Pharmacocinétique

Absorption
Après une prise orale, la métyrapone, substance active de Métopirone, est rapidement absorbée et rapidement éliminée du plasma. Dans la plupart des cas, les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes 1 heure seulement après l’administration. Elles sont d’environ 3,7 µg/ml en moyenne après la prise de 750 mg et diminuent à 0,5 µg/ml en moyenne 4 heures après l’administration.
Distribution
Voir «Absorption».
Métabolisme
Le métyrapol, forme réduite de la métyrapone, constitue le principal métabolite actif. 8 heures après une prise orale unique, le rapport métyrapone/métyrapol dans le plasma est de 1/1,5.
Élimination
Après administration orale, la demi-vie d’élimination de la métyrapone est d’environ 2 heures. Après une dose totale de 4,5 g de métyrapone (750 mg toutes les 4 heures), l’élimination urinaire, dans les 72 heures suivant la première prise, a atteint 5,3% de la dose total sous forme de métyrapone (9,2% libre, 90,8% glycuroconjuguée) et 38,5% sous forme de métyrapol, le principal métabolite actif (8,1% libre, 91,9% glycuroconjugué).
L’élimination plasmatique du métyrapol est près de deux fois plus lente que celle de la métyrapone.
Cinétique pour certains groupes de patients
On ne dispose actuellement d’aucune donnée pharmacocinétique concernant l’utilisation de Métopirone dans les cas de troubles de la fonction hépatique ou rénale.