Pharmacocinétique

Absorption
La biodisponibilité absolue de l'ergotamine par rapport à la substance inchangée après administration rectale est de 5% environ. Aussi admet-on que l'effet thérapeutique de l'ergotamine est dû en partie à des métabolites actifs.

La caféine et le butalbital sont absorbés rapidement et presque complètement.
Les alcaloïdes totaux de la belladone sont constitués essentiellement d'hyoscyamine. L'absorption est rapide et complète.

Distribution
La liaison aux protéines plasmatiques de l'ergotamine atteint 98%, celle de la caféine 35% et celle du butalbital 45%.

Métabolisme/Elimination

L'ergotamine subit un métabolisme hépatique intensif. La substance inchangée et les métabolites sont essentiellement éliminés par voie biliaire. Leur élimination à partir du sang se fait en 2 phases: une phase alpha, d'une demi-vie de 2,7 h, et une phase bêta d'une demi-vie de 21 h.

La caféine est aussi largement métabolisée. Les métabolites sont éliminés essentiellement par voie urinaire. La demi-vie d'élimination plasmatique est de 3,5 h environ.

Le butalbital subit un métabolisme hépatique intensif. La demi-vie d'élimination plasmatique peut atteindre 22 h. Le butalbital et ses métabolites sont éliminés par voie rénale.

L'hyoscyamine est éliminée essentiellement par voie urinaire avec une demi-vie de 2,5 h.