Pharmacocinétique

Absorption
Lors de la perfusion intraveineuse de 1 000 mg de lactobionate d’érythromycine à un débit constant pendant une heure, on a mesuré chez des sujets adultes des concentrations sériques maximales supérieures à 20 microgrammes/mL. Les concentrations minimales étaient de 2,4 microgrammes/mL dans ces conditions.
Distribution
Le taux de liaison de l’érythromycine aux protéines plasmatiques dépend de la concentration et est respectivement d’environ 74 %, 54 % et 46 % à des concentrations de 1, 16 et 24 mg/l. L’érythromycine se fixe essentiellement à la glycoprotéine alpha-1 acide, et moins fortement à l’albumine. Le volume de distribution est d’environ 75 litres. L’érythromycine diffuse bien dans la plupart des liquides et tissus de l’organisme, à l’exception du liquide céphalo-rachidien et du tissu cérébral. L’érythromycine se concentre même dans la plupart des tissus ainsi que dans les leucocytes et les macrophages alvéolaires.
L’érythromycine franchit la barrière placentaire, mais les concentrations plasmatiques fœtales sont nettement inférieures aux concentrations maternelles (environ 5–20 %). Dans le lait maternel, la concentration d’érythromycine représente environ 50 % de la concentration sérique maternelle.
Métabolisme
L’érythromycine est partiellement dégradée dans le foie en Des-Nméthylérythromycine inactive.
Élimination
L’érythromycine est essentiellement éliminée par le foie et la vésicule biliaire. On ne connaît pas l’effet des perturbations hépatiques sur l’élimination dans la bile par voie hépatique. Approximativement 12–15 % d’une dose administrée par voie intraveineuse est excrétée sous une forme inchangée dans les urines (Q0 ≡0,85). La demi-vie d’élimination est de 1–2 heures.
Cinétique pour certains groupes de patients
Insuffisance hépatique
L’érythromycine est essentiellement éliminée par le foie. C’est pourquoi, en cas d’insuffisance hépatique, elle ne doit être utilisée qu’avec prudence.
Insuffisance rénale
En cas d’insuffisance rénale sévère et d’anurie, il faut, le cas échéant, réduire la posologie (voir la rubrique «Instructions posologiques particulières»). L’érythromycine n’est éliminée ni par dialyse péritonéale ni par hémodialyse.