Pharmacocinétique

Absorption
Appliquée sur la peau intacte, la lidocaïne n’est que faiblement absorbée; elle l’est par contre rapidement au niveau de la peau endommagée ou des muqueuses.
Distribution
Le taux de liaison de la lidocaïne aux protéines plasmatiques est d’environ 65%.
La lidocaïne franchit les barrières placentaire et hémato-cérébrale, par diffusion passive; elle passe dans le lait maternel.
Métabolisme
La lidocaïne est essentiellement métabolisée dans le foie, d’abord par N-désalkylation en xylidide de monoéthylglycine (XMEG) et en xylidide de glycine (XG). Les effets pharmacologiques et toxicologiques du XMEG et du XG sont comparables à ceux de la lidocaïne, mais moins puissants.
Elimination
Plus de 90% de la lidocaïne administrée sont éliminés dans les urines sous la forme de divers métabolites; seuls environ 3% sont excrétés sous forme inchangée dans les urines.
Cinétique pour certains groupes de patients
Une diminution de la clairance a été observée chez des patients souffrant d’insuffisance cardiaque, de cirrhose hépatique ou d’hépatite chronique ou virale.