CompositionPrincipe actif
Levothyroxinum natricum anhydricum ut Levothyroxinum natricum.
Exicipients
Cellulosum microcristallinum, Amylum pregelificatum, Talcum, Silica colloidalis anhydrica, Magnesii stearas.
Un comprimé d’Eltroxine-LF 0,05 resp. 0,1 mg continent 1,4 resp. 2,8 µg de sodium.
Forme galénique et quantité de principe actif par unitéEltroxine-LF 0,05 mg, comprimés (avec rainure de rupture, sécables)
1 comprimé contient 0,05 mg de Levothyroxinum natricum anhydricum (ut Levothyroxinum natricum)
Eltroxine-LF 0,1 mg, comprimés
1 comprimé contient 0,1 mg de Levothyroxinum natricum anhydricum (ut Levothyroxinum natricum)
Indications / Possibilités d’emploiHypothyroïdie chez l’adulte et l’enfant.
Prévention et traitement du crétinisme lors d’hypothyroïdie congénitale.
Posologie / Mode d’emploiLa dose journalière totale doit être prise en une seule fois le matin, de préférence 30 minutes avant le petit déjeuner.
Ajustement/titrage de la dose
La fonction thyroïdienne doit être vérifiée à intervalles réguliers. Ceci s'applique en particulier lors du passage d'une autre préparation de lévothyroxine à Eltroxine-LF 0,05 ou 0,1 mg.
Pour un ajustement posologique correct chez ces patients, les symptômes cliniques constituent généralement un meilleur critère que la détermination des valeurs sériques.
Avant de commencer le traitement, il est recommandé de faire un ECG si vous souffrez ou soupçonnez une maladie cardiaque.
Posologie habituelle
Adultes
La dose initiale est de 0,05 à 0,1 mg par jour. Augmenter la dose journalière de 0,05 mg toutes les 3-4 semaines jusqu’à normalisation du métabolisme.
Thérapie d'entretien
La dose d’entretien varie selon les besoins hormonaux individuels des patients et se situe le plus souvent entre 0,1 mg et 0,2 mg par jour et doit être déterminé par des analyses de laboratoire et des examens cliniques. Le but à atteindre est un taux sérique de thyroxine entre 70 et 160 nmol/l ou un taux sanguin de TSH inférieur à 5 µU/ml.
Durée de la thérapie
En cas d'hypothyroïdie et de thyroïdectomie dues à une tumeur maligne de la thyroïde, à vie, en cas de goitre euthyroïdien et de récidive du goitre, une prophylaxie de plusieurs mois ou années à vie, en cas de traitement concomitant de l'hyperthyroïdie, correspondant à la durée du médicament thyréostatique.
Instructions de dosage spéciales
L’instauration du traitement se fera avec une prudence particulière chez les patients de plus de 50 ans ainsi que chez les patients souffrant de cardiopathie ou d’insuffisance thyroïdienne sévère : la dose initiale ne sera que de 0,025 mg par jour. La dose journalière peut être augmentée de 0,025 mg toutes les 4 semaines environ.
Ajustement posologique en raison d'effets indésirables/d'interactions
La dose est trop élevée ou elle a été augmentée trop rapidement si des effets indésirables se manifestent comme nervosité, insomnie, diarrhée, glycosurie, tremblement, adynamie, sueurs, céphalées, forte perte de poids, tachycardie, troubles du rythme cardiaque et troubles pectangineux sporadiques liés à une ischémie latente. Réduire la posologie ou suspendre le traitement pendant 1 à 2 jours et le reprendre ensuite à une dose plus faible.
Enfants et adolescents
Chez l’enfant la posologie doit être adaptée au cas par cas. L’enfant nécessite une posologie par kg de poids corporel plus élevée que celle de l’adulte.
Chez les nourrissons de moins d’un an, la fraction de la dose adéquate doit être administrée sous une forme adaptée si nécessaire (diluée dans une bouillie ou du liquide). Veiller à ce que la dose soit prise dans sa totalité.
La posologie journalière selon l’âge est de
0-6 mois : 0,025-0,075 mg (10 µg/kg)
6-12 mois : 0,050-0,075 mg (8 µg/kg)
1-5 ans : 0,075-0,100 mg (5-6 µg/kg)
6-12 ans : par jour 0,100-0,150 mg/die (4-5 µg/kg).
Si nécessaires, les augmentations posologiques sont à effectuer toutes les 2 à 4 semaines.
Crétinisme : Administrer la plus forte dose possible qui n’entraîne juste pas d’effets indésirables. La posologie sera établie en fonction de la symptomatologie clinique, par des contrôles réguliers de la croissance et par des examens appropriés de la fonction thyroïdienne. Un pouls normal et des selles normales ont leur importance clinique. Au cours de la première année de vie, les taux de THS peuvent rester élevés. Pour le traitement du crétinisme, une dose initiale de 0,025 mg par jour est recommandée. Elle sera augmentée de 0,025 mg toutes les 2-4 semaines jusqu’à l’apparition de légers effets secondaires. On réduira alors légèrement la posologie.
Myxœdème juvénile : Le schéma posologique est le même en cas de myxœdème juvénile, à l’exception de la dose initiale pour les enfants de plus d’un an : celle-ci peut être fixée entre 2,5 et 5 µg/kg/jour.
Patients présentant un dysfonctionnement hépatiqueLa pharmacocinétique d'Eltroxine-LF n'a pas été étudiée chez les patients présentant une insuffisance hépatique. Aucune recommandation posologique ne peut donc être formulée.
Patients atteints d'insuffisance rénaleLa pharmacocinétique d'Eltroxine-LF n'a pas été étudiée chez les patients présentant une insuffisance rénale. Aucune recommandation posologique ne peut donc être formulée.
Patients âgésUne faible dose initiale de 25 µg et une augmentation prudente de la dose sont indiquées chez les patients gériatriques.
Patients souffrant d'hypothyroïdie sévère ou de maladies sous-jacentes ou concomitantes gravesChez les patients âgés ayant une hypothyroïdie sévère ou de longue date, mais aussi chez des patients atteints d’autres endocrinopathies ou d’affections cardiovasculaires (ECG anormal), il est recommandé de commencer par une faible dose initiale (25 μg) et de l’augmenter prudemment.
Contre-indications·hyperthyroïdie
·infarctus du myocarde récent
·angine de poitrine sévère
·insuffisance cardiaque associée à une fréquence cardiaque accrue
·myocardite aiguë
·pancardite aiguë
·hypersensibilité à la lévothyroxine ou à un autre excipient selon la composition
·troubles de la fonction surrénalienne non traités
·insuffisance hypophysaire non traitée.
Il n’existe aucune preuve comme quoi les hormones thyroïdiennes possèdent un effet favorable sur le poids excessif chez des sujets euthyroïdiens. C’est pourquoi Eltroxine-LF est impropre et contre-indiquée pour le traitement de l’obésité, d’autant plus que des doses élevées peuvent avoir des effets toxiques sévères voire létaux.
Mises en garde et précautionsAvant tout traitement avec Eltroxine-LF, les maladies suivantes sont à exclure ou à traiter : insuffisance cardiaque, angine de poitrine, maladie vasculaire généralisée grave, hypertension, troubles fonctionnels hypophysaires ou surrénaliens, autonomie fonctionnelle de la thyroïde. L’instauration préalable d’une corticothérapie est recommandée chez les patients présentant des troubles de la fonction hypophyso-surrénalienne.
Tout cas d’hypertension devra être traité avant l’instauration d’un traitement par Eltroxine-LF.
En cas de suspicion d’une autonomie de la thyroïde, un test TRH ou un scintigramme de suppression est à effectuer.
Les patients insuffisants cardiaques qui doivent recevoir des catécholamines (adrénaline) lors d’un traitement par Eltroxine-LF doivent être particulièrement surveillés en raison du risque accru d’insuffisance coronarienne (voir „Interactions“).
Prendre les mesures thérapeutiques appropriées lors de l’apparition d’une décompensation cardiaque.
Chez le diabétique, la glycémie devra faire l’objet de contrôles plus fréquents en début de traitement et on adaptera si nécessaire, la posologie des antidiabétiques.
Eltroxine-LF peut modifier la durée d’action de nombreux médicaments et sa résorption peut être diminuée par des liaisons à l’aluminium (p.ex. certain anti-acides), à des produits à base de fer et à la colestyramine (voir „Interactions“).
Interférences avec les analyses de laboratoire :
La biotine peut avoir une influence sur les immunodosages d'évaluation de la fonction thyroïdienne qui se basent sur une interaction entre la biotine et la streptavidine et peut donc mener à des résultats faussement faibles ou faussement élevés.
Le risque d'interférence augmente plus les doses de biotine sont élevées. Lors de l'évaluation des résultats d'analyses de laboratoire, il faut tenir compte d'une interférence possible avec la biotine, notamment lorsqu'une incohérence est constatée par rapport au tableau clinique. Pour les patients qui prennent des médicaments ou des produits contenant de la biotine, il faut informer le personnel de laboratoire en conséquence lorsqu'un test de la fonction thyroïdienne est demandé. S'ils sont disponibles, il est recommandé d'utiliser des tests qui ne sont pas sujets à une interférence avec la biotine (voir « Interactions »).
Eltroxine-LF contient moins de 1 mmol de sodium (23 mg) par comprimé, c'est-à-dire qu'il est presque « sans sodium ».
InteractionsInteractions pharmacocinétiques
Influence d'autres substances sur la pharmacocinétique de la lévothyroxine
Effets sur l'absorption : L'administration simultanée des médicaments suivants peut réduire l'absorption de la lévothyroxine :
·Il a été décrit que des médicaments à base d’aluminium (antiacides, sucralfate), de fer ou de carbonate de calcium étaient susceptibles de diminuer l’absorption de la lévothyroxine. C’est pourquoi la lévothyroxine doit se prendre au moins 2 heures avant ces médicaments.
·La colestyramine peut également se lier à la lévothyroxine dans le tractus gastro-intestinal et fortement diminuer la résorption. Par conséquent, l’administration de la colestyramine ne se fera que 4 à 5 heures après celle de la lévothyroxine.
·Inhibiteurs de la pompe à protons (IPP) : L'utilisation concomitante d'IPP peut entraîner une diminution de l'absorption des hormones thyroïdiennes puisque les IPP provoquent une augmentation du pH gastrique. Une surveillance périodique de la fonction thyroïdienne et une surveillance clinique sont recommandées pendant le traitement concomitant. Il peut être nécessaire d'augmenter la dose d'hormones thyroïdiennes. La prudence s'impose également lors de l'arrêt d'un traitement par IPP.
·Orlistat : La prise d'orlistat en même temps peut éventuellement réduire l'absorption des sels d'iode et/ou de la lévothyroxine, ce qui peut entraîner une augmentation du statut métabolique hypothyroïdien.
·Sevelamer : Lors de l'instauration ou de l'arrêt d'un traitement concomitant, les taux d'hormones thyroïdiennes doivent être étroitement surveillés et la dose de lévothyroxine ajustée si nécessaire.
·Produits à base de soja : Les produits à base de soja peuvent réduire l'absorption de la lévothyroxine. Un ajustement posologique de la lévothyroxine peut donc être nécessaire au début ou à la fin d'un régime supplémenté en produits à base de soja.
Les médicaments d’inducteurs des enzymes hépatiques comme les anticonvulsivants (carbamazépine, phénytoïne) des barbituriques ainsi que la rifampicine et médicaments, qui contiennent du millepertuis (hypericum perforatum L.) augmentent le métabolisme des hormones thyroïdiennes (diminution d’action). D’autre part, la carbamazépine et la phénytoïne peuvent déplacer les liaisons de la lévothyroxine aux protéines plasmatiques (augmentation d’action). Ce dernier effet peut également favoriser l’apparition de troubles du rythme cardiaque.
Les salicylates, la phénylbutazone, les anticoagulants oraux. Le furosémide et le clofibrate peuvent également déplacer les liaisons protéiques de la lévothyroxine et augmenter ainsi son action. Dans la pratique cependant, ces déplacements n’ont guère de conséquences en dehors de la perturbation des tests de la fonction thyroïdienne (voir ci-dessous).
Des cas de post-commercialisation ont été rapportés, indiquant une interaction potentielle entre les médicaments contenant du ritonavir et la lévothyroxine. Chez les patients traités par la lévothyroxine, la thyréostimuline (TSH) doit être contrôlée au moins au cours du premier mois après le début et / ou la fin du traitement par le ritonavir.
Influence de la lévothyroxine sur la pharmacocinétique d'autres substances
La lévothyroxine peut diminuer la durée d’action d’autres médicaments en accélérant leur métabolisation (voire „Mise en garde et précautions“).
Il est donc nécessaire de mener des contrôles réguliers des paramètres de coagulation au début du traitement et pendant un traitement concomitant.
Les taux plasmatiques de phénytoïne peuvent être augmentés par la lévothyroxine.
Interactions pharmacodynamiques
Effet d'Eltroxine-LF sur d'autres médicaments
L’action hypoglycémiante des antidiabétiques peut être diminuée par les hormones thyroïdiennes (à vérifier à l’instauration du traitement).
La lévothyroxine augmente la sensibilité des adrénorécepteurs aux catécholamines et aux sympathomimétiques et renforce ainsi leur action.
La lévothyroxine accélère également l’entrée en action des antidépresseurs tricycliques.
Effet d'autres médicaments sur Eltroxine-LF
Lorsqu'il est administré simultanément avec les médicaments énumérés ci-dessous, le besoin de lévothyroxine peut être augmenté (éventuellement avec une augmentation correspondante de la concentration de TSH dans le sérum). Par conséquent, au début et à la fin d'un traitement concomitant, les taux d'hormones thyroïdiennes doivent être étroitement surveillés et la dose de lévothyroxine ajustée si nécessaire.
·Bêta-bloquants, glucocorticoïdes, produits de contraste iodés. Propylthiouracile : en inhibant la conversion périphérique de T4 en T3
·Chloroquine / proguanil
·Estrogènes (contraceptifs hormonaux ou hormonothérapie substitutive post-ménopausique). L'utilisation concomitante de contraceptifs oraux peut augmenter le besoin de lévothyroxine en raison de la stimulation de la synthèse de TGB
·Sertraline
·Inhibiteurs de la tyrosine kinase (par exemple, imatinib, sunitinib)
Les sels de lithium inhibent la libération de thyroxine par la glande thyroïde et peuvent ainsi simuler un besoin accru en lévothyroxine en cas d'hypothyroïdie.
L'amiodarone et le propranolol peuvent retarder la dégradation de la lévothyroxine et ainsi augmenter sa durée d'action.
Interférences avec les tests de laboratoire :
L biotine peut avoir une influence sur les immunodosages d'évaluation de la fonction thyroïdienne qui se basent sur une interaction entre la biotine et la streptavidine et peut donc mener à des résultats faussement faibles ou faussement élevés (voir „ Mises en garde et précautions“).
Grossesse / AllaitementGrossesse
Le traitement par Eltroxine-LF ne doit pas être interrompu en cours de grossesse.
Les hormones thyroïdiennes ne passent qu’en faible quantité à travers la barrière placentaire. L’expérience clinique acquise jusqu’à présent n’indique aucun effet indésirable sur le fœtus. Parce que les taux sériques de thyrotropine peuvent largement augmenter durant la grossesse chez environ 75% des patientes hypothyroïdiennes (par suite de l’élévation de la TBG, la globuline liant la thyroxine), une dose de thyroxine plus haute peut même s’avérer nécessaire durant la grossesse.
Le traitement des maladies de la thyroïde durant une grossesse nécessite des contrôles réguliers de la fonction thyroïdienne, que seul un spécialiste devrait faire.
Allaitement
La lévothyroxine ne se retrouve qu’en très faibles concentrations dans le lait maternel, et il est peu probable que des doses physiologiques aient des effets néfastes sur le nourrisson (par ex. une hyperthyroïdie ou une suppression de la sécrétion de TSH).
Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machinesAucun effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines n’existe lorsque les patients ont un taux de thyroxine bien ajusté.
Effets indésirablesLes symptômes suivants sont dus à une augmentation trop rapide de la posologie lors de l’instauration du traitement, ou à une posologie trop élevée, et disparaissent généralement après réduction de la dose ou après quelques jours d’arrêt du médicament : nervosité, insomnie, diarrhée, glycosurie, tremblement, adynamie, sueurs, céphalées, forte perte de poids, tachycardie, troubles du rythme cardiaque, troubles pectangineux.
Une insuffisance cardiaque jusqu’ici latente peut se manifester sous traitement par Eltroxine-LF.
Il est très important de signaler les effets secondaires suspectés après l’approbation. Il permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont invités à signaler toute suspicion d'effet indésirable nouveau ou grave via le portail en ligne ElViS (Electronic Vi-gilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.
SurdosageLes manifestations cliniques d’un surdosage sont identiques aux symptômes de l’hyperthyroïdie et peuvent apparaître avec un retard allant jusqu’à 5 jours : nervosité, insomnie, diarrhée, glycosurie, tremblement, adynamie, sueurs, céphalées, forte perte de poids, tachycardie, troubles du rythme cardiaque, troubles pectangineux, désorientation, mydriase, élévation de la température, convulsions.
Traitement
Un surdosage massif se traite de manière symptomatique. Le lavage gastrique et les vomissements provoqués ne sont indiqués que dans les heures qui suivent l’absorption d’une dose massive du médicament. L’augmentation de la fréquence cardiaque a pu être maîtrisée chez l’adulte par l’administration de 40 mg de propranolol toutes les 6 heures ; d’autres symptômes répondent bien au diazépam et/ou à la chlorpromazine.
Les thyréostatiques ne sont pas indiqués pour le traitement d’un surdosage en lévothyroxine, car la glande thyroïde est déjà complètement au repos.
Propriétés/ EffetsCode ATC
H03AA01
Mécanisme d'action
La lévothyroxine, l’hormone thyroïdienne contenue dans Eltroxine-LF, est une substance synthétique, identique à la L-thyroxine (T4) endogène produite par la thyroïde de manière physiologique. L’action principale de la lévothyroxine consiste à augmenter le métabolisme énergétique dans tout l’organisme. La lévothyroxine influence le métabolisme des protéines, des glucides, des lipides, des acides nucléiques et des vitamines, et augmente la production thermique. Eltroxine-LF est destinée au traitement de substitution lors d’une insuffisance thyroïdienne.
En comparaison avec la liothyronine (T3), la lévothyroxine administrée par voie orale agit de manière nettement plus tardive et prolongée. L’effet maximum de la lévothyroxine est atteint lors d’un traitement par voie orale après environ 1 à 3 semaines (liothyronine : 24 à 72 heures), et se maintient environ 1 à 3 semaines après la dernière prise (liothyronine : jusqu’à 72 heures).
Pharmacodynamie
Pas de données disponibles.
Efficacité clinique
Pas de données disponibles.
PharmacocinétiqueAbsorption
La lévothyroxine administrée par voie orale chez un sujet à jeun est absorbée à environ 80% au niveau du tube digestif. L’absorption peut subir une diminution pouvant aller jusqu’à 20% lors de la pris concomitant de nourriture.
Distribution
La lévothyroxine se lie à plus de 99% aux protéines plasmatiques, principalement à la globuline TBG (thyroxine binding globuline) et dans une moindre mesure à d’autres protéines, dont la préalbumine TBPA (thyroxine binding prealbumin) et l’albumine.
La lévothyroxine franchit la barrière placentaire uniquement en quantité sans effet pharmacologique, et n’est retrouvée dans le lait maternel qu’en faible quantité.
Métabolisme
La lévothyroxine est partiellement transformée en triiodothyronine (T3) par désiodation dans la périphérie. La lévothyroxine et la liothyronine sont dégradées en métabolites inactifs par désiodation. La thyroxine subit une glucuroconjugaison et une sulfoconjugaison au niveau du foie. Les conjugués sont soumis à un cycle entéro-hépatique.
Elimination
La demi-vie plasmatique de la lévothyroxine est de 6-7 jours chez le sujet sain. Elle est un peu plus longue pendant la grossesse et en cas de myxœdème. La fraction extrarénale normale de la dose Q0 de la lévothyroxine est de 1,0. L’élimination se fait principalement par les fèces.
Cinétique pour certains groupes de patients
Pendant la grossesse, la capacité de liaison de la lévothyroxine aux protéines plasmatiques, et par conséquent sa demi-vie plasmatique, augmentent. Lors d’hypo- protéinémie sévère (cirrhose hépatique) et lors d’hypothyroïdie, la demi-vie de la lévothyroxine est prolongée. Elle est raccourcie lors d’hyperthyroïdie.
Données précliniquesAucune donnée préclinique n’est à disposition.
Remarques particulièresInfluence sur les méthodes de diagnostic.
La lévothyroxine passe en faible quantité dans le lait maternel. Il faut en tenir compte lors de l’examen de la fonction thyroïdienne chez le nourrisson.
De nombreux médicaments peuvent influencer les examens de la fonction thyroïdienne.
Parmi eux se trouvent les œstrogènes (élévation de la TBG), les androgènes et les corticostéroïdes (diminution de la TBG), les salicylates et la phénylbutazone (déplacement de la liaison aux protéines plasmatiques). Les tests de la fonction thyroïdienne sont également modifiés lors d’une grossesse et en présence d’une hépatite.
Stabilité
Le médicament ne peut être utilisé que jusqu’à la date indiquée « EXP » sur l’emballage.
Instructions particulières de stockage
Ne pas conserver au-dessus de 25°C.
Conservez le récipient dans l'emballage extérieur pour protéger le contenu de la lumière et de l'humidité.
Tenir hors de portée des enfants.
Numéro d’autorisation29812 (Swissmedic)
PrésentationEltroxine-LF 0,05 mg (avec rainure de rupture, sécables) : boîte de 100 comprimés [B]
Eltroxine-LF 0,1 mg : boîte de 100 comprimés [B]
Titulaire de l’autorisationAlfasigma Schweiz SA, Zofingen.
Mise à jour de l’informationJuin 2023
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