Pharmacocinétique

Absorption
Après administration intraveineuse, le phosphate sodique de dexaméthasone est rapidement transformé en dexaméthasone. Les pics de concentration sérique sont atteints en quelques minutes. Par voie intramusculaire aussi l'absorption est rapide et complète, les pics de concentration sérique étant atteints une heure seulement après l'administration.
L'effet pharmacologique maximal se manifeste toutefois avec un délai (environ 2 heures après l'injection) et persiste au-delà de la demi-vie plasmatique.
Distribution
Dans le liquide céphalo-rachidien, les concentrations maximales (15-20% de la concentration plasmatique) sont atteintes 4 h après administration intraveineuse. La chute du taux de dexaméthasone dans le liquide céphalo-rachidien ne se fait que lentement, si bien qu'environ deux tiers de la concentration maximale sont encore présents 24 heures après l'injection.
La dexaméthasone est liée de façon préférentielle aux albumines plasmatiques, proportionnellement à la dose administrée. Jusqu'à 80% du produit se lie aux protéines du plasma, le volume de distribution est de 0,58 l/kg.
En cas de doses très élevées, la majeure partie circule sous forme libre dans le sang, c'est-à-dire sans être liée à des protéines.
En cas d'hypoalbuminémie, la proportion de corticoïdes non liés (actifs) augmente.
La dexaméthasone franchit aussi bien la barrière hémato-encéphalique que la barrière placentaire et passe dans le lait maternel.
Métabolisme
La dexaméthasone est éliminée principalement sous forme inchangée par les reins. Chez l'homme, seule une petite partie subit une hydrogénation ou une hydroxylation de la molécule, les métabolites principaux étant alors la 6-hydroxydexaméthasone et la 20-dihydrodexaméthasone. 30 à 40% des molécules de dexaméthasone se lient à l'acide glucuronique ou à l'acide sulfurique dans le foie humain et se retrouvent sous cette forme dans l'urine.
Élimination
La demi-vie d'élimination plasmatique de la dexaméthasone est de 3 à 5 heures, mais sa demi-vie biologique est considérablement plus longue, atteignant 36 à 72 heures. Chez l'adulte, la clairance plasmatique est de 2 à 5 ml/min/kg. Après infiltration locale et injection intra-articulaire à la dose de 4 ou 8 mg, la dexaméthasone est totalement éliminée après 4 à 10 jours en moyenne en cas d'irrigation normale du site d'injection.
Cinétique pour certains groupes de patients
Pendant la grossesse, la demi-vie d'élimination est prolongée.
Troubles de la fonction hépatique
En cas de maladie hépatique grave (p.ex. hépatite, cirrhose du foie) et en cas d'hypothyroïdie, la demi-vie d'élimination est prolongée.
Troubles de la fonction rénale
Atteintes rénales: pas de modifications essentielles de l'élimination.
Enfants et adolescents
Chez les nouveau-nés, la clairance plasmatique est plus faible que chez les enfants et les adultes.