Pharmacocinétique

La spiramycine est rapidement résorbée à partir du tractus gastro-intestinal. La prise de nourriture concomitante en diminue la biodisponibilité de l’ordre de 50%.

Distribution
Le pic de concentration plasmatique, de 3,3 µg/ml, est atteint entre 1,5 et 3 h après la prise orale de 6 mio U.I. La spiramycine se distingue par une diffusion élevée dans les tissus et la salive, ce qui permet d’obtenir des concentrations tissulaires élevées et rémanentes, bien supérieures au taux plasmatique et aux CMI des micro-organismes sensibles. 10 jours après la fin du traitement, on retrouve encore des concentrations de 5–7 µg/g dans la rate, le foie et les reins. Le volume de distribution est d’env. 5 l/kg PC.
La spiramycine ne traverse pratiquement pas la barrière hémato-encéphalique. Mais elle passe la barrière placentaire et diffuse dans le lait maternel. La liaison aux protéines est faible (10% env.).

Métabolisme
La spiramycine est métabolisée dans le foie avec formation de métabolites inconnus chimiquement mais actifs.

Elimination
La demi-vie d’élimination est d’env. 5 heures. L’élimination se fait principalement par la bile (concentration 15 à 40 fois supérieure à la concentration sérique), 10 à 20% env. d’une dose sont éliminés par voie rénale.

Cinétique dans des situations cliniques particulières
Insuffisance rénale: la spiramycine n’étant que faiblement éliminée par voie rénale, il n’est pas nécessaire d’adapter la posologie.
Insuffisance hépatique: des données précises font défaut, mais du fait qu’un ictère cholestatique a été décrit avec d’autres macrolides, il s’agit de surveiller les patients en insuffisance hépatique traités par la Rovamycine, par mesure de précaution.
Vieillards et enfants: l’élimination est ralentie chez les vieillards (diminution de la clairance totale de 1,4 l/min à 0,5 l/min); d’autres données cinétiques font défaut pour ces deux catégories de patients.