Pharmacocinétique

L'absorption de l'acétazolamide est rapide et presque complète. L'effet se manifeste environ 1 heure après l'administration parentérale ou orale. Le principe actif se lie à environ 93% aux protéines plasmatiques, mais il diffuse rapidement dans l'autre tissu. L'acétazolamide se concentre surtout dans les érythrocytes, le plasma et les reins. Il ne s'accumule pas dans les tissus. Avec les comprimés, le pic sérique est de 26 µg/ml au bout de 2 heures, la concentration sérique minimale de 13 µg/ml au bout de 6 heures. Après administration itérative pendant 7 jours, le pic sérique se maintient au-dessus de 10 µg/ml pendant plus de 12 heures. Avec les capsules, le pic sérique est de 21 µg/ml au bout de 2-3 heures, la concentration sérique minimale de 11 µg/ml au bout de 12 heures.
L'acétazolamide a une demi-vie sérique moyenne de 6,3 heures. Après administration i.v. de doses comprises entre 5 et 20 mg/kg, la demi-vie d'élimination plasmatique est de 95 minutes. Au cours des 24 premières heures, 70-100% (90% en moyenne) de l'acétazolamide sont excrétés par voie urinaire sous forme non métabolisée, contre 47% lors de la prise de capsules.
L'acétazolamide franchit la barrière placentaire, mais on ignore en quelle quantité, et passe également dans le lait maternel.