Pharmacocinétique

Après administration orale unique de 0,4-1,2 mg/kg de poids corporel sur l'homme, le «first pass effect» prononcé et individuellement variable du 8-MOP est saturé et il se manifeste des taux plasmatiques de 200-600 µg/l de substance active.
Dans le plasma et le tissu épidermique, la liaison protéique du 8-MOP est supérieure à 90%.
Après l'administration de Meladinine comprimés à dose thérapeutique (0,5-0,6 mg/kg de poids corporel), la plus grande concentration sérique s'installe après 1,4 heure (peak serum time) avec une fluctuation interindividuelle (mesurée sur 8 patients souffrant de psoriasis) de 0,5 à 3,5 heures. Les concentrations maximales correspondantes (peak serum concentration) sont en moyenne de l'ordre de 208 µg/ml avec un domaine de variation de 58 µg/ml au minimum à 542 µg/ml au maximum.
2 heures après l'administration, soit au moment habituel de l'exposition aux rayons, la concentration sérique moyenne est de 148 µg/ml avec un domaine de variation de 51 µg/ml au minimum à 360 µg/ml au maximum.
Le maximum de l'efficacité biologique dans la peau intervient avec quelque retard par rapport à la situation plasmatique, entre 90 minutes et 4 heures après l'administration orale. Après 8 heures, aucune phototoxicité accrue ne peut plus être mise en évidence.
Le temps de demi-vie étant de 60 à 120 minutes, la rémanence après 8 heures est inférieure à 10%.
Le 8-MOP est caractérisé par une affinité prononcée au cytochrome P 450, il est métabolisé et inactivé au niveau du foie; le taux plasmatique des métabolites atteint son maximum après 2 heures.
Aucun indice n'existe à propos d'effets photosensibilisants des métabolites du 8-MOP dont la dégradation intervient surtout au niveau de l'anneau de furane. La substance est éliminée après 24 heures à 90% (urine 74%, selles 14%). Par l'urine ne sont éliminés que des métabolites pharmacologiquement inactifs, mais pas de 8-MOP.