CompositionPrincipes actifs
Etilefrini hydrochloridum
Excipients
Propylis parahydroxybenzoas (E 216) 0.3 mg/g, Methylis parahydroxybenzoas (E 218) 0.7 mg/g, Natrii metabisulfis (E 223) 1.0 mg/g, Aqua purificata.
1 g contient 0.24 mg de sodium.
Indications/Possibilités d’emploiEffortil est utile pour le traitement des troubles de la régulation de la circulation de type hypotension (avant tout dans les formes présentant une diminution du tonus sympathique), caractérisés par une réduction des capacités de travail physique et intellectuel, par de la fatigue, manque d'entrain, des sensations de froid dans les extrémités, des vertiges, par une tendance au collapsus, une sensibilité au foehn et au temps et par des céphalées d'origine vasomotrice. Effortil peut également être utilisé dans les dysrégulations orthostatiques en cas d'hypotension essentielle et des formes symptomatiques d'hypotension ainsi qu'en cas de troubles de la régulation circulatoire provoqués par l'immobilisation, la convalescence à la suite de maladies infectieuses, la grossesse à partir du deuxième trimestre (indication stricte), après un accouchement et dans les cas de contraintes thermiques (chaleur).
L'administration prophylactique d'Effortil protège les patients prédisposés au collapsus, dans les interventions thérapeutiques et diagnostiques.
Posologie/Mode d’emploiLes gouttes d'Effortil doivent être prises avec un peu de liquide; elles agissent particulièrement vite si elles sont absorbées avant un repas.
Adultes: 10-20 gouttes (correspondant à 5-10 mg de chlorhydrate d’étiléfrine) 3 fois par jour.
Recommandations posologiques particulières
Patients présentant des troubles de la fonction hépatique
La pharmacocinétique du chlorhydrate d'étiléfrine n'a pas été spécifiquement étudiée en cas d'insuffisance hépatique. Mais compte tenu de la nature du métabolisme (voir «Pharmacocinétique»), un ajustement posologique ne semble pas nécessaire.
Patients présentant des troubles de la fonction rénale
La pharmacocinétique du chlorhydrate d'étiléfrine n'a pas été spécifiquement étudiée en cas d'insuffisance rénale. On ne peut pas exclure une accumulation des métabolites (inactifs), c'est pourquoi Effortil doit être administré avec prudence chez ces patients.
Patients âgés
Aucune étude pharmacocinétique spécifique n'a été conduite avec l'étiléfrine chez les patients âgés.
Enfants et adolescents
Pour les enfants, on recommande d'administrer les gouttes dans une petite cuillérée d'infusion sucrée.
Enfants de moins de 2 ans: les gouttes d'Effortil ne doivent être administrées aux enfants de moins de 2 ans que sur ordonnance médicale, voir «Mises en garde et précautions»: 2-5 gouttes (correspondant à 1,0-2,5 mg de chlorhydrate d'étiléfrine) 3 fois par jour.
Enfants entre 2-6 ans: 5-10 gouttes (correspondant à 2,5-5,0 mg de chlorhydrate d'étiléfrine) 3 fois par jour.
Enfants de plus de 6 ans et adolescents: 10-20 gouttes (correspondant à 5-10 mg de chlorhydrate d'étiléfrine) 3 fois par jour.
Contre-indications-Hypersensibilité à l’étiléfrine ou à l’un des excipients selon la composition.
-Trouble de la régulation de la circulation de type hypotension avec réaction d'hypertension en position debout.
-Comme d'autres sympathomimétiques, Effortil ne doit pas être administré en cas d'hypertension artérielle, de thyréotoxicose, de phéochromocytome, de glaucome à angle fermé, d'hypertrophie de la prostate ou d'adénome prostatique avec rétention urinaire, de coronaropathies, d'insuffisance cardiaque décompensée, de cardiomyopathie obstructive hypertrophique, de sténoses des valvules cardiaques ou des artères centrales.
-Premier trimestre de la grossesse et allaitement (voir «Grossesse/Allaitement»)
Mises en garde et précautionsAvant le début du traitement, il convient de s'assurer que la faible tension mesurée n'a pas comme origine une maladie sténosante au niveau des valvules cardiaques ou des artères centrales. Chez les patients présentant d'autres troubles cardiovasculaires graves, ainsi que chez ceux présentant une tachycardie ou des arythmies, il appartient au médecin de prescrire Effortil avec une prudence toute particulière.
Les sympathomimétiques ayant une influence sur la glycémie, la prudence est de rigueur chez les patients diabétiques.
La prudence est également de rigueur chez les patients présentant une hyperthyréose.
L'attention des sportifs sera attirée sur le fait que le chlorhydrate d'étiléfrine peut induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopages.
4hydroxybenzoate de méthyle (E 218) / 4-hydroxybenzoate de propyle (E 216)
Effortil gouttes contiennent les excipients 4-hydroxybenzoate de méthyle (E 218) et du 4-hydroxybenzoate de propyle (E 216), qui peuvent provoquer des réactions allergiques, y compris des réactions retardées.
La prudence est de rigueur lors de l'utilisation d'Effortil, solution buvable en gouttes, chez les enfants de moins de 2 ans, et ne doit se faire que sur ordonnance médicale étant donné que les enfants, à cet âge, ne sont que partiellement en mesure de dégrader l'excipient 4-hydroxybenzoate de propyle (propylparabène) dans l'organisme. On dispose de données insuffisantes sur des effets possibles, comme p.ex. sur le système reproductif masculin, et en outre on ne dispose pas, pour ce groupe d'âge, de recommandations de dose maximale quotidienne. L'utilisation d'une formulation contenant du propylparabène chez l'enfant de moins de 2 ans doit être décidée au cas par cas et après examen approfondi de la nécessité de traitement par rapport aux risques potentiels.
Métabisulfite de sodium (E 223)
Effortil gouttes contiennent l'excipient métabisulfite de sodium (E 223) qui peut, dans de rares cas, provoquer des réactions d'hypersensibilité sévères et des bronchospasmes.
Sodium
Ce médicament contient moins de 1 mmol de sodium (23 mg) par 1 g de solution (= 15 gouttes), c'est-à-dire qu'il est essentiellement « sans sodium ».
InteractionsIl peut y avoir potentialisation de l'effet lors de l'administration concomitante de guanétidine, minéralcorticoïdes, réserpine, hormones thyroïdiennes, autres sympathomimétiques et d'autres substances à effet sympathomimétique (telles que les antidépresseurs tricycliques, les inhibiteurs de la MAO, les antihistaminiques).
L'administration concomitante de glycosides cardiaques, en particulier à des doses élevées, ainsi que des anesthésiques inhalés du groupe des hydrocarbones halogénés, peut renforcer les effets des sympathomimétiques sur le cœur et provoquer ainsi des troubles du rythme cardiaque.
La dihydroergotamine stimule l'absorption entérale de l'Effortil, potentialisant ainsi son effet. L'administration concomitante de bêtabloquants peut déclencher des bradycardies dépassées. L'atropine peut potentialiser l'effet d'Effortil et entraîner ainsi une augmentation de la fréquence cardiaque. L'effet hypoglycémiant d'un traitement antidiabétique peut être réduit. L'administration concomitante d'α et de β bloquants, ainsi que d'autres antihypertenseurs peut réduire l'efficacité de l'étiléfrine.
Grossesse, AllaitementGrossesse
Effortil est contre-indiqué pendant le premier trimestre étant donné que l'on ne dispose que de données cliniques insuffisantes et que des données non cliniques ont mis en évidence un effet tératogène (voir «Contre-indications»). À partir du quatrième mois de grossesse, la prise n'est recommandée qu'en cas d'indication absolue (voir «Indications/Possibilités d'emploi»).
Les études sur l'animal ont montré un effet de l'étiléfrine à hautes doses sur l'irrigation utéro-placentaire qui a entraîné un relâchement de l'utérus (voir «Données précliniques»), ce qui est susceptible de provoquer des effets indésirables (tératogènes) sur le fœtus. On ne dispose d'aucune expérience chez la femme enceinte.
Allaitement
Effortil est contre-indiqué pendant l'allaitement, car un passage de l'étiléfrine dans le lait maternel n'est pas exclu (voir «Contre-indications»).
Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machinesAucune étude sur les effets sur l'aptitude à la conduite et l'utilisation de machines n'a été effectuée. Néanmoins, il faudrait signaler aux patients que Effortil peut influencer les capacités de réaction notamment lors de la conduite automobile et de la conduite des machines, en particulier lors de posologies élevées, du fait de son action sur la circulation sanguine et sur le système nerveux central.
Effets indésirablesLes effets indésirables suivants sont issus d'études cliniques ainsi que des notifications spontanées dans le cadre de la surveillance postmarketing. Ces dernières ne permettent pas de tirer des conclusions claires en termes de fréquence.
Les fréquences sont définies comme suit:
Très fréquent (≥1/10=, fréquent (≥1/100 à <1/10), occasionnel (≥1/1000 à <1/100), rare (≥1/10'000 à <1/1000), très rare (<1/10'000), fréquence inconnue (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).
Affections du système immunitaire
Fréquence inconnue: réactions d'hypersensibilité.
Affections psychiatriques
Occasionnel: agitation, insomnie, états d'anxiété.
Affections du système nerveux
Fréquent: céphalées.
Occasionnel: vertiges, tremblements.
Affections oculaires
Fréquence inconnue : Mydriase, augmentation de la pression intraoculaire.
Affections cardiaques
Occasionnel : palpitations, tachycardie, troubles du rythme cardiaque.
Fréquence inconnue: angine de poitrine.
Affections vasculaires
Fréquence inconnue : hypertension artérielle.
Affections gastro-intestinales
Occasionnel : nausées.
Troubles généraux
Fréquence inconnue : hyperhidrose.
L’annonce d’effets secondaires présumés après l’autorisation est d’une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d’effet secondaire nouveau ou grave via le portail d’annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.
SurdosageSignes et symptômes
Un surdosage augmente les effets secondaires décrits ci-dessus. Cela peut également conduire à des vomissements et à des états d'agitation. Un surdosage chez les nourrissons et chez les petits enfants peut conduire à une paralysie centrale de la respiration et au coma.
Traitement
Réduction de la posologie ou arrêt du médicament. Il faut tenir compte du fait que, lors d'un arrêt subit du médicament, il peut y avoir apparition de bradycardies et d'hypotonie. En cas de besoin - en fonction de la gravité des symptômes et en tenant compte de la durée escomptée de l'effet - il convient d'administrer un traitement symptomatique.
Dans des cas graves, des soins en réanimation sont nécessaires avec surveillance de l'ECG, de la tension artérielle et de la pression veineuse centrale.
Les symptômes déclenchés par un effet sympathomimétique bêta1 peuvent être traités par des bêtabloquants.
Propriétés/EffetsCode ATC
C01CA01
Mécanisme d’action / Pharmacodynamique
Le principe actif contenu dans l'Effortil est un sympathomimétique à action directe manifestant une forte affinité pour les récepteurs alpha1 et bêta1-adrénergiques. À des doses plus élevées, des récepteurs bêta2-adrénergiques peuvent également être activés.
L'étiléfrine augmente la contractilité du muscle cardiaque et un accroissement du débit cardiaque par élévation du volume systolique. De plus, l'étiléfrine augmente le tonus veineux et la pression veineuse centrale avec une augmentation concomitante de la masse sanguine en circulation. L'action inotrope positive a été vérifiée chez les patients dont le travail cardiaque est normal ou peu perturbé. Le principe actif augmente davantage la pression systolique que la pression diastolique. De plus, on a observé un faible effet chronotrope. En cas de troubles cardiovasculaires fonctionnels, l'étiléfrine entraîne ainsi une amélioration des symptômes subjectifs de la baisse du tonus sympathique et une stabilisation des paramètres hémodynamiques.
L'action biologique de l'étiléfrine est presque exclusivement due à l'énantiomère R(-).
Efficacité clinique
Aucune donnée.
PharmacocinétiqueAbsorption
Effortil est presque entièrement résorbé par voie entérale. En raison d'un métabolisme de premier passage intensif, la biodisponibilité absolue n'est que d'env. 8%.
Distribution
La liaison aux protéines plasmatiques de l'étiléfrine est d'env. 23%. Après administration d'une dose orale unique de 10 mg d'étiléfrine sous formes de gouttes, des concentrations plasmatiques maximales de 5 ng/ml (valeur médiane) sont atteintes après environ 30 minutes.
Des travaux conduits avec du principe actif radiomarqué (rat) ont montré que la barrière hémato-méningée n'est pas franchie.
Il n'est pas connu pour le moment si l'étiléfrine franchit la barrière placentaire ou passe dans le lait maternel.
Métabolisme
L'étiléfrine est essentiellement métabolisée dans le foie et dans la paroi intestinale par conjugaison. Elle est soumise à un métabolisme de premier passage. Le métabolite principal chez l'homme est un conjugué sulfurique. Il n'y a aucun indice de métabolites actifs.
Élimination
La demi-vie d'élimination (phase terminale) est d'environ 2 heures.
Après administration d'étiléfrine marquée au tritium, 75 à 80% de la radioactivité totale est éliminée dans les urines.
Cinétique pour certains groupes de patients
La pharmacocinétique du chlorhydrate d'étiléfrine n'a pas été étudiée en cas d'insuffisance hépatique ou rénale. Mais l'étiléfrine et ses conjugués étant principalement éliminés par voie rénale, on ne peut pas exclure l'accumulation des conjugués pharmacologiquement inactifs en cas d'insuffisance rénale.
Données précliniquesMutagénicité et carcinogénicité
L'administration d'étiléfrine in vitro n'a pas présenté de potentiel génotoxique chez les bactéries et les cellules de mammifères.
Toxicité pour la reproduction
Des doses orales jusqu'à 15 mg/kg chez la souris, le rat et le lapin n'ont pas entraîné d'effets embryolétaux ou tératogènes. Aux doses toxiques pour la mère (>30 mg/kg per os), des retards de développement fœtal ont été mis en évidence chez le rat et une incidence plus élevée de malformations chez la souris. Ces anomalies congénitales sont en rapport avec l'effet pharmacodynamique excessif sur les vaisseaux utérins après un surdosage.
Chez les cobayes femelles gestantes, l'administration d'étiléfrine diminue l'irrigation sanguine de l'utérus.
Remarques particulièresStabilité
Ce médicament ne doit être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l’emballage.
Remarques particulières concernant le stockage
Conserver à température ambiante (15-25 °C).
Tenir hors de portée des enfants.
Numéro d’autorisation24199 (Swissmedic).
PrésentationEffortil solution buvable en gouttes: 15 g et 2× 50 g (B)
Titulaire de l’autorisationCuratis AG, 4410 Liestal
Mise à jour de l’informationFévrier 2023
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