Pharmacocinétique

Absorption
La lévothyroxine administrée par voie orale chez un sujet à jeun est absorbée à environ 80% au niveau du tube digestif. L’absorption peut subir une diminution pouvant aller jusqu’à 20% lors de la pris concomitant de nourriture.
Distribution
La lévothyroxine se lie à plus de 99% aux protéines plasmatiques, principalement à la globuline TBG (thyroxine binding globuline) et dans une moindre mesure à d’autres protéines, dont la préalbumine TBPA (thyroxine binding prealbumin) et l’albumine.
La lévothyroxine franchit la barrière placentaire uniquement en quantité sans effet pharmacologique, et n’est retrouvée dans le lait maternel qu’en faible quantité.
Métabolisme
La lévothyroxine est partiellement transformée en triiodothyronine (T3) par désiodation dans la périphérie. La lévothyroxine et la liothyronine sont dégradées en métabolites inactifs par désiodation. La thyroxine subit une glucuroconjugaison et une sulfoconjugaison au niveau du foie. Les conjugués sont soumis à un cycle entéro-hépatique.
Elimination
La demi-vie plasmatique de la lévothyroxine est de 6-7 jours chez le sujet sain. Elle est un peu plus longue pendant la grossesse et en cas de myxœdème. La fraction extrarénale normale de la dose Q0 de la lévothyroxine est de 1,0. L’élimination se fait principalement par les fèces.
Cinétique pour certains groupes de patients
Pendant la grossesse, la capacité de liaison de la lévothyroxine aux protéines plasmatiques, et par conséquent sa demi-vie plasmatique, augmentent. Lors d’hypo- protéinémie sévère (cirrhose hépatique) et lors d’hypothyroïdie, la demi-vie de la lévothyroxine est prolongée. Elle est raccourcie lors d’hyperthyroïdie.