Pharmacocinétique

Absorption
Après administration orale, le carbimazole est rapidement (en 15 à 30 minutes) absorbé au niveau du tractus gastro-intestinal (à raison de 90–100 %), puis rapidement et probablement entièrement transformé dans la circulation sanguine – par hydrolyse et décarboxylation enzymatique – en thiamazole, son métabolite actif. Aussi les données pharmacocinétiques concernent-elles ce métabolite.
Après administration d’une dose de 60 mg, des concentrations maximales de 0,2–1,0 µg/ml sont atteintes dans le plasma en l’espace de 1–2 heures.
Distribution
Le volume de distribution est de 0,5 l/kg environ, et la liaison aux protéines plasmatiques est de 40 % environ.
Après administration du médicament, le thiamazole s’accumule rapidement dans la thyroïde. En présence de faibles doses, le rapport thyroïde/plasma est d’environ 100:1; il diminue à mesure que la dose augmente et que le système de transport est saturé.
Le thiamazole traverse le placenta et passe dans le lait maternel.
Métabolisme
Seul le thiamazole, métabolite actif, est décelable dans le sang. Il subit une dégradation oxydative dans le foie et la thyroïde.
Élimination
En fonction des patients, la demi-vie plasmatique varie de 4 à 12 heures. Cette variation semble due plutôt aux particularités de chaque patient qu’au bilan thyroïdien.
La durée de séjour du thiamazole dans la thyroïde est de 20 heures environ, ce qui correspond à la durée d’action d’une dose unique. L’élimination se fait à 75–80 % dans l’urine. Environ 7 % de thiamazole sont éliminés sous forme inchangée.
Le cycle entérohépatique est d’env. 10 %.
Cinétique pour certains groupes de patients
Troubles de la fonction hépatique
En cas de troubles de la fonction hépatique, la demi-vie plasmatique est prolongée (voir «Contre-indications»).
Troubles de la fonction rénale
En cas de troubles de la fonction rénale, la demi-vie plasmatique est prolongée.
Enfants et adolescents
La pharmacocinétique du carbimazole chez l’enfant et l’adolescent n’a pas fait l’objet d’études spécifiques.