Pharmacocinétique

Absorption
La propyphénazone est absorbée pratiquement complètement dans le tractus gastro-intestinal. Des concentrations plasmatiques maximales sont mesurées environ une à deux heures après l'administration d'un suppositoire. Les effets de la diphénhydramine débutent 15 à 30 minutes après l'administration orale. La durée d'action est de 4 à 6 heures.

Distribution
La propyphénazone présente une demi-vie plasmatique d'1 à 1,5 heure et des concentrations mesurables sont obtenues pendant une durée de 12 heures. Conjointement avec ses métabolites actifs, la demi-vie de la propyphénazone est de 7 à 20 jours. La liaison aux protéines plasmatiques est de l'ordre de 10% et le volume de distribution de 2 l/kg.
La diphénhydramine est liée pour 98% aux protéines plasmatiques et passe dans le liquide céphalorachidien. La demi-vie est de l'ordre de 5 à 8 heures et le volume de distribution de 3 à 4 l/kg.
La propyphénazone, l'adiphénine et la diphénhydramine traversent la barrière placentaire et passent dans le lait maternel.

Métabolisme
Propyphénazone: la N-desméthylpropyphénazone est transformée pour 80% dans le foie en énolglucuro-conjugé (inactif), métabolite principal. Il se forme en outre de la desméthylpropyphénazone et de l'hydroxydesméthylpropyphénazone, métabolites actifs. Q o  est équivalent à 0,95.
La diphénhydramine est désalkylée dans le foie en mono- et di-desméthyldiphénhydramine et ensuite oxydée en acide diphénylméthoxyacétique.

Elimination
Propyphénazone: en dehors de l'énolglucuro-conjugé (80%), le principe actif inchangé, la desméthylpropyphénazone et l'hydroxyméthylphénazone, métabolites actifs, sont excrétés par voie rénale.
Diphénhydramine: en dehors des métabolites (60 à 70% en 96 heures), seules des quantités minimes sont excrétées sous une forme inchangée.