Propriétés/Effets

Code ATC
L01AA01
Le cyclophosphamide est un cytostatique du groupe de oxazaphosphorines. C’est un dérivé de la moutarde azotée.
Mécanisme d’action
Le cyclophosphamide est inactif in vitro; in vivo, il est métabolisé essentiellement dans le foie par des enzymes microsomales en 4-hydroxy-cyclophosphamide qui est en équilibre tautomérique avec l’aldophosphamide. L’aldophosphamide se décompose spontanément en acroléine et en moutarde phosphoramide, le métabolite alcoylant. L’acroléine est rendue responsable des effets urotoxiques du cyclophosphamide.
L’action cytotoxique du cyclophosphamide repose sur une interaction de ses métabolites alcoylants avec l’ADN, qui entraîne des cassures des brins, des ponts entre les brins d’ADN et des ponts ADN-protéines (appelés cross-links).
Pharmacodynamique
Dans le cycle cellulaire, il provoque un ralentissement du passage par la phase G2. L’action cytotoxique n’est pas spécifique des phases du cycle cellulaire, mais spécifique du cycle cellulaire.
Une résistance croisée ne peut pas être exclue, surtout avec des cytostatiques de structure apparentée comme l’ifosfamide, mais aussi avec d’autres alcoylants.
Efficacité clinique
Aucune information.