CompositionSolution injectable
Principe actif:
Biperideni lactas 5 mg
Excipients:
Natrii lactas, Aqua ad iniectabilia.
Contient 2,87 mg sodium pro 1 ml
Comprimés
Principe actif:
Biperideni hydrochloridum 2 mg
Excipients:
Lactosum monohydricum 38 mg, maydis amylum, solani amylum, calcii hydrogenophosphas dihydricus, cellulosum microcristallinum, copovidonum K 28, talcum, magnesii stearas, aqua purificata.
Comprimés à liberation prolongée
Principe actif:
Biperideni hydrochloridum 4 mg
Excipients:
Lactosum monohydricum 252 mg, maydis amylum, povidonum K 30, cellulosum microcristallinum, hypromellosum, magnesii stearas, aqua purificata.
Enrobage: Hypromellosum, hydroxypropylcellulosum, macrogolum 400, macrogolum 6000, natrii docusas, talcum, silica colloidalis anhydrica, cera carnauba, E 171, E 172.
Contient 0,0009 mg sodium pro 1 comprimé à liberation prolongée.
Indications/Possibilités d’emploiMaladie de Parkinson, en particulier dans les formes où la rigidité musculaire et le tremblement prédominent.
Troubles extrapyramidaux, tels que dyskinésies précoces, acathésie et syndrome parkinsonien, dus aux neuroleptiques ou à des médicaments d’action similaire.
Autres troubles moteurs extrapyramidaux, tels que dystonies généralisées ou segmentaires, syndrome de Meige, blépharospasme, torticolis spasmodique.
Posologie/mode d’emploiPosologie usuelle pour les adultes
Il est de règle d’instaurer le traitement à l’Akineton de manière progressive et d’ajuster la posologie en fonction de l’effet thérapeutique et des effets indésirables.
Solution injectable
Maladie de Parkinson: pour obtenir un effet rapide, il est préconisé d’instaurer le traitement par voie parentérale. Dans les cas graves, 10–20 mg d’Akineton (2–4 ampoules), en doses individuelles, peuvent être administrés par voie i.m. ou en injection i.v. lente au cours d’une journée.
Troubles moteurs extrapyramidaux d’origine médicamenteuse ou autre: pour obtenir un rapide succès thérapeutique chez l’adulte, administrer 2,5–5 mg d’Akineton (½–1 ampoule) en dose individuelle par voie i.m. ou en i.v. lente. Au besoin, répéter cette dose 30 minutes plus tard. La dose journalière maximale d’Akineton est de 10–20 mg (2–4 ampoules).
Comprimés
Maladie de Parkinson: chez l’adulte, commencer par 1 mg (½ comprimé) 2×/jour. La dose peut être augmentée chaque jour de 2 mg (1 comprimé). La dose journalière maximale est de 16 mg. La dose journalière devrait être répartie uniformément sur toute la journée. Le cas échéant, donner la préférence à la forme retard.
Troubles moteurs extrapyramidaux d’origine médicamenteuse ou autre: chez l’adulte, associer au neuroleptique 1–4 mg (½–2 comprimés) d’Akineton 1–4×/jour selon l’intensité des symptômes. Pour les troubles moteurs extrapyramidaux d’origine non médicamenteuse, adapter le traitement par Akineton en commençant le traitement à faible dose de 2 mg, puis augmenter progressivement de 2 mg (1 comprimés) de semaine en semaine jusqu’à la dose d’entretien tolérée, qui peut être de plusieurs fois supérieure à la dose maximale usuelle dans d’autres indications de l’Akineton.
Comprimés à libération prolongée
Étant donné sa cinétique particulière, l’Akineton retard convient particulièrement aux traitements de longue durée. Afin de déterminer les besoins quotidiens individuels en bipéridène, il convient d’entamer le traitement avec des comprimés d’Akineton à 2 mg. Lors de la substitution par l’Akineton retard, on se rappellera que les comprimés à libération prolongée contiennent deux fois plus de principe actif que les comprimés, soit 4 mg. Les patients qui prenaient auparavant 3×½ comprimé à 2×1 comprimé par jour, prendront ensuite 1 comprimé à libération prolongée d’Akineton retard par jour; ceux chez lesquels la dose quotidienne nécessaire était de 3×1–2 comprimés d’Akineton passeront ensuite à 2 comprimés à libération prolongée. Les besoins quotidiens au cours d’un traitement de longue durée sont en moyenne de 1–2 comprimés à libération prolongée d’Akineton retard. La posologie maximale de 3 comprimés à libération prolongée d’Akineton retard par jour ne devrait pas être dépassée. Les patients répartissent les prises sur toute la journée en prenant dans tous les cas 1 comprimé à libération prolongée d’Akineton retard le matin.
Les comprimés à libération prolongée Akineton Retard ont une rainure décorative sur les deux côtés de la tablette. Les comprimés à libération prolongée Akineton Retard ne doivent pas être divisés, écrasés ou mâchés. Les comprimés à libération prolongée Akineton Retard doivent être avalés avec du liquide dans son ensemble.
Posologies particulières
Patients âgés
Chez les patients âgés, en particulier chez ceux qui souffrent de troubles mentaux organiques, il est recommandé d’être prudent avec les doses.
Enfants et adolescents
Les expériences faites avec l’Akineton chez les enfants et les adolescents sont limités; elles se résument essentiellement à des applications temporaires chez des enfants et adolescents souffrant de dystonies dues à des médicaments. En général, l’administration per os d’une dose unique de 4 mg et plus, ne convient pas aux enfants et adolescents. L’Akineton retard, comprimés à libération prolongée n’est pas destiné aux enfants et aux adolescents; on leur prescrira l’Akineton sous forme de comprimés.
Troubles moteurs extrapyramidaux d’origine médicamenteuse ou autre
Solution injectable: chez les enfants jusqu’à 1 an, 1 mg (1⁄5 d’ampoule), jusqu’à 6 ans 2 mg (2⁄5 d’ampoule) et jusqu’à 10 ans 3 mg (3⁄5 d’ampoule) peuvent être injectés par voie intramusculaire ou par voie intraveineuse lente. Au besoin, renouveler cette dose 30 minutes plus tard.
Comprimés: Enfants dès 3 ans et adolescents: 1–2 mg 1–3×/jour (½–1 comprimé).
Chez les patients atteints d’insuffisance hépatique et/ou rénale
Aucune expérience n’est disponible sur des patients atteints d’insuffisance hépatique et/ou rénale (se rapporter à la «pharmacocinétique»).
Mode d’utilisation
Le traitement oral par Akineton/ Akineton retard est en général un traitement au long cours. Sauf en cas d’urgence, éviter tout arrêt brusque du médicament; s’il est nécessaire de suspendre le traitement, réduire la posologie lentement et progressivement.
Pour éviter des troubles gastriques, l’Akineton/Akineton retard ne doit pas être pris à jeun
Contre-indications·Hypersensibilité à l’un des composants;
·glaucome à angle étroit;
·sténoses mécaniques dans le tractus gastro-intestinal;
·mégacôlon et iléus.
Mises en garde et précautionsL’Akineton doit être avalé/utilisé avec prudence en cas de maladies susceptibles d’entraîner une tachycardie intense, chez les patients souffrant d’une tendance à des convulsions ou d’un adénome de la prostate de même que chez les patients présentant des troubles de la vidange vésicale avec formation d’urine résiduelle.
L’Akineton doit être prescrit avec réserve aux patients souffrant de troubles mentaux organiques, car il peut aggraver la symptomatologie psychique.
Des abus d’Akineton et le développement d’une pharmacodépendance ont été signalés. Ce constat est à mettre en relation avec l’effet antidépresseur et euphorisant à court terme occasionnellement observé sous Akineton.
La pression intra-oculaire doit être régulièrement contrôlée.
Excipients:
Akineton, solution injectable contient du sodium.
Akineton retard, comprimés à libération prolongée contient du sodium.
Les deux médicaments contiennent moins de 1 mmol de sodium (23 mg) par ml ou par comprimé à libération prolongée, c'est-à-dire qu'ils sont pratiquement "sans sodium".
Les comprimés d'Akinéton contiennent du lactose.
Les comprimés à libération prolongées d’Akineton retard contiennent du lactose.
Les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit total en lactase ou un syndrome de malabsorption du glucose et du galactose (maladies héréditaires rares) ne doivent pas prendre Akineton comprimés ni Akineton retard, comprimés à libération prolongée.
InteractionsD’autres anticholinergiques tels que par exemple psychotropes, antihistaminiques, antiparkinsoniens et spasmolytiques: L’association avec ces médicaments peut renforcer les effets secondaires centraux et périphériques.
Quinidine: La prise simultanée de quinidine peut amplifier les effets anticholinergiques (en particulier sur la conduction AV).
L’apparition de mouvements choréiques généralisés lors de l’administration concomitante d’Akineton et de Carbidopa/Levodopa a été rapportée.
Neuroleptiques: L’Akineton peut aggraver les dyskinésies tardives dues aux neuroleptiques. Dans certains cas, les symptômes parkinsoniens associés aux dyskinésies tardives sont si graves qu’un traitement anticholinergique à l’Akineton est une nécessité absolue.
Péthidine: Les anticholinergiques peuvent renforcer les effets centraux indésirables de la péthidine.
Métoclopramide: Les anticholinergiques tels que l’Akineton atténuent l’effet du métoclopramide et de ses analogues sur le tractus gastro-intestinal.
Alcool: Une augmentation des effets de l’alcool peut se produire sous Akineton. Par conséquent, il convient d’éviter la consommation de boissons alcooliques pendant le traitement à l’Akineton.
Grossesse/AllaitementDes études expérimentales sur l’animal n’ont pas démontré de risque tératogène du bipéridène. Aucune étude contrôlée chez la femme enceinte n’est toutefois disponible. Par conséquent, l’Akineton doit être utilisé avec prudence pendant la grossesse.
Le bipéridène passe dans le lait maternel. En outre, on a rapporté que certains anticholinergiques ont un effet inhibiteur sur la lactation. Il est donc recommandé de ne pas employer la préparation chez la femme qui donne le sein.
Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machinesLe produit peut diminuer la capacité de réaction (attention lors de la conduite d’un véhicule ou de l’utilisation de machines). L’intensité de cet effet est fonction de la dose et de la sensibilité individuelle.
Effets indésirablesLes effets indésirables répertoriés sont énumérés ci-dessous selon la classification MedDRA, en fonction de leur fréquence et de leur classe d'organe système respectives. La fréquence est indiquée par ordre décroissant et conformément aux conventions suivantes :
·très fréquents (≥1/10),
·fréquents (≥1/100 à <1/10)
·occasionnels (≥1/1000 à <1/100),
·rares (≥1/10 000 à <1/1000),
·très rares (<1/10 000).
·non connu (fréquence non estimable sur la base des données disponibles)
Des effets secondaires peuvent survenir en particulier au début du traitement et en cas d'augmentation trop rapide de la dose. En raison du nombre inconnu d'utilisateurs, le pourcentage de fréquence des effets indésirables survenant spontanément ne peut pas être déterminé avec précision et est donc qualifié de 'non connu'.
Les effets indésirables suivants, listés ci-dessous, ont été rapportés au cours d'études cliniques et dans le cadre de la pharmacovigilance post-commercialisation :
Infections et maladies parasitaires
Non connu: Parotidite
Affections du système immunitaire
Très rare: Réactions d’hypersensibilité.
Affections du système nerveux
Rares : à dosages élevés excitation, agitation psychomotrice, anxiété, confusion, états délirants, hallucinations, insomnie, fatigue, vertiges, troubles de la mémoire.
Des effets d'excitation centrale sont souvent observés chez les patients présentant des symptômes d'insuffisance cérébrale et peuvent nécessiter une réduction de la dose. Des cas de réduction temporaire du sommeil paradoxal ont été rapportés, caractérisés par une augmentation du temps nécessaire pour atteindre le stade de sommeil paradoxal et une diminution de la proportion de sommeil paradoxal par rapport au sommeil total.
Très rare : Nervosité, euphorie, maux de tête, dyskinésies, troubles du language, ataxie, augmentation des crises cérébrales et des convulsions cérébrales.
Affections oculaires
Très rare: Troubles d’accommodation, mydriase, sensibilité à la lumière. Un glaucome à angle étroit peut apparaître (contrôle de la pression intraoculaire).
Système cardiovasculaire
Rare : Tachycardie.
Très rare : Bradycardie. Une baisse de la pression artérielle peut survenir après une administration parentérale.
Affections gastro-intestinales
Rare : Sécheresse buccale, nausées, maux d’estomac.
Très rare : Constipation
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Très rare: Éruptions cutanées allergiques, diminution de la sécrétion de sueur.
Affections des muscles squelettiques, du tissu conjonctif et des os
Rarement : Crampes musculaires.
Affections du rein et des voies urinaires.
Très rare : Troubles de la miction, en particulier chez les patients présentant un adénome de la prostate (une réduction de la dose peut être nécessaire).
Encore plus rare : rétention urinaire.
Affections généraux et affection au site d'administration
Rarement : Étourdissement
L’annonce d’effets secondaires présumés après l’autorisation est d’une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d’effet secondaire nouveau ou grave via le portail d’annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.
SurdosageSymptômes d’une intoxication
Le tableau clinique de l’intoxication ressemble en principe à celui d’une intoxication par l’atropine et se caractérise par les mêmes symptômes périphériques (mydriase, sécheresse des muqueuses, rougeur du visage, accélération du pouls, atonie intestinale et vésicale, hyperthermie, en particulier chez les enfants) et par des troubles du SNC (excitation, confusion, obnubilation et/ou hallucinations).
Les intoxications graves comportent le risque d’un collapsus cardio-vasculaire et d’une apnée d’origine centrale.
Traitement d’une intoxication
En cas d’intoxication menaçant le pronostic vital, administrer un inhibiteur de la cholinestérase, notamment la physostigmine, qui passe dans le LCR.
De plus, assister les fonctions cardio-circulatoires et respiratoires, faire baisser la fièvre et sonder la vessie.
Le carbachol est l’antidote préconisé en cas de rétention urinaire.
Propriétés/EffetsCode ATC: N04AA02
Mécanisme d’action
Les altérations dégénératives qui caractérisent la maladie de Parkinson entraînent un manque de dopamine dans le corps strié. Cette anomalie biochimique décisive est à l’origine d’un déséquilibre fonctionnel entre les systèmes excitatricescholinergiques et inhibitricesdopaminergiques.
Pharmacodynamique
L’Akineton inhibe surtout la transmission des impulsions cholinergiques au niveau central par une liaison réversible aux récepteurs de l’acetylcholine. Contrairement à l’atropine, il n’a qu’un faible effet parasympathicolytique périphérique. A la différence de la L-dopa, l’Akineton parvient à juguler très nettement, par son action anticholinergique centrale, les effets secondaires extrapyramidaux d’une thérapeutique psychotrope (en particulier ceux des neuroleptiques).
Efficacité clinique
Sur le plan clinique, l’Akineton atténue surtout la rigidité musculaire et, dans une moindre mesure, le tremblement. Cependant, il est recommandé de maintenir la thérapie anticholinergique par l’Akineton même aux stades plus avancés de la maladie lorsqu’il devient nécessaire de recourir à des médicaments exerçant une action plus intense sur l’akinésie (L-dopa par exemple).
L’Akineton atténue ou supprime les symptômes végétatifs (hypersécrétion salivaire, sébacée et sudorale). Les crises oculogyres, les crampes musculaires ainsi que les maux de tête postencéphalitiques y réagissent aussi très bien.
PharmacocinétiqueAbsorption
Concentrations plasmatiques et temps de demi-vie varient fortement d’une personne à l’autre.
Au cours d’une étude comparative entre Akineton comprimés et Akineton retard comprimés à libération prolongée menée chez de jeunes volontaires, les moyennes géométriques resp. les valeurs minimales et maximales suivantes ont été mesurées:
Après une dose unique d’Akineton comprimés
tmax: 1,0 (1,0–3,0) h.
Cmax: 3,7 (1,7–11,6) ng/ml.
AUC 0–48 h: 17,9 (6,1–113,6) ng × h/ml.
Après une dose unique d’Akineton retard, comprimés à libération prolongée
tmax: 8,0 (6,0–24,0) h.
Cmax: 1,1 (0,4–4,0) ng/ml.
AUC 0–48 h: 18,4 (7,0–108,3) ng × h/ml.
Après des doses multiples d’Akineton retard, comprimés à libération prolongée
tmax: 6,0 (4,0–10,0) h.
Cmax: 1,0 (0,4–3,3) ng/ml.
Cmin: 0,12 (0,05–0,29) ng/ml.
AUC 0–24 h: 15,4 (6,0–41,16) ng × h/ml
La biodisponibilité après administration de la forme retard ou de la forme à libération rapide est équivalente pour une dose semblable, mais le délai d’action est plus long pour la forme retard (8 h contre 1 h).
La prise de nourriture n’influence pas la biodisponibilité d’Akineton retard.
La biodisponibilité peut être accrue chez la personne âgée.
La biodisponibilité systémique du bipéridène après administration orale est de 33 ± 5%, ce qui est dû sans doute à l’intense métabolisation de cette substance.
Distribution
La liaison aux protéines plasmatiques se monte à env. 93%.
Le volume de distribution apparent est de 24 ± 4,1 l/kg.
Métabolisme
Le principal métabolite du bipéridène est produit par hydroxylation au niveau du cycle bicycloheptène (60%); en outre, une hydroxylation additionnelle a lieu au niveau du noyau pipéridinique de la molécule (40%). On ne retrouve pas de bipéridène sous forme inchangée dans les urines.
Elimination
Après l’administration i.v. en bolus de 4 mg de lactate de bipéridène, la demi-vie d’élimination plasmatique terminale a été de 24,3 h (moyenne).
Après l’administration par voie orale de 4 mg de chlorhydrate de bipéridène, elle a été en moyenne de 11–21,3 h et de 23,8–36,6 h chez les patients âgés.
La clairance plasmatique est de 11,6 ± 0,8 ml/min/PC.
Cinétique pour certains groupes de patients
On ne dispose pas de données cinétiques lors de l’utilisation chez des patients souffrant d’insuffisance rénale ou hépatique.
On ne dispose pas de données concernant le passage à travers le placenta.
Le bipéridène passe dans le lait maternel et les concentrations peuvent être similaires à celles mesurées dans le plasma.
Données précliniquesDes études sur la toxicité chronique chez les rats et les chiens n’ont pas démontré d’effet toxique.
Les études d’évaluation du potentiel génotoxique du bipéridène permettent de conclure que le bipéridène n’induit ni mutations génétiques dans les bactéries et les cellules de mammifères in vitro ni aberrations chromosomiques dans les cellules de mammifères in vitro et in vivo. On ne dispose pas d'études à long terme sur le potentiel cancérogène chez l'animal.
Le bipéridène a été administré par voie orale à des rates et des lapines gravides à des doses allant jusqu’à 60,5 mg/kg PC [poids corporel] ou 40,5 mg/kg PC pendant l’organogenèse. Même après l’administration de doses maternotoxiques, aucune malformation due à la substance n’a été observée chez les foetus nés par césarienne.
Remarques particulièresIncompatibilités
En raison de l’absence d’études de tolerance médicamenteuse, la solution injectable d’Akineton ne doit pas être mélangée avec d’autres médicaments.
Stabilité
Administrer la solution injectable immédiatement après l’ouverture des ampoules. Un éventuel reste de solution injectable doit être éliminé.
N’utiliser le médicament que jusqu’à la date de péremption figurant sur la boîte sous la mention «EXP».
Remarques concernant le stockage
Conserver le médicament à température ambiante (15–25 °C), au sec et à l’abri de la lumière. Conserver hors de portée des enfants. Bien refermer l’emballage après utilisation.
Numéro d’autorisation24035, 24036, 54937 (Swissmedic).
PrésentationAkineton sol inj 5 mg amp : 5 × 1 ml. (B)
Akineton cpr 2 mg : 20 et 50 comprimées. (B)
Akineton retard, comprimés à libération prolongée 4 mg : 30 et 100 comprimés à libération prolongée avec rainure décorative. (B)
Titulaire de l’autorisationLaboratorio Farmaceutico S.I.T., Specialità igienico terapeutiche S.r.l., Mede, succursale di Chiasso, 6830 Chiasso
Mise à jour de l’informationMai 2022.
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