Propriétés/EffetsCode ATC: J01CE02
Stabicilline million (pénicilline V) est stable en milieu acide (suc gastrique) et bien absorbée au niveau intestinal.
Mécanisme d’action
La phénoxyméthylpénicilline exerce un effet bactéricide en perturbant, par inhibition compétitive des transpeptidases, la synthèse des parois cellulaires pendant la phase de croissance des germes. Ces effets entraînent une lyse des germes en prolifération et signifient une activité bactériostatique minime sur les germes au repos.
Spectre d’action
La phénoxyméthylpénicilline (la pénicilline V) obtenue par biosynthèse présente dans une large mesure le même spectre d’activité que la pénicilline G pour une intensité d’activité plus faible (environ d’un facteur 2), mais peut être utilisée par voie orale grâce à sa stabilité face aux acides (acidité gastrique).
Les germes Gram-positifs principalement sont sensibles.
Spezies MHK (µg/ml)
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Groupe des germes sensibles
Staphylococcus aureus
(non producteurs de
pénicillinase) 0,03
Streptococcus pneumoniae 0,03
Streptococcus pyogenes 0,015
Neisseria gonorrhoeae 0,03
Bacillus anthracis 0,015
Corynebacterium diphtheriae 0,25
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Groupe des germes partiellement
ou modérément sensibles
Streptococcus faecalis 4,0
Haemophilus influenzae 4,0
(sensible à l’ampicilline)
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Groupe des germes résistants
Escherichia coli 128,0
Salmonella typhi 64,0
Enterobacteriaceae
Staphylococcus aureus
(producteurs de pénicillinase et de béta-lactamase)
Entérocoques
Shigelles
Klebsielles
Proteus ssp
Entérobacter
Brucella ssp
Pseudomonas
Pasteurella
La réalisation d’une étude de la sensibilité est recommandée dans les infections provoquées par des germes modérément sensibles ou lorsque l’existence d’une résistance est suspectée. La sensibilité de la pénicilline V peut être déterminée à l’aide de méthodes standardisées telles que celles recommandées par le Clinical and Laboratory Standards Institute – CLSI à l’aide de tests sur disque (disque de pénicilline) ou de tests de dilution. Les paramètres suivants sont recommandés par le CLSI comme critères de sensibilité:
Test sur disques (10 µg/ml)
Diamètre (mm)
sensible inter- résistant
médiaire
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Staphylocoques >29 – <28
Streptocoques
(à l’exception
des entérocoques) >28 20–27 <19
Entérocoques >15 – <14
L. monocytogenes >20 – <19
Test de dilution
CIM (µg/ml)
sensibles résistants
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Staphylocoques <0,1 bêta-lactamases
Streptocoques
(à l’exception
des entérocoques) <0,12 >4
Entérocoques – >16
L. monocytogenes <2 >4
Il existe une résistance croisée avec les autres pénicillines et les céphalosporines.
Le développement ou l’accroissement d’une résistance est rare pendant le traitement; elle s’installe lentement sous forme d’une résistance à plusieurs paliers. La résistance est due à des mutations, à la sélection de variantes résistantes et à l’induction de pénicillinase. Du fait des β-lactamases formées par certains germes, le cycle β-lactame de la pénicilline subit un clivage hydrolytique, d’où la formation de composés pénicilloyle inactifs.
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