Pharmacocinétique

Absorption
La prise d'aliments augmente la biodisponibilité de la spironolactone en stimulant l'absorption et probablement en réduisant son métabolisme de premier passage.
La biodisponibilité est supérieure 90%.
Après administration orale de 100 mg de spironolactone par jour pendant 15 jours à des volontaires sains et non à jeun, la tmax s'élève à 2.6 h, la Cmax à 80 ng/ml et la t½ à 1.4 h. Pour la 7 alpha-(thiométhyl)spironolactone, la tmax s'élève à 3.2 h, la Cmax à 391 ng/ml et la t½ à 13.8 h; pour la canrénone, la tmax s'élève à 4.3 h, la Cmax à 181 ng/ml et la t½ à 16.5 h.
Distribution
La liaison aux protéines de la canrénone et de la spironolactone est supérieure à 90%.
Métabolisme
Après administration orale, la spironolactone est rapidement et entièrement métabolisée.
Les deux principaux métabolites actifs de la spironolactone sont la canrénone et la 7alpha-(thiométhyl)spirolactone.
Elimination
L'élimination des métabolites se fait principalement par voie urinaire puis secondairement par la bile et par les fèces.