Hypertenseur, sympathomimétique 

Composition

Novadral retard dragées

1 dragée contient: Norfenefrini hydrochloridum 15 mg; colorant: E 110; excip. pro compresso obducto.

Novadral retard forte dragées

1 dragée contient: Norfenefrini hydrochloridum 45 mg; colorant: E 127; excip. pro compresso obducto.

Novadral liquide

1 ml de soluté contient: Norfenefrini hydrochloridum 6 mg; antioxydant: E 223; agent conservateur: E 218; excip. ad solutionem pro 1 ml corresp. Ethanolum 10% V/V.

Propriétés/Effets

Le principe actif du Novadral, la norfénéfrine, est considéré comme presque exclusivement sympathomimétique α, ses propriétés β-sympathomimétiques s'avérant encore moins prononcées que celles de la noradrénaline. En élevant les résistances périphériques au sein de la grande circulation, le traitement par la norfénéfrine augmente et stabilise la pression artérielle en cas d'hypotension et de troubles circulatoires orthostatiques.
L'action biologique de la norfénéfrine est presque exclusivement le fait du R(-)-énantiomère.

Pharmacocinétique

Après administration orale, la norfénéfrine est presque entièrement absorbée. Un effet de premier passage prononcé réduit sa biodisponibilité absolue à 20% environ. Après administration de Novadral liquide, les pics plasmatiques sont atteints en 30 à 60 min. Les formulations retard garantissent la libération prolongée et régulière du principe actif sur 5 h. La demi-vie est de l'ordre de 4 h. Les métabolites polaires (conjugués sulfatés) sont excrétés par voie rénale surtout. Seuls quelque 3% du principe actif sont éliminés inchangés par les reins.
On ignore si la norfénéfrine traverse les barrières hémato-encéphalique et placentaire et si elle diffuse dans le lait maternel.

Indications/Possibilités d'emploi

Novadral retard et Novadral liquide
Toute forme d'hypotension, essentiellement celles qui s'accompagnent d'une diminution du tonus sympathique, et aussi:
hypotension essentielle,
hypotension orthostatique idiopathique,
hypotension symptomatique secondaire à certains états pathologiques tels que les maladies infectieuses, hypotension de la convalescence.

Novadral retard forte
Formes graves de l'hypotension essentielle et symptomatique ne répondant pas aux doses habituelles d'agonistes adrénergiques;
dysrégulation orthostatique grave.
Dès que le tableau clinique s'améliore, on pourra en revenir au Novadral retard.

Posologie/Mode d'emploi

Adultes
En règle générale, les adultes prennent jusqu'à 1 dragée 3× par jour de Novadral retard resp. de Novadral retard forte, à avaler sans croquer, avec un peu de liquide. Pour obtenir un effet rapide, prendre 20 à 30 gouttes de Novadral liquide 2-3× par jour (1 ml = 20 gouttes).
Il est possible de prendre la médication le soir, le sommeil ne risquant pas d'en être perturbé.

Enfants et adolescents
Les adolescents prennent 1 dragée de Novadral retard 1-2× par jour, les enfants de moins de 12 ans 2 gouttes de Novadral liquide par année d'âge, 2 fois par jour.
Le Novadral retard forte n'est pas indiqué pour le traitement des enfants et des adolescents.

Limitations d'emploi

Contre-indications
Avant de débuter le traitement, on exclura l'existence d'une valvulopathie ou d'une atteinte sténosante des artères centrales provoquant l'«hypotension» mesurée périphériquement. Le Novadral est contre-indiqué dans les cas suivants: hypersensibilité au principe actif ou à l'un des excipients, insuffisance cardiaque décompensée, insuffisance coronarienne grave, hypertension artérielle, thyréotoxicose, phéochromocytome, glaucome à angle fermé, hyperplasie prostatique avec résidu postmictionnel et obstruction urétrale mécanique.
Les gouttes Novadral liquide contiennent du disulfite de sodium (E 223). Par conséquent, elles ne doivent pas être prises en cas d'intolérance connue aux sulfites (aliments, stimulants et autres médicaments) ainsi qu'en cas d'asthme, en raison du risque d'effets indésirables (p.ex. rougeur cutanée, bronchospasme aigu pouvant parfois être fatal, chute de la pression artérielle, choc anaphylactique).

Précautions
On dosera prudemment le Novadral chez les patients présentant une artériosclérose, une insuffisance coronarienne, un infarctus du myocarde récent ou d'autres affections cardio-vasculaires organiques sévères, une tachycardie et/ou des troubles du rythme, ou des anomalies métaboliques diabétiques. Chez les patients hypersensibles aux colorants azoïques, à l'acide acétylsalicylique et à d'autres inhibiteurs de la cyclo-oxygénase, on usera de prudence en administrant des dragées de Novadral retard; au besoin, on arrêtera la médication.
Une posologie aussi réduite que possible sera adoptée dans les affections rénales et hépatiques sévères.
A l'arrêt brusque du traitement, il faut s'attendre à une bradycardie et à une chute tensionnelle.

Grossesse, allaitement
Catégorie de grossesse C.
Des études limitées chez l'animal n'ont pas démontré de risque embryotoxique, mais on ne dispose pas d'expériences suffisantes chez la femme enceinte.
Du fait de la vasoconstriction, il faut s'attendre, surtout en cas de surdosage, à des troubles de la perfusion placentaire par l'artère utérine et à l'apparition de contractions. En traversant la barrière placentaire, la norfénéfrine peut par ailleurs augmenter la fréquence cardiaque du foetus. Pour ces deux raisons, le Novadral ne devrait être administré qu'en présence d'une indication contraignante, notamment durant les trois derniers mois de la grossesse.

Allaitement: on ne dispose pas de données sur le passage de la norfénéfrine dans le lait maternel et par conséquent sur les risques encourus. Les jeunes mamans traitées par le Novadral en période d'allaitement devraient donc sevrer leur bébé.

Effets indésirables

Occasionnellement on observe les effets indésirables suivants: agitation, anxiété, insomnie, céphalées, tremblements, vertiges, horripilation, frissons et palpitations, plus rarement des accès sudoraux, des nausées et des vomissements. Dans ces cas, on réduira la posologie ou l'on interrompra le traitement, le cas échéant définitivement.
L'administration de fortes doses de Novadral risque de modifier les paramètres circulatoires et de restreindre la capacité de réaction, ce qui peut poser des problèmes pour la conduite d'un véhicule ou la manipulation d'une machine.
Les dragées de Novadral retard peuvent déclencher des réactions d'hypersensibilité au niveau de la peau et des voies respiratoires, en particulier chez les patients souffrant d'asthme, d'urticaire chronique ou d'hypersensibilité aux salicylés.
La teneur du Novadral liquide en 4-hydroxybenzoate de méthyle (parabènes) peut susciter des réactions d'hypersensibilité chez des patients sensibilisés.

Interactions

De nombreux médicaments administrés conjointement peuvent influer sur l'efficacité du Novadral:
en la potentialisant: antidépresseurs tricycliques, IMAO, halothane et cycloprane, atropine et autres anticholinergiques, théophylline et dérivés de la théophylline, éthanol, lévodopa ou oxytocine, entre autres;
en l'affaiblissant: phénothiazines, bêtabloquants (risque d'une bradycardie réflexe), substances alcalinisant l'urine ou antihypertenseurs, entre autres.
L'atropine supprime la bradycardie réflexe et peut entraîner une hypertension excessive par rebond.

Surdosage

Un surdosage aigu peut accentuer les effets indésirables qui viennent d'être évoqués et en outre occasionner une élévation de la pression artérielle, une tachycardie, des extrasystoles ventriculaires et des troubles pectangineux. A l'arrêt du médicament, ces troubles régressent communément, plus lentement en cas de traitement par les dragées de Novadral retard et de Novadral retard forte en raison de la libération prolongée du principe actif.
Mesures d'urgence: lavage gastrique, administration d'antihypertenseurs, diurèse forcée. Dans des cas particulièrement graves, on mettra le patient aux soins intensifs.

Remarques particulières

Incompatibilités
Inconnues à ce jour.

Influence sur les méthodes de diagnostic
Inconnue à ce jour.

Information
A conserver hors de la portée des enfants.

Conservation
Le Novadral ne peut être utilisé au-delà de la date de péremption imprimée sur le récipient avec la mention «Exp.».

Numéros OICM

25879, 28578.

Mise à jour de l'information

Décembre 1999.
LPD 16FEB01/RL88