Pharmacocinétique

Après administration orale, les deux composants, le phénobarbital et la L-propylhexédrine, sont bien absorbés sous forme liée de type sel.
La biodisponibilité du phénobarbital est de 70 à 90%.
La concentration sérique thérapeutique de phénobarbital est comprise entre 10 et 40 µg/ml.
Des concentrations plasmatiques supérieures à 40 µg/ml s’accompagnent de symptômes de toxicité.

Distribution
L’état d’équilibre est atteint en environ 18 à 20 jours.
La liaison aux protéines plasmatiques est comprise entre 40 et 50% pour le phénobarbital.
Le volume de distribution du phénobarbital est de 0,7 l/kg.
Le phénobarbital passe la barrière placentaire. Il passe dans le lait maternel, où il atteint une concentration correspondant à environ 40% de la concentration plasmatique de la mère.

Métabolisme
L’utilisation prolongée de phénobarbital entraîne une induction enzymatique, c’est-à-dire que la biotransformation du phénobarbital et d’autres médicaments, qui sont des substrats de cette enzyme hépatique, peut être accélérée selon un facteur 2.
15 à 25% se retrouvent sous forme inchangée dans l’urine, le reste est métabolisé en dérivé p-hydroxy et en conjugués de ce dérivé.

Elimination
Le phénobarbital est éliminé par voie rénale.
La demi-vie plasmatique du phénobarbital est de 2 à 4 jours.
Pour la lévopropylhexédrine, aucune étude cinétique n’a été réalisée sur l’homme.
L’amine secondaire est métabolisée par oxydation de l’azote, N-déméthylation et par d’autres réactions d’oxydation. La demi-vie d’élimination est probablement nettement plus courte que celle du phénobarbital. La L-propylhexédrine n’a pas d’influence sur la cinétique du phénobarbital.

Cinétique dans des situations cliniques particulières
La demi-vie d’élimination du phénobarbital dépend de l’âge, de la fonction hépatique et du pH urinaire. Elle atteint 3 à 7 jours chez le nouveau-né, 3 jours chez l’enfant et 2 à 4 jours chez l’adulte.
En cas de cirrhose du foie, la demi-vie plasmatique augmente, atteignant 4 à 8 jours. La réaction alcaline de l’urine entraîne une diminution de la résorption tubulaire, ce qui accélère l’élimination rénale.