Pharmacocinétique

Après administration orale de 400 mg de méprobamate, on obtient des concentrations plasmatiques maximales de 5 à 30 µg/ml en 1 à 3 heures. Après un surdosage léger, on observe des concentrations plasmatiques de 30 à 100 µg/ml, associées à un état stuporeux et à un coma vigile. Des concentrations plasmatiques de 100–200 µg/ml comportent un coma profond et une issue potentiellement létale.
Les effets sédatifs débutent habituellement en moins d’une heure après administration orale.

Distribution
Approximativement 20% de méprobamate sont liés in vitro aux protéines plasmatiques. Le principe actif se répartit de façon régulière dans l’organisme.
Le méprobamate traverse la barrière placentaire et passe dans le lait maternel.

Métabolisme
Le méprobamate est métabolisé dans le foie et provoque une induction des enzymes hépatiques. Certains éléments font penser que le méprobamate peut accélérer son propre métabolisme.
Les métabolites du méprobamate sont inactifs et se composent de 2-β-hydroxyméprobamate et d’autres produits métaboliques, retrouvés en partie sous forme de conjugués.

Elimination
Le méprobamate est éliminé complètement par voie rénale, environ 10 à 12% d’une dose étant excrétés en 24 heures sous une forme inchangée par voie rénale.
La demi-vie plasmatique est en moyenne de 10 à 11 heures (6 à 16 heures).
Après administration chronique, la demi-vie s’allonge jusqu’à 24 à 48 heures et, chez les patients présentant une cirrhose du foie ou une hépatite chronique, jusqu’à environ 24 heures. La consommation chronique d’alcool réduit la demi-vie après administration unique à environ 8 heures.