Pharmacocinétique

Absorption
Après administration orale, la résorption est d'environ 70%. La biodisponibilité est d'environ 12% pour les comprimés et d'environ 17% pour les Dépôt Perlonguettes.

Distribution
Volume de distribution: 2,25 l/kg (Vd-bêta).
Liaison aux protéines plasmatiques: environ 25%.
Concentration plasmatique du principe actif: 5-10 ng/ml.
Des travaux conduits avec du principe actif radiomarqué (rat) ont montré que la barrière hémato-méningée n'est pas franchie. Il n'est pas connu pour le moment si l'étiléfrine franchit la barrière placentaire ou passe dans le lait maternel.

Métabolisme
L'étiléfrine est essentiellement métabolisé dans le foie, avec formation de conjugués sulfuriques. Il n'y a aucun indice de métabolites actifs.

Elimination
Temps de demi-vie d'élimination: environ 2 heures (phase terminale). Elimination rénale de l'étiléfrine (exprimée en fraction de la dose administrée): 17% (i.v., 24 heures).
Effet cumulatif: du fait de la brièveté de la demi-vie, il n'existe pratiquement pas d'effet cumulatif. La phase terminale de l'excrétion ne contribue que peu à l'AUC (surface sous la courbe). Clearance rénale: 150 ml/mn. Clearance totale: 2800 ml/mn.

Cinétique dans des situations cliniques particulières
La clearance métabolique élevée indique que les conjugués ne se forment pas uniquement au niveau du foie. Pour cette raison, les troubles de la fonction hépatique ne peuvent pas influencer notablement l'excrétion de l'étiléfrine. En cas d'insuffisance rénale, on ne peut pas exclure l'accumulation des conjugués pharmacologiquement inactifs, puisque l'étiléfrine et ses conjugués s'éliminent principalement par voie rénale.