Pharmacocinétique

Absorption
Le benzthiazide est un équivalent de l'hydrochlorothiazide. On sait de celui-ci qu'il est absorbé à raison de 60 à 70% par le tractus gastro-intestinal.
Le triamtérène est résorbé en quantités variables par le tractus gastro-intestinal, mais cette résorption est rapide.
Après l'administration de doses uniques de 100- 200 mg, on a enregistré des concentrations plasmatiques maximales de 0,05-0,28 µg/ml, dans les deux à quatre heures suivant la prise. La biodisponibilité du triamtérène est d'environ 50%.

Distribution

Benzthiazide: il y a peu d'informations sur sa distribution dans l'organisme; on suppose toutefois que la distribution du benzthiazide est similaire à celle des autres thiazidiques. Les thiazidiques traversent la barrière placentaire et sont excrétés en faible quantité dans le lait maternel. L'effet diurétique du benzthiazide apparaît 2 heures après l'administration et dure jusqu'à 12 heures.

Triamtérène: le triamtérène est distribué dans la bile. Dans le sang, le taux de liaison du triamtérène aux protéines plasmatiques est d'environ 67%. Chez l'animal, le triamtérène franchit la barrière placentaire, et le principe actif est excrété en faible quantité dans le lait.
Il n'existe toutefois pas de données cliniques permettant de savoir si le triamtérène est excrété dans le lait maternel chez la femme.
L'effet diurétique du triamtérène apparaît 2 à 4 heures après l'administration, atteint son maximum entre la 3e et la 4e heure et persiste jusqu'à la 7e-9e heure. La durée d'action dépend de plusieurs facteurs, surtout de la fonction rénale.

Métabolisme

Benzthiazide: pas d'information précise.

Triamtérène: il est essentiellement métabolisé en 6-p-hydroxytriamtérène et son sulfoconjugué.

Elimination
Le benzthiazide est éliminé dans les urines sous forme inchangée. La demi-vie plasmatique a été estimée à 5-15 h.

Triamtérène: la demi-vie plasmatique est de 100-150 minutes. Le principe actif est éliminé sous forme inchangée et sous forme métabolisée. Dans une étude menée chez des hommes sains, l'élimination urinaire de 6-p-hydroxytriamtérène a été trois fois plus importante que celle du triamtérène inchangé.
La fraction moyenne de principe actif retrouvée dans les urines au cours des 48 premières heures suivant la prise était de 21%.