Comprimés

Anti-allergique, antihistaminique 

Composition

Substance active: cyproheptadine HCl, MSD.

Comprimés à 4 mg.

Propriétés/Effets

Periactin est un antagoniste de la sérotonine et de l'histamine, produisant des effets anticholinergiques et sédatifs. Il est préconisé pour le traitement symptomatique des allergies et des dermatoses prurigineuses, de même que dans certaines formes de céphalées vasculaires.

Pharmacocinétique

Environ 95% de la dose ingérée sont résorbés dans le grêle. Après administration d'une dose orale de 4 mg, des taux plasmatiques maximum, de l'ordre de 20 à 30 ng/ml sont obtenus en l'espace de 4 à 8 heures. Le temps de demi-vie plasmatique comporte environ 16 heures.
Après prise orale d'une dose unique de 4 mg de chlorhydrate de cyproheptadine marqué au  14 C, sous forme de comprimé ou de sirop, on a retrouvé, chez des sujets sains, 2 à 20% de la radioactivité dans les selles. Seuls environ 34% de la substance active restaient inchangés; ceci correspondait à 5,7% de la dose administrée. 40% environ de la substance radioactive administrée étaient excrétés par les urines. On ne constate pas de différence significative entre les comprimés et le sirop, pour ce qui concerne leur excrétion urinaire et fécale moyenne. Chez les patients sous traitement continu par doses journalières de 12 à 20 mg de cyproheptadine sous forme de sirop, on n'a pu retrouver de substance active inchangée dans les urines. Chez l'homme le métabolite principal retrouvé dans les urines consiste en un glycuronoconjugué de cyproheptadine sous forme d'ammonium quaternaire. Lors d'insuffisance rénale, l'élimination de la substance est ralentie.

Indications/Possibilités d'emploi

Allergies et dermatoses prurigineuses
Periactin possède un large spectre d'action anti-allergique et antiprurigineux et peut être administré avec succès dans le traitement des allergies aiguës et chroniques ainsi que du prurit, tels que: dermatites, y compris névrodermite, eczéma, dermatite eczématiforme, dermographisme, réactions allergiques locales bénignes à des piqûres d'insectes, rhume des foins et autres rhinites saisonnières, rhinite allergique et vasomotrice chronique, conjonctivite allergique, urticaire, oedème angionévrotique de Quincke léger, allergies médicamenteuses et/ou sériques légères, prurit génito-anal, et prurit de la varicelle.

Migraine et céphalées vasculaires
Periactin s'est révélé efficace chez un nombre significatif de patients chez lesquels le diagnostic a mis en évidence l'origine vasculaire de leurs céphalées, telles que migraines et céphalées histaminiques, lorsque d'autres thérapeutiques se sont révélées inefficaces.

Posologie/Mode d'emploi

Il n'existe pas de posologie préconisée pour les enfants de moins de deux ans.

Allergies et prurit
La posologie doit être individualisée. Etant donné que l'effet anti-allergique d'une dose unitaire persiste généralement pendant quatre à six heures, la dose journalière requise doit être divisée en trois prises réparties sur la journée ou en autant de prises nécessaires pour obtenir une continuité de ses effets.

Enfants (2 à 6 ans): Il est recommandé d'instaurer prudemment le traitement par 2 mg (½ comprimé) deux à trois fois par jour, et d'ajuster ensuite la posologie suivant les besoins, en fonction de la taille et de la réponse du patient. Lorsqu'une dose additionnelle est requise, il faudrait l'administrer au coucher. La dose journalière ne doit pas dépasser 12 mg.

Enfants (7 à 14 ans): La posologie habituelle comporte 4 mg (1 comprimé) deux à trois fois/jour. Au besoin, elle peut être ajustée, suivant la taille et la réponse du patient. Lorsqu'une dose additionnelle est requise, elle sera de préférence administrée au coucher. La dose journalière ne doit pas dépasser 16 mg.

Adolescents et adultes: La marge thérapeutique s'étend de 4 à 20 mg/jour. La posologie suffisante pour la majorité des patients comporte 12 à 16 mg/jour. Occasionnellement, un patient peut avoir besoin d'une dose journalière pouvant aller jusqu'à 32 mg, pour être soulagé de façon adéquate.
Il est recommandé d'instaurer le traitement par 4 mg (1 comprimé) trois fois/jour et d'ajuster ensuite la posologie en fonction de la taille et de la réponse du patient. La dose journalière ne doit pas dépasser 32 mg.

Migraines et céphalées vasculaires
La posologie recommandée, à titre prophylactique ou thérapeutique, comporte initialement 4 mg (1 comprimé), dont l'administration peut être répétée à un intervalle de 30 minutes, si nécessaire, en ne dépassant pas 8 mg (2 comprimés) par période de 4 à 6 heures. Les patients qui répondent bien sont généralement soulagés par 2 doses (8 mg au total) et maintenus sous une posologie d'entretien de 4 mg (1 comprimé) toutes les 4 à 6 heures.

Limitations d'emploi

Contre-indications
La cyproheptadine ne doit pas être administrée en tant que traitement de la crise aiguë d'asthme.

Nouveaux-nés et prématurés
Ce médicament ne doit pas être administré aux nouveaux-nés et prématurés.
En raison du fait que, chez les nourrissons en général, mais plus particulièrement chez les nouveaux-nés et les prématurés, les risques inhérents au traitement par les antihistaminiques sont plus élevés, il convient de ne pas administrer d'antihistaminique durant la lactation.

Autres contre-indications
Hypersensibilité envers la cyproheptadine et les autres substances qui lui sont chimiquement apparentées,
traitement simultané par inhibiteurs de la monoamine-oxydase (voir: Interactions),
glaucome à angle étroit,
ulcère peptique sténosant,
sténose pyloro-duodénale,
adénome prostatique avec résidu vésical,
patients âgés et affaiblis.

Précautions
Les symptômes des voies respiratoires inférieures, de même que les crises aiguës d'asthme, ne devraient pas être traités au moyen d'antihistaminiques.

Emploi en pédiatrie
On ne possède pas d'expérience thérapeutique chez les enfants âgés de moins de deux ans.
Un surdosage par les antihistaminiques est en mesure, particulièrement chez les enfants en bas âge et chez les enfants, d'entraîner des hallucinations, des dépressions du SNC, des convulsions et même de provoquer une issue fatale.
Les antihistaminiques peuvent diminuer la vigilance; à l'inverse, et en particulier chez les petits enfants, ils peuvent parfois provoquer de l'excitation.
En ce qui concerne l'emploi chez les nouveaux-nés et les prématurés, voir sous Contre-indications.

Activités nécessitant une attention soutenue
Les patients devraient éviter de se livrer à des activités nécessitant une activité soutenue et de la coordination motrice, telles que conduite de véhicules et manipulation de machines. C'est en particulier chez les patients âgés que les antihistaminiques peuvent provoquer de l'obnubilation, de la sédation et de l'hypotension.

Autres
Pendant un traitement de longue durée aux antihistaminiques, des dyscrasies sanguines peuvent apparaître dans de rares cas.
La cyproheptadine possède des effets atropiniques et, de ce fait, ne devrait être prescrite qu'avec précautions dans les affections suivantes:
anamnèse d'asthme bronchique,
elévation de la pression intra-oculaire,
hyperthyroïdie,
affections cardiovasculaires,
hypertension artérielle.

Grossesse/Allaitement
Catégorie de grossesse B: Les études de reproduction chez l'animal n'ont pas mis en évidence de risques pour le foetus, mais l'on ne dispose d'aucune étude contrôlée chez la femme enceinte.
Lors de l'emploi de tout médicament au cours d'une grossesse, ou bien chez les femmes en âge de procréer, il y a lieu de mettre en balance les avantages thérapeutiques que l'on peut en retirer, et les risques éventuels pour l'enfant qu'il peut entraîner.
On ignore si la cyproheptadine est excrétée par le lait maternel. En raison du fait que l'on retrouve de nombreuses substances dans le lait maternel et que, de ce fait, le risque est grand de voir survenir des effets secondaires sérieux chez le bébé nourri au sein, il convient d'évaluer les avantages que peut retirer la mère d'un traitement par Periactin et de décider de l'interruption soit du traitement soit de l'allaitement (voir sous Contre-indications).

Effets indésirables

La somnolence, respectivement l'obnubilation, constitue un effet indésirable survenant fréquemment. Toutefois, chez de nombreux patients qui ressentent de la somnolence en début de traitement, celle-ci disparaît en trois ou quatre jours, malgré la poursuite de la thérapie.
On a rapporté les manifestations suivantes lors de l'emploi d'antihistaminiques:

Système nerveux central: Sédation, somnolence (fréquemment passagère), obnubilation, troubles de la coordination, confusion, agitation, excitation, nervosité, trémor, excitabilité, insomnies, paresthésies, névrites, convulsions, euphorie, hallucinations, hystérie, abattement.

Troubles cutanés: Réactions allergiques (éruptions, oedèmes), transpiration abondante, urticaire, photosensibilisation.

Organes des sens: Troubles labyrinthiques aigus, vision floue, diplopie, vertiges, bourdonnements d'oreille.

Système cardiovasculaire: Hypotension, palpitations, tachycardie, extrasystolie, choc anaphylactique.

Réactions hématologiques: Anémie hémolytique, leucopénie, agranulocytose, thrombocytopénie.

Tractus digestif: Sécheresse de la bouche, troubles épigastriques, inappétence, nausées, vomissements, diarrhée, constipation, ictère.

Appareil urinaire: Ténesme vésical, troubles de la miction, rétention urinaire, troubles du cycle menstruel.

Tractus respiratoire: Sécheresse des muqueuses nasales et de la gorge, sécrétions bronchiques épaissies, sensation de constriction thoracique et congestion nasale.

Autres: Epuisement, frissons, céphalées.

Interactions

Inhibiteurs de la monoamine-oxidase
Les inhibiteurs de la monoamine-oxidase prolongent et renforcent l'action anticholinergique des antihistaminiques.

Substances déprimant le système nerveux central
Les antihistaminiques peuvent renforcer les effets de l'alcool et d'autres substances déprimant le SNC, telles que les hypnotiques, les sédatifs, les tranquilisants et les anxiolytiques.

Surdosage

Les réactions au surdosage d'antihistaminiques peuvent varier, allant d'une dépression ou d'une excitation du système nerveux central jusqu'à des convulsions et à une issue fatale, spécialement chez les petits enfants et les enfants. Le surdosage peut aussi donner lieu à des effets anticholinergiques produisant des symptômes analogues à ceux d'une intoxication par l'atropine (xérostomie, mydriase, bouffées de chaleur, etc.) et provoquer des symptômes gastro-intestinaux.
Lorsque, chez un patient, un vomissement spontané ne peut être obtenu, il convient de le provoquer au moyen de sirop d'ipéca, pour autant que le patient soit conscient.
Si le vomissement est impossible, il faut entreprendre un lavage gastrique suivi d'un traitement par le charbon actif. Une solution saline isotonique ou semi-isotonique constitue le traitement de choix.
Il importe de prendre des précautions contre l'aspiration des vomissures, spécialement chez les petits enfants et les enfants.
En cas de symptomatologie centrale engageant le pronostic vital, il faut prendre en considération l'administration de salicylate de physostigmine. Sa dose et sa fréquence d'administration dépendent de l'âge, de la réponse clinique et du retour à l'état conscient (consulter les informations de prescription y relatives).
Les purgatifs salins, tels que le lait de magnésie, drainent par l'osmose de l'eau dans l'intestin et, partant, offrent l'avantage de diluer rapidement le contenu intestinal.
L'administration de stimulants est contre-indiquée.
On peut recourir aux vasopresseurs pour lutter contre l'hypotension.

Remarques particulières

Conservation
Les emballages de Periactin doivent être conservés à température ambiante (15-25 °C). Prière de respecter la date de péremption indiquée sur l'emballage.

Numéros OICM

27532.

Mise à jour de l'information

Juin 1994.
IPC-PAT-MF-1293/CH-3074/RL88