Pharmacocinétique

Le volume de distribution se situe entre 0,2 et 0,5 l/ kg.
10% du fluorouracile se lie aux protéines plasmatiques.
Après injection i.v., le fluorouracile se répartit sur les tumeurs, la muqueuse intestinale, la moelle osseuse et le foie ainsi que sur d’autres tissus dans tout le corps. Malgré sa faible liposolubilité, il traverse facilement la barrière hémato-encéphalique et se diffuse dans le liquide céphalo-rachidien et le tissu cérébral.
Les concentrations dans les tissus tumoraux et dans le liquide céphalo-rachidien sont éventuellement plus élevées que dans le plasma.

Métabolisme
Le fluorouracile est essentiellement métabolisé dans le foie en produits inactivés dont le dioxyde de carbone, l’urée et l’α-fluoro-β-alanine (FBAL).
La dihydropyrimidine-déhydrogénase (DPD) participe au métabolisme pour lequel un polymorphisme génétique est connu.
La métabolisation du fluorouracile est ralentie chez les patients présentant un déficit en dihydropyrimidine-déhydrogénase (DPD).

Elimination
60 à 90% du fluorouracile marqués par radioactivité sont éliminés par voie respiratoire sous forme de CO. Moins de 15% d’une dose sont éliminés inchangés dans les urines.
La demi-vie d’élimination du fluorouracile est de 5 à 20 minutes, elle est dose dépendante.

Cinétique pour certains groupes de patients
Aucune étude pharmacocinétique n’a été effectuée pour les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique.