Propriétés/Effets

Code ATC
C02AB01
Mécanisme d’action
L’effet antihypertenseur de la méthyldopa repose vraisemblablement sur une transformation en alpha-méthylnoradrénaline laquelle stimule les récepteurs alpha-adrénergiques centraux inhibiteurs, simule une neurotransmission et/ou réduit l’activité de la rénine plasmatique et, par ce mécanisme, diminue la pression artérielle. La méthyldopa diminue la concentration de sérotonine, de dopamine, d’adrénaline et de noradrénaline dans les tissus. Elle est un inhibiteur de la décarboxylase des acides aminés aromatiques chez l’animal et l’être humain. La faculté d’inhiber la dopa-décarboxylase et de diminuer la noradrénaline dans les tissus est due exclusivement à l’isomère L de la méthyldopa.
Pharmacodynamique
La méthyldopa est un antihypertenseur efficace, qui abaisse la pression sanguine en position couchée, assise et debout. L’hypotension orthostatique symptomatique, l’hypotension d’effort ainsi que les variations de la pression au cours de la journée sont rares. Une adaptation de la posologie permet d’éviter l’hypotension matinale, sans toutefois compromettre la normalisation tensionnelle au cours de l’après-midi.
Efficacité clinique
La méthyldopa ne réduit habituellement pas le taux de filtration glomérulaire, ni le débit sanguin rénal, ni la fraction de filtration.
La méthyldopa n’a pas d’effet direct sur la fonction cardiaque. Le débit cardiaque est généralement maintenu sans accélération du pouls. On observe un ralentissement de la fréquence cardiaque chez certains patients.
Une activité rénine plasmatique normale ou élevée peut s’abaisser en cours de traitement.