Pharmacocinétique

Chez l'être humain, le paracétamol après administration orale est résorbé rapidement (½ à 1 heure ½ jusqu'à la concentration maximale dans le sérum) et complètement (65 à 80% de biodisponibilité relative). La fixation des protéines plasmatiques est faible, mais peut croître en cas de surdosage, rarement au-delà de 50% toutefois. La transformation enzymatique se fait essentiellement dans le foie; les métabolites inactifs, essentiellement des conjugués d'acide glucuronique et d'acide sulfurique, sont éliminés par les reins. La demi-vie plasmatique s'élève de 1 heure ½ à 2 heures ½. L'élimination totale survient dans les 24 heures. L'effet maximum et la durée moyenne d'efficacité (4-6 heures) sont en corrélation avec la concentration plasmatique.
La caféine présente une demi-vie de résorption de 2 à 13 minutes et se trouve résorbée rapidement et presque entièrement après une prise orale. Après absorption d'une dose de 5 mg/kg, le C max  a été atteint en 30-40 minutes et s'élevait à 9-10 µg/ml. La caféine administrée par voie orale est pratiquement entièrement biodisponible. La fixation des protéines plasmatiques oscille entre 30 et 40%, et le volume de distribution se situe entre 0,52 et 1,06 l/kg. La caféine se répartit dans tous les compartiments, franchit rapidement les barrières hémato-encéphalique et placentaire et passe également dans le lait maternel.
La demi-vie plasmatique se situe entre 4,1 et 5,7 heures: elle présente toutefois de fortes variations selon les individus et à l'intérieur d'un même individu. On a mesuré des valeurs de 9 à 10 heures. La caféine et ses métabolites sont essentiellement éliminés par les reins. Dans les urines collectées pendant 48 heures, on a retrouvé jusqu'à 86% de la dose administrée, dont 1,8% maximum seulement étaient constitués de caféine non modifiée. Les principaux métabolites sont l'acide méthylurique (12-38%), le dérivé méthylé de la xanthine (8-19%) et 5-acétylamino-6-amino-3-méthyluracil (15%). Les matières fécales contenaient seulement de 2 à 5% de la dose. Le principal métabolite était constitué d'acide 1,7-diméthylurique, qui représentait 44% de la quantité totale.
Après prise orale, la résorption du propyphénazone se produit rapidement et intégralement. Les concentrations plasmatiques maximales (1,5 à 3,5 µg/ml) ont été atteintes au bout de 30 minutes après prise orale (220 mg). La demi-vie plasmatique s'élève à environ 1 heure ½. La fixation des protéines plasmatiques est faible (env. 10%). L'effet se fait sentir rapidement (15 à 30 minutes) et dure, pour un dosage normal, de 1 à 3 heures.
La transformation enzymatique du propyphénazone se produit essentiellement dans le foie, en grande partie par déméthylation. Le principal métabolite trouvé dans les urines était du N-desméthyl-propyphénazone sous forme de énolglucuronide (80%). Les métabolites sont principalement éliminés par les reins, sous forme de conjugués d'acide glucuronique. 1% de propyphénazone non modifié seulement se retrouve dans les urines.