Pharmacocinétique

Absorption
Les comprimés pelliculés d'Inderal présentent une absorption rapide et complète; concentration sanguine maximale 1-2 h après absorption à jeun.
Concentration plasmatique efficace
10-100 ng/ml; le blocage bêta-adrénergique présente une corrélation linéaire avec le log de la concentration sanguine.
Distribution
Le propranolol est une substance lipophile. Son volume de distribution est d'environ 3,5 l/kg et son taux de liaison aux protéines plasmatiques de 80-95%. Il passe rapidement la barrière hémato-encéphalique et la barrière sang/LCR (liquide céphalorachidien); les concentrations les plus élevées sont observées dans les poumons, le foie, les reins, le cerveau et le cœur. Le propranolol passe dans le lait maternel.
Métabolisme
L'effet de premier passage est important; jusqu'à 90% d'une dose administrée par voie orale sont dégradés dans le foie. Après administration orale, il se forme d'importantes quantités de 4-hydroxypropranolol, un métabolite actif dont la demi-vie est un peu plus courte que celle du propranolol et qui contribue à l'effet d'Inderal.
Élimination
Après administration orale, la demi-vie d'élimination du propranolol est de 3-6 heures. La fraction extra-rénale de la dose (Q0) est de 1,0.
Cinétique pour certains groupes de patients
Si la fonction hépatique est perturbée, la biodisponibilité peut être augmentée.
En cas d'insuffisance rénale prononcée, on peut noter l'accumulation de glucuronides inactifs provenant du propranolol et de ses métabolites.