PharmacocinétiqueAbsorption
L'importance et la vitesse de résorption du bisacodyl dépendent beaucoup de la forme galénique administrée.
Distribution
Lors de la prise des dragées gastrorésistantes, le taux plasmatique maximum de BHPM est atteint au bout de 4 à 10 heures, l'effet laxatif ne se manifestant seulement qu'au bout de 6 à 12 heures suivant la prise. Lors de l'utilisation d'un suppositoire, l'effet laxatif se manifeste par contre en moyenne environ 20 minutes – dans certains cas au bout de 45 minutes - après l'introduction du suppositoire. Après administration rectale, le taux plasmatique maximum est atteint au bout de 0,5 à 3 heures. L'effet laxatif ne corrèle par conséquent pas avec le taux plasmatique.
Pour cette raison, les dragées Dulcolax Bisacodyl ont été pourvues d'une couche résistante à l'encontre de l'acidité gastrique et des sécrétions de l'intestin grêle.
De cette manière, le Bisacodyl n'est libéré principalement que dans le côlon, là où l'effet est souhaité.
Métabolisme
Après administration orale ou rectale, le bisacodyl est hydrolysé rapidement en substance active localement, le bis-(p-hydroxyphényl)-pyridyl-2-méthane (BHPM), principalement par des estérases de la muqueuse intestinale.
Après administration orale ou rectale, seule une faible résorption a lieu, le principe actif étant conjugué pratiquement complètement en glucuronide de BHPM inactif dans la paroi intestinale et dans le foie.
Élimination
La demi-vie d'élimination du glucuronide de BHPM est estimée à environ 16,5 heures. Après la prise de Dulcolax Bisacodyl dragées, 51,8 % de la dose sont retrouvés en moyenne dans les selles sous forme de BHPM libre et 10,5 % de la dose dans l'urine sous forme de glucuronide de BHPM. Lors de l'administration sous forme de suppositoire, on retrouve en moyenne 3,1 % de la dose sous forme de glucuronide de BHPM dans les urines. Dans les selles, on retrouve des quantités élevées de BHPM (90 % de la quantité totale) ainsi que des petites quantités de bisacodyl inchangé.
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