plasmatique moyenne se comporte de 3,5 heures. La caféine est presque métabolisée quantitativement, seulement 1% est excrétée sous forme inchangée. La demi-vie d'élimination est de 3 à 5 heures. L'excrétion a lieu dans les urines comme 1-méthyl-acide urique et 1-méthylxanthine.

Indications/Possibilités d'emploi

Rhume des foins, rhinite vasomotrice, urticaire, dermatoses allergiques, prurit, piqûre d'insecte, coup de soleil, allergies alimentaires ou médicamenteuses.

Posologie/Mode d'emploi

Dragées

Enfants: 3 fois par jour 1 dragée de Histacylettes mite, avaler sans mâcher avec un peu d'eau. On ne dispose pas d'expérience sur le dosage adéquat pédiatrique de Histacylettes. Pour cette raison, les enfants âgés de moins de six ans doivent être traités sous contrôle médical. Ne pas administrer la préparation aux enfants âgés de moins d'un an.

Adultes: 3 fois par jour 1 dragée de Histacylettes forte, avaler sans mâcher avec un peu d'eau.

Sirop

Enfants: 3 fois par jour 1 cuillère mesure.
On ne dispose pas d'expérience sur le dosage adéquat pédiatrique de Histacyl Compositum. Pour cette raison, les enfants âgés de moins de six ans doivent être traités sous contrôle médical. Ne pas administrer la préparation aux enfants âgés de moins d'un an.

Adultes: 3 fois par jour 2 cuillères mesure.

Limitations d'emploi

Contre-indications
Patients avec des attaques asthmatiques, hypersensibilité, prise simultanée d'inhibiteurs de la MAO.

Précautions
Attention à des adénomes prostatiques avec formation d'urine résiduelle, glaucome à angle étroit, ulcère gastrique ou duodénal, hyperthyréose, épilepsie, maladies cardiovasculaires.
La capacité de réaction et la concentration, surtout la conduite active d'un véhicule ou le maniement de machines, peuvent être réduits, spécialement en coopération avec de l'alcool.

Grossesse/Allaitement
Catégorie de grossesse C: Il n'existe pas d'études contrôlées ni chez l'animal ni chez la femme enceinte. Dans ces conditions, le médicament ne doit être administré que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le foetus.
La diphénhydramine et la caféine arrivent dans le lait maternel. On ne dispose pas de dates concernant la mépyramine.

Effets indésirables

Les effets indésirables des antihistaminiques sont rarement dangereux et peuvent disparaître spontanément après 2 à 3 jours.
Sécheresse des muqueuses du nez, de la bouche et de la gorge; des troubles gastro-intestinaux (nausée, vomissement, diarrhée et constipation); troubles de la miction; impuissance; palpitation cardiaque; tachycardie; hypotonie.
Vertige; vue vague (troubles d'accommodation); bourdonnements; maux de tête; fatigue; somnolence; perturbation de coordination; faiblesse musculaire; paresthésies; tremblement; nervosité; sédation (action d'antihistaminiques) surtout chez des patients plus âgés, mais aussi excitation centrale et troubles de sommeil (l'action de la caféine dans les dragées) sont possibles.
Spécialement les enfants peuvent réagir à des doses élevées avec des états d'excitation (agitation, troubles de sommeil, tremblement, euphorie, nervosité, éventuellement des crampes).

Interactions

Des médicaments à action sédative centrale et alcool ainsi que des antihistaminiques renforcent mutuellement leur action sédative.
Les inhibiteurs de la MAO renforcent et prolongent l'effet anticholinergique des antihistaminiques. Les antihistaminiques sont contre-indiqués chez les patients qui prennent des inhibiteurs de la MAO.
On ne peut pas exclure à des doses élevées une influence de l'absorption de médicaments comme digoxine, paracétamol et d'autres à cause de l'effet anticholinergique et la diminution du péristaltisme dans le tractus gastro-intestinal supérieur.

Remarques particulières

Le médicament ne peut être utilisé au-delà de la date imprimée sur l'emballage avec la mention «EXP».
Conserver hors de la portée des enfants.
Les antihistaminiques doivent être arrêtés au moins 4 jours avant un test cutané allergique, car ils peuvent porter préjudice aux résultats.

Numéros OICM

18675, 34289.

Mise à jour de l'information

Juillet 1996.
RL88