Pharmacocinétique

Absorption
Effortil est presque entièrement résorbé par voie entérale. En raison d'un métabolisme de premier passage intensif, la biodisponibilité absolue n'est que d'env. 8%.
Distribution
La liaison aux protéines plasmatiques de l'étiléfrine est d'env. 23%. Après administration d'une dose orale unique de 10 mg d'étiléfrine sous formes de gouttes, des concentrations plasmatiques maximales de 5 ng/ml (valeur médiane) sont atteintes après environ 30 minutes.
Des travaux conduits avec du principe actif radiomarqué (rat) ont montré que la barrière hémato-méningée n'est pas franchie.
Il n'est pas connu pour le moment si l'étiléfrine franchit la barrière placentaire ou passe dans le lait maternel.
Métabolisme
L'étiléfrine est essentiellement métabolisée dans le foie et dans la paroi intestinale par conjugaison. Elle est soumise à un métabolisme de premier passage. Le métabolite principal chez l'homme est un conjugué sulfurique. Il n'y a aucun indice de métabolites actifs.
Élimination
La demi-vie d'élimination (phase terminale) est d'environ 2 heures.
Après administration d'étiléfrine marquée au tritium, 75 à 80% de la radioactivité totale est éliminée dans les urines.
Cinétique pour certains groupes de patients
La pharmacocinétique du chlorhydrate d'étiléfrine n'a pas été étudiée en cas d'insuffisance hépatique ou rénale. Mais l'étiléfrine et ses conjugués étant principalement éliminés par voie rénale, on ne peut pas exclure l'accumulation des conjugués pharmacologiquement inactifs en cas d'insuffisance rénale.