Pharmacocinétique

Absorption
Concentrations plasmatiques et temps de demi-vie varient fortement d’une personne à l’autre.
Au cours d’une étude comparative entre Akineton comprimés et Akineton retard comprimés à libération prolongée menée chez de jeunes volontaires, les moyennes géométriques resp. les valeurs minimales et maximales suivantes ont été mesurées:
Après une dose unique d’Akineton comprimés
tmax: 1,0 (1,0–3,0) h.
Cmax: 3,7 (1,7–11,6) ng/ml.
AUC 0–48 h: 17,9 (6,1–113,6) ng × h/ml.
Après une dose unique d’Akineton retard, comprimés à libération prolongée
tmax: 8,0 (6,0–24,0) h.
Cmax: 1,1 (0,4–4,0) ng/ml.
AUC 0–48 h: 18,4 (7,0–108,3) ng × h/ml.
Après des doses multiples d’Akineton retard, comprimés à libération prolongée
tmax: 6,0 (4,0–10,0) h.
Cmax: 1,0 (0,4–3,3) ng/ml.
Cmin: 0,12 (0,05–0,29) ng/ml.
AUC 0–24 h: 15,4 (6,0–41,16) ng × h/ml
La biodisponibilité après administration de la forme retard ou de la forme à libération rapide est équivalente pour une dose semblable, mais le délai d’action est plus long pour la forme retard (8 h contre 1 h).
La prise de nourriture n’influence pas la biodisponibilité d’Akineton retard.
La biodisponibilité peut être accrue chez la personne âgée.
La biodisponibilité systémique du bipéridène après administration orale est de 33 ± 5%, ce qui est dû sans doute à l’intense métabolisation de cette substance.
Distribution
La liaison aux protéines plasmatiques se monte à env. 93%.
Le volume de distribution apparent est de 24 ± 4,1 l/kg.
Métabolisme
Le principal métabolite du bipéridène est produit par hydroxylation au niveau du cycle bicycloheptène (60%); en outre, une hydroxylation additionnelle a lieu au niveau du noyau pipéridinique de la molécule (40%). On ne retrouve pas de bipéridène sous forme inchangée dans les urines.
Elimination
Après l’administration i.v. en bolus de 4 mg de lactate de bipéridène, la demi-vie d’élimination plasmatique terminale a été de 24,3 h (moyenne).
Après l’administration par voie orale de 4 mg de chlorhydrate de bipéridène, elle a été en moyenne de 11–21,3 h et de 23,8–36,6 h chez les patients âgés.
La clairance plasmatique est de 11,6 ± 0,8 ml/min/PC.
Cinétique pour certains groupes de patients
On ne dispose pas de données cinétiques lors de l’utilisation chez des patients souffrant d’insuffisance rénale ou hépatique.
On ne dispose pas de données concernant le passage à travers le placenta.
Le bipéridène passe dans le lait maternel et les concentrations peuvent être similaires à celles mesurées dans le plasma.