Pharmacocinétique

Absorption
L'absorption gastro-intestinale de l'acétazolamide est rapide et presque complète.
L'effet se manifeste environ 1 heure après l'administration parentérale ou orale.
Distribution
Le principe actif se lie à environ 93% aux protéines plasmatiques, mais il diffuse rapidement dans les autres tissus. L'acétazolamide se concentre surtout dans les érythrocytes et le cortex rénal, dans lequel l'anhydrase carbonique est présente en concentration élevée. L'acétazolamide ne s'accumule pas dans les tissus.
Métabolisme
Avec les comprimés, le pic sérique est de 26 µg/ml au bout de 2 heures, la concentration sérique minimale de 13 µg/ml au bout de 6 heures.
Après administration répétée, en 7 jours les concentrations sériques max. se maintiennent au-dessus de 10 µg/ml pendant plus de 12 heures.
L'acétazolamide a une demi-vie sérique moyenne de 6,3 heures.
Après administration i.v. de doses comprises entre 5 et 20 mg/kg, la demi-vie d'élimination plasmatique est de 95 minutes.
Élimination
Au cours des 24 premières heures, 70-100% (90% en moyenne) de l'acétazolamide sont excrétés par voie urinaire sous forme inchangée.
La clairance rénale est favorisée dans une urine alcaline.
L'acétazolamide franchit la barrière placentaire en quantité indéterminée et passe dans le lait maternel.