Composition

Rapidocain 5 mg/ml, 10 mg/ml, 20 mg/ml
Principes actifs
Lidocaini hydrochloridum anhydricum.
Excipients
Natrii chloridum, Natrii hydroxidum, Aqua ad iniectabile.
Rapidocain 5 mg/ml contient 3.2 mg de sodium par ml (resp. 64 mg de sodium par flacon de 20 ml).
Rapidocain 10 mg/ml contient 2.8 mg de sodium par ml (resp. 14 mg de sodium par ampoule de 5 ml resp. 28 mg de sodium par ampoule de 10 ml resp. et 56 mg de sodium par flacon de 20 ml).
Rapidocain 20 mg/ml contient 2 mg de sodium par ml (resp. 4 mg de sodium par ampoule de 2 ml resp. 10 mg de sodium par ampoule de 5 ml resp. 20 mg de sodium par ampoule de 10 ml resp. et 40 mg de sodium par flacon de 20 ml).
Rapidocain 10 mg/ml, 20 mg/ml avec agents conservateurs
Principes actifs
Lidocaini hydrochloridum anhydricum.
Excipients
Natrii chloridum, Natrii hydroxidum, Propylis parahydroxybenzoas (E216) (0,2 mg/ml), E218 (1,6 mg/ml), Aqua ad iniectabile.
Rapidocain 10 mg/ml avec agents conservateurs contient 2.8 mg de sodium par ml (resp. 56 mg de sodium par flacon de 20 ml resp. 140 mg de sodium par flacon de 50 ml).
Rapidocain 20 mg/ml avec agents conservateurs contient 2 mg de sodium par ml (resp. 40 mg de sodium par flacon de 20 ml resp. 100 mg de sodium par flacon de 50 ml).
Rapidocain 10 mg/ml avec Epinéphrine 5 µg/ml, 10 µg/ml
Rapidocain 20 mg/ml avec Epinéphrine 5 µg/ml, 12.5 µg/ml
Principes actifs
Lidocaini hydrochloridum anhydricum, Adrenalinum (ut Adrenalini hydrochloridum)
Excipients
Natrii chloridum, Acidum hydrochloridum, E223 (0,5 mg/ml), Propylis parahydroxybenzoas (E216) (0,2 mg/ml), E218 (1,6 mg/ml), Aqua ad iniectabile.
Rapidocain 10 mg/ml avec Epinéphrin 5 µg/ml contient 2.875 mg de sodium par ml (resp. 14.375 mg de sodium par ampoule de 5 ml).
Rapidocain 20 mg/ml avec Epinéphrine 5 µg/ml contient 2.088 de sodium par ml (resp. 10.44 mg de sodium par ampoule de 5 ml).
Rapidocain 10 mg/ml avec Epinéphrine 10 µg/ml contient 2.875 mg de sodium par ml (resp. 57.50 mg de sodium par flacon de 20 ml).
Rapidocain 20 mg/ml avec Epinéphrine 12,5 µg/ml contient 2.088 mg de sodium par ml (resp. 41.76 mg de sodium par flacon de 20 ml).

Indications/Possibilités d’emploi

Infiltration locale,
Anesthésie régionale de petite et grande étendue,
Anesthésie épidurale,
Anesthésie intra articulaire lors d'arthroscopies.

Posologie/Mode d’emploi

Les injections intravasculaires doivent être évitées, afin de prévenir des réactions de toxicité aiguë. Il est recommandé d’aspirer avec précaution avant et pendant l’injection.
Lorsqu’une dose élevée doit être injectée, par exemple lors d’une anesthésie épidurale, il est conseillé d’injecter une dose test de 3–5 ml de lidocaïne contenant de l’epinéphrine (adrénaline). Une injection intravasculaire accidentelle se reconnaît par une accélération passagère du rythme cardiaque. La dose principale doit être injectée lentement, avec une vitesse d’injection de 100–200 mg/min, ou en dose croissante,tout en maintenant un contact verbal avec le patient. En cas de symptômes d’intoxication, l’injection doit être interrompue immédiatement.
Le blocage complet de toutes les fibres nerveuses de grands nerfs requiert généralement de plus fortes concentrations du principe actif. En général, l’anesthésie chirurgicale requiert une concentration et une posologie plus élevées (par ex. utilisation épidurale). Une concentration plus faible est indiquée pour les nerfs plus petits, ou lorsqu’un blocage d’intensité moindre est nécessaire (par ex. pour soulager les douleurs de contractions). Le volume de médicament administré détermine l’étendue de l’anesthésie.
La durée d’action peut être prolongée par l’administration de solutions contenant de l’epinéphrine (voir aussi le tableau posologique).
Lorsqu’un blocage prolongé est nécessaire, par ex. lors d’une administration répétée, le risque qu’un taux plasmatique toxique soit atteint ou que des lésions locales de nerfs soient provoquées doit être pris en considération.
Recommandation posologique chez les adultes et les enfants de plus de 12 ans
Le tableau ci-dessous indique les doses recommandées pour les techniques les plus usuelles chez l’adulte moyen. Pour le calcul de la dose nécessaire, des expériences cliniques et l’état physique général du patient sont très importants.
Les posologies indiquées dans le tableau sont nécessaires pour obtenir un blocage efficace. Elles sont données à titre indicatif pour un adulte moyen (70 kg). En général, la posologie est la même pour les solutions contenant de l’epinéphrine que pour les solutions normales. Comme le délai d’apparition de l’effet et la durée d’action varient beaucoup d’un patient à l’autre, il est impossible de donner des informations précises à cet égard. Pour les autres techniques d’anesthésie régionale, consulter les ouvrages standards sur la question.
Remarque importante: Lors de l’utilisation de volumes importants de solutions contenant de l’epinéphrine, il faut tenir compte du risque d’effets systémiques.
Rapidocain 5 mg/ml, 10 mg/ml, 20 mg/ml
Rapidocain 10 mg/ml, 20 mg/ml avec agents conservateur

≤: jusqu’à.
NR: non recommandé.
* 30-60 minutes après lavage.
¹ Dose y compris dose test.
² Nombre maximal de nerfs bloqués simultanément ≤8.
Attention: Les solutions de Rapidocain/ Rapidocain avec Epinéphrine en récipients multidoses contenant du propylis parahydroxybenzoas (E216) et du methylis parahydroxybenzoas (E218) ne doivent pas être utilisées pour une anesthésie intrathécale, épidurale (y compris caudale), intrabulbaire ou rétrobulbaire. Les solutions pour anesthésies locales contenant des conservateurs ne doivent pas non plus être utilisées pour d’autres blocages nécessitant plus de 15 ml.
Rapidocain 10 mg/ml avec Epinéphrine 5 µg/ml, 10 µg/ml
Rapidocain 20 mg/ml avec Epinéphrine 5 µg/ml, 12.5 µg/ml

1 Nombre maximal de nerfs bloqués simultanément ≤8.
Recommandation posologique chez l'enfant (1 à 12 ans)
Les dosages suivants sont nécessaires pour obtenir un bloc efficace et constituent une référence pour l’utilisation chez l’enfant. Des variations individuelles sont possibles. Une réduction posologique par paliers est souvent nécessaire chez les enfants adipeux et devrait se baser sur le poids idéal. Pour la recherche d’autres techniques d’anesthésie et pour les besoins individuels des patients, il est conseillé de consulter les traités de référence en matière d’anesthésie.
Chez les enfants, la dose doit être calculée sur la base du poids corporel, et peut aller jusqu’à 5 mg/kg. Les solutions contenant de l’epinéphrine peuvent être administrées jusqu’à 7 mg/kg.
L’utilisation et la sécurité d’emploi de Rapidocain/Rapidocain avec Epinéphrine n’ont pas à ce jour été étudiées chez l’enfant de moins d’1 an.

Personnes âgées: pour les personnes âgées, les doses doivent être calculées individuellement en tenant compte de l'âge et du poids.
Chez les patients souffrant d'insuffisance rénale ou hépatique, dont l'état général est diminué ou dont la fixation des protéines plasmatiques est modifiée (comme dans le cas de maladies carcinomateuses), il faut en principe utiliser des doses plus faibles.
Attention: Les solutions de Rapidocain/Rapidocain avec Epinéphrine en récipients multidoses contenant du propylis parahydroxybenzoas et du methylis parahydroxybenzoas ne doivent pas être utilisées pour une anesthésie intrathécale, épidurale (y compris caudale), intrabulbaire ou rétrobulbaire. Les solutions pour anesthésies locales contenant des conservateurs ne doivent pas non plus être utilisées pour d’autres blocages nécessitant plus de 15 ml.

Contre-indications

Hypersensibilité au principe actif, la lidocaïne, à d’autres anesthésiques locaux de type amide ou à un des excipients conformément à la composition.
L'utilisation de Rapidocain / Rapidocain avec Epinéphrine est contre-indiquée chez les patients présentant une hypovolémie, une insuffisance cardiaque aiguë décompensée, un bloc cardiaque et d'autres troubles de la conduction, un choc sévère et une myasthénie grave. Ne pas injecter Rapidocain / Rapidocain avec Epinéphrine dans des zones infectées ou enflammées.
Rapidocain avec Epinéphrine est contre-indiqué en cas d’intolérance connue aux sulfites, qui sont contenus comme antioxydant E 223 (disulfite de sodium) dans la préparation (voir «Mises en garde et précautions»).
Les flacons de Rapidocain avec agent conservateur contiennent les agents conservateurs E 216 et E 218 (parahydroxybenzoate de propyle et de méthyle). Ils ne doivent par conséquent pas être administrées à des patients présentant une allergie aux anesthésiques locaux de type ester ou aux métabolites PABA (parahydroxybenzoate) tels que le benzoate.
Les solutions d’anesthésiques locaux contenant de l’epinéphrine ne doivent par principe pas être injectées par voie intraveineuse.
De plus, une adjonction d’epinéphrine est contre-indiquée lors d’anesthésie des territoires terminaux notamment lors d’interventions au niveau des doigts, des orteils, du pénis et du bout du nez.

Mises en garde et précautions

Les anesthésies régionales ou locales doivent toujours être effectuées avec un matériel approprié et dans un environnement hospitalier adéquat. Le médecin doit avoir à portée de main le matériel nécessaire et les médicaments permettant de surveiller le patient et de le réanimer en urgence, au besoin.
Les médecins pratiquant l’anesthésie locale doivent disposer d’une expérience et d’un entraînement suffisants. De même, ils doivent impérativement maîtriser le diagnostic et le traitement d’effets secondaires potentiels, et savoir gérer la toxicité systémique ou d’atres complications éventuelles (voir «Surdosage»).
·Pour éviter des effets indésirables, les points suivants doivent être pris en considération:Veiller à l'équilibre hémodynamique avant une anesthésie locale. Corriger toute hypovolémie existante.
·Vérifier la pression artérielle, la fréquence cardiaque et la dilatation des pupilles.
·Veiller au bon positionnement du patient.
·Poser une canule i.v. avant d'injecter l'anesthésique local.
·Injecter lentement et éviter l'administration intravasculaire en répétant l'aspiration.
Il convient d'accorder une attention particulière aux patients suivants:
Patients âgés ou patients en mauvais état général,
Patients avec bloc cardiaque partiel ou complet, car l’anesthésique local peut affaiblir la conduction du myocarde. Une surveillance constante des paramètres fonctionnels est requise, même après la fin de l'effet de l'anesthésique local.
Patients souffrant d’une maladie hépatique avancée ou d’insuffisance rénale sévère.
Le risque d’une méthémoglobinémie doit être envisagé chez les patients souffrant d’une anémie sévère ou d’une insuffisance cardiaque (voir «Effets indésirables»).
Les patients traités par des anti-arythmiques de classe III (comme par ex. l’amiodarone) doivent être surveillés et un examen par ECG doit être pris en considération car les effets cardiaques peuvent être additifs.
Chez les patients atteints de porphyrie aigüe, Rapidocain ne doit être administré que dans des cas d’urgence car il pourrait être porphyrinogène. Des mesures de précaution appropriées doivent être prises dans le cas de patients présentant de tels risques.
Chez les patients souffrant d'épilepsie cérébrale, il convient de prêter une attention accrue à la manifestation de symptômes neurologiques. Une augmentation de la propension à convulser est probable.
Une augmentation de la tendance aux saignements est à prévoir chez les patients traités par anticoagulants, anti-inflammatoires non stéroïdiens ou substituts du plasma. Toute lésion vasculaire accidentelle peut entraîner une hémorragie grave.
Il convient d'accorder une attention particulière aux nouveau-nés, considérés comme particulièrement vulnérables à l'intoxication par les anesthésiques locaux.
En cas de syndrome de Melkersson-Rosenthal, les réactions allergiques et toxiques du système nerveux aux anesthésiques locaux peuvent être plus fréquentes.
Certaines formes d’anesthésies locales peuvent, quel que soit le produit d’anesthésie utilisé, provoquer des effets secondaires graves, par exemple:
Les blocages centraux de nerfs peuvent provoquer des dépressions cardiovasculaires, particulièrement lors de l’apparition d’une hypovolémie; par conséquent, les anesthésies épidurales ne devraient être appliquées qu’avec prudence chez les patients souffrant d’insuffisance cardiovasculaire.
Dans des cas isolés, les injections rétrobulbaires peuvent atteindre l’espace sous-arachnoïdien crânien et provoquer: cécité passagère, collapsus cardiovasculaire, apnée, convulsions etc. Ces symptômes doivent être diagnostiqués et traités immédiatement.
Le risque d’une dysfonction permanente de la musculature oculaire est minime lors d’injections rétrobulbaires et péribulbaires. Les causes principales en sont un traumatisme et/ou des effets locaux toxiques sur les muscles et/ou sur les nerfs. L’intensité de ces réactions tissulaires est en rapport avec la gravité du traumatisme, la concentration de l’anesthésique local et le temps d’exposition du tissu à l’anesthésique local. C’est pourquoi, comme pour tous les autres anesthésiques locaux, la plus petite concentration et la plus faible posologie de l’anesthésique local encore efficaces seront administrées.
Les vasoconstricteurs peuvent aggraver les réactions tissulaires, et ne doivent être appliqués que si nécessaire.
Les injections au niveau de la tête et de la nuque qui ont été effectuées accidentellement dans une artère, provoquent des symptômes cérébraux à une dose faible déjà.
Le bloc paracervical peut provoquer une bradycardie/tachycardie chez le fœtus de sorte qu’une surveillance étroite du rythme cardiaque du fœtus est nécessaire.
En principe, tous les anesthésiques locaux sont susceptibles de provoquer des lésions des fibres musculaires squelettiques, voire des myonécroses, en fonction de leur concentration. Les troubles réversibles de la motilité oculaire après un bloc péri- ou rétrobulbaire sont particulièrement significatifs; ils sont clairement dus à des lésions directes des muscles oculaires externes.
La lidocaïne pouvant endommager de manière irréversible les chondrocytes humains, on a pu observer des modifications de leur morphologie et de leur fonction ainsi qu'une perte de la matrice cartilagineuse protectrice. Le cartilage articulaire hyalin abimé et vieillissant semble être particulièrement vulnérable.
L’anesthésie épidurale peut provoquer une hypotension et une bradycardie. Afin de réduire le risque de telles complications, il convient de procéder à une expansion préalable de la volémie avec des solutions cristalloïdes ou colloïdales. Une hypotension doit être traitée immédiatement par l’administration par ex. de 5–10 mg d’éphédrine i.v. et qui sera répétée si nécessaire.
Des solutions contenant de l’epinéphrine doivent être appliquées avec prudence chez les patients avec hypertension sévère ou non traitée, hyperthyroïdie mal contrôlée, cardiopathie ischémique, bloc cardiaque, insuffisance cérébrovasculaire, diabète en stade avancé, glaucome, tachycardie paroxystique, arythmie complète de fréquence rapide et autres états pathologiques qui peuvent être aggravés par l’effet de l’epinéphrine.
Les solutions de Rapidocain/Rapidocain avec Epinéphrine en récipients multidoses contenant du propylis parahydroxybenzoas (E216) et du methylis parahydroxybenzoas (E218) ne doivent pas être utilisés pour l’anesthésie intrathécale, épidurale (y compris caudale), intrabulbaire ou rétrobulbaire.
Les solutions pour anesthésies locales contenant des conservateurs ne doivent pas non plus être utilisées pour d’autres blocages nécessitant plus de 15 ml.
Parahydroxy-benzoates (Propylis parahydroxybenzoas (E216) et E218)) peuvent provoquer des réactions allergiques (éventuellement retardées), et exceptionnellement, des bronchospasmes. Une augmentation de la bilirubine dans le sang après son déplacement de l’albumine peut aggraver un ictère néonatal et entraîner un ictère nucléaire (dépôts de bilirubine non conjuguée dans le tissu cérébral).
Les solutions de Rapidocain contenant de l’epinéphrine contiennent du métabisulfite de sodium. Métabisulfite de sodium peut, dans de rares cas, provoquer des réactions d’hypersensibilité sévères et des bronchospasmes. Une sensibilité au sulfite est observée plus fréquemment chez les patients asthmatiques que chez les personnes non asthmatiques. Une sensibilité au sulfite est observée plus fréquemment chez les patients asthmatiques que chez les personnes non asthmatiques.
Sodium
Rapidocain 5 mg/ml contient 64 mg de sodium par flacon de 20 ml, ce qui équivaut à 3.2% de l’apport alimentaire quotidien maximal recommandé par l’OMS de 2 g de sodium par adulte.
Rapidocain 10 mg/ml contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par ampoule de 5 ml, c.-à-d. qu’il est essentiellement « sans sodium ». Le médicament contient 28 mg de sodium par ampoule de 10 ml resp. 56 mg de sodium par flacon de 20 ml, ce qui équivaut à 1.4% resp. 2.8% de l’apport alimentaire quotidien maximal recommandé par l’OMS de 2 g sodium par adulte.
Rapidocain 10 mg/ml avec agents conservateurs contient 56 mg de sodium par flacon de 20 ml resp. 140 mg de sodium par flacon de 50 ml, ce qui équivaut à 2.8% resp. 7% de l’apport alimentaire quotidien maximal recommandé par l’OMS de 2 g sodium par adulte.
Rapidocain 20 mg/ml contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par ampoule de 2 ml resp. ampoule de 5 ml et ampoule de 10 ml, c.-à-d. qu’il est essentiellement « sans sodium ». Le médicament contient 40 mg de sodium par flacon de 20 ml, ce qui équivaut à 2% de l’apport alimentaire quotidien maximal recommandé par l’OMS de 2 g sodium par adulte.
Rapidocain 20 mg/ml avec agents conservateurs contient 40 mg de sodium par flacon de 20 ml resp. 100 mg de sodium par flacon de 50 ml, ce qui équivaut à 2% resp. 5% de l’apport alimentaire quotidien maximal recommandé par l’OMS de 2 g sodium par adulte.
Rapidocain 10 mg/ml avec Epinéphrine 5 µg/ml contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par 5 ml, c.-à-d. qu’il est essentiellement « sans sodium ».
Rapidocain 10 mg/ml avec Epinéphrine 10 µg/ml contient 57.5 mg de sodium par flacon de 20 ml, ce qui équivaut à 2.9% de l’apport alimentaire quotidien maximal recommandé par l’OMS de 2 g sodium par adulte.
Rapidocain 20 mg/ml avec Epinéphrine 5 µg/ml contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par 5 ml, c.-à-d. qu’il est essentiellement « sans sodium ».
Rapidocain 20 mg/ml avec Epinéphrine 12,5 µg/ml contient 41.76 mg de sodium par flacon de 20 ml, ce qui équivaut à 2.1% de l’apport alimentaire quotidien maximal recommandé par l’OMS de 2 g sodium par adulte.

Interactions

La lidocaïne devrait être utilisée avec prudence chez les patients traités simultanément par d’autres anesthésiques locaux ou d’autres principes actifs de structure apparentée aux anesthésiques locaux de type amide (anti-arythmiques comme par ex. la tocaïnide et la méxilétine), car leurs effets toxiques systémiques sont additifs.
Aucune étude d’interactions spécifique entre la lidocaïne et les anti-arythmiques de classe III (par ex. l’amiodarone) n’a été effectuée. La prudence est toutefois recommandée (voir «Mises en garde et précautions»).
Les contraceptifs oraux peuvent augmenter la fraction libre de lidocaïne dans le sang en diminuant la concentration de l'alpha-1-glycoprotéine acide (orosomucoïde).
Les bêtabloquants non cardio-sélectifs comme le propranolol augmentent la concentration plasmatique de lidocaïne (en raison d’une clairance réduite) et renforcent l’effet vasoconstricteur de l’epinéphrine, ce qui peut provoquer une hypertension sévère ou une bradycardie.
La cimétidine, un antagoniste des récepteurs H2, peut augmenter la concentration plasmatique de lidocaïne de jusqu'à 50%.
Des concentrations plasmatiques accrues s'observent également avec l'amiodarone, la quinidine, le diltiazem, l'érythromycine, le fluconazole, la fluvoxamine, l'itraconazole, le kétoconazole, la nifédipine, la roxithromycine, l'acide valproïque et le vérapamil.
Les substances inductrices d'enzymes, telles que les barbituriques (surtout le phénobarbital), la phénytoïne et les benzodiazépines accélèrent la dégradation de la lidocaïne.
De même, des concentrations plasmatiques plus faibles sont induites par l'administration simultanée d'aminoglutéthimide, de carbamazépine, de primidone et de rifampicine.
En outre, la lidocaïne renforce l'effet du suxaméthionium et d'autres myorelaxants.
L'administration concomitante de lidocaïne et d'alcaloïdes de l'ergot de seigle (tels que la bromocriptine) ou d'adrénaline peut entraîner une chute marquée de la pression artérielle.
Les sédatifs qui affectent le fonctionnement du SNC peuvent modifier les effets toxiques des anesthésiques locaux. D'autre part, il existe un antagonisme entre les anesthésiques locaux et les sédatifs/hypnotiques. Ces deux derniers groupes de médicaments élèvent le seuil de convulsion du SNC.En règle générale, les solutions contenant de l’epinéphrine doivent être évitées ou administrées avec extrême prudence chez les patients sous traitement par antidépresseurs tricycliques, car elles peuvent provoquer une hypertension sévère durable.
De même, l’administration concomitante de solutions contenant de l’epinéphrine et de substances ocytociques de type ergotamine peut induire une hypertension grave et persistante ainsi que des incidents vasculaires cérébraux et cardiaques.
Les neuroleptiques comme la phénothiazine et la butyrophénone peuvent inverser l’effet vasoconstricteur de l’epinéphrine et provoquer une chute tensionnelle et une tachycardie.
Chez les patients devant subir une anesthésie générale à l’aide de substances à inhaler, les solutions contenant de l’epinéphrine ne doivent être administrées qu’avec une prudence particulière, car il existe un risque d’arythmie cardiaque sévère.

Grossesse, Allaitement

Grossesse
Des études contrôlées chez la femme enceinte ou chez l’animal ne sont pas disponibles. Dans ces conditions, le médicament ne doit être administré, sauf nécessité absolue L’adjonction d’epinéphrine peut provoquer une diminution du flux sanguin dans l’utérus et une diminution de la contractilité, particulièrement en cas d’injection accidentelle dans les vaisseaux sanguins de la mère.
La lidocaïne ne doit pas être utilisée en obstétrique à des concentrations supérieures à 1%.
La lidocaïne traverse rapidement le placenta. Chez les nouveau-nés présentant des concentrations plasmatiques élevées, la lidocaïne peut entraîner une dépression du SNC et donc une diminution du score d'Apgar. Une injection accidentelle dans l'hypoderme du foetus au cours d'un bloc paracervical ou périnéal peut entraîner une apnée, une hypotonie, des troubles du rythme cardiaque et des convulsions, présentant ainsi un risque vital pour le nouveauné.Allaitement
La lidocaïne passe dans le lait maternel en quantités si faibles, qu’elle ne représente généralement aucun risque pour le nourrisson lorsqu’elle est utilisée à des doses thérapeutiques.
On ignore si l’epinéphrine passe dans le lait maternel; il est toutefois peu probable que l’epinéphrine exerce un effet sur l’enfant allaité au sein.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Les conducteurs d’automobiles et de machine doivent tenir compte du fait que les anesthésiques locaux peuvent, en fonction de la dose, provoquer des nausées, des troubles de la vision (diplopie), des légers troubles de la concentration et de la coordination et restreindre passagèrement la capacité de locomotion. Par conséquent, la prudence est de mise.

Effets indésirables

Le profil de sécurité de Rapidocain est semblable à celui d’autres anesthésiques locaux de type amide.
Les effets indésirables provoqués par le médicament en soi ne peuvent que difficilement être distingués:
·des effets physiologiques d’une anesthésie par blocage nerveux (par ex. chute tensionnelle, bradycardie),
·des événements qui ont été provoqués directement ou indirectement par la ponction (par ex. traumatisme du nerf, abcès épidural).
Fréquences: «très fréquents» (≥1/10), « fréquents » (≥1/100 à <1/10), «occasionnels» (≥1/1000 à <1/100), «rares» (≥1/10 000 à <1/1000), «très rares» (<1/10 000), «Fréquence inconnue» (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).
Affections du système immunitaire
Rare: Les réactions allergiques sous forme d'urticaire, d'oedème, de bronchospasme, de syndrome de détresse respiratoire et de réactions circulatoires, réactions anaphylactiques, choc anaphylactique (voir «Contre-indications»/«Mises en garde et précautions»).
Affections du système nerveux
Fréquent: paresthésie, vertiges.
Occasionnel: signes et symptômes d’une toxicité du SNC (convulsions, paresthésie circumorale, insensibilité de la langue, hyperacousie, trouble de la vision, tremblements, acouphène, dysarthrie, dépression du SNC).
Rare: neuropathie, lésion nerveuse périphérique, arachnoïdite.
Fréquence inconnue: hyperthermie.
Affections oculaires
Rare: diplopie.
Affections cardiaquesFréquent: bradycardie.
Rare: arrêt cardiaque, arythmie cardiaque.
Affections hématologiques et du système lymphatique
Fréquence inconnue: méthémoglobinémie.
Affections vasculaires
Fréquent: hypotension, hypertension.
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Rare: dépression respiratoire.
Affections système gastro-intestinal
Fréquent: nausées, vomissements.
L’annonce d’effets secondaires présumés après l’autorisation est d’une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d’effet secondaire nouveau ou grave via le portail d’annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.

Surdosage

Signes et symptômes
Toxicité systémique aiguë
Lors d’une injection intravasculaire accidentelle, l’effet toxique se fait ressentir au bout de 1-3 minutes, alors qu’en cas de surdosage, la concentration plasmatique maximale n’est pas atteinte avant 20–30 minutes en fonction du site d’injection, les signes d’une toxicité étant ainsi retardés. Les réactions toxiques apparaissent principalement au niveau du système nerveux central et du système cardiovasculaire.
Toxicité au niveau du système nerveux central
Elle se manifeste progressivement avec des signes d’aggravation croissante. Les premiers signes en sont normalement: paresthésies circumorales, insensibilité de la langue, vertiges, hyperacousie, acouphènes.
Les autres symptômes sont torpeur, excitation, agitation, nervosité, désorientation, confusion, tremblements, frissons, troubles du langage, nausées, vomissements.
La dysarthrie et les spasmes musculaires sont plus sévères et précèdent des spasmes généralisés. Ces signes ne doivent pas être confondus avec des troubles psychiatriques. Ils peuvent être suivis de perte de connaissance et de crises de grand mal, qui peuvent durer de quelques secondes à quelques minutes. Une hypoxie et une hypercapnie surviennent rapidement, du fait de l’augmentation de l’activité musculaire, en même temps qu’une interférence de la respiration normale et une perte du réflexe de protection des voies aériennes. Dans les cas graves, une apnée peut apparaître.
L’acidose hyperkaliémique, l’hypocalcémie et l’hypoxie augmentent et prolongent l’effet toxique des anesthésiques locaux.
Le rétablissement dépend de la redistribution du médicament anesthésique local depuis le système nerveux central et de la métabolisation. Le rétablissement peut être rapide si la quantité d’anesthésique injectée n’était pas trop importante.
Des traumatismes nerveux, neuropathie, occlusion de l'artère rachidienne antérieure, arachnoïdite, etc. ont été associés aux techniques d'anesthésie régionales, quel que soit l'anesthésique utilisé.
Toxicité cardiovasculaire
Dans des cas graves, des effets sur le système cardiovasculaire peuvent apparaître. Initialement, des symptômes cardiaques excitatoires tels que l'hypertension, la tachycardie et d'autres troubles du rythme apparaissent généralement. Lorsque l'intoxication progresse, on assiste à une dépression des fonctions cardiaques.
Ceux-ci commencent généralement par des signes de toxicité au niveau du système nerveux central. Lorsque des sédatifs puissants ont été administrés ou sous anesthésie générale, il est possible que les symptômes SNC prodromiques ne se manifestent pas ou que la détection des premiers signes d’une toxicité soit difficile. Unehypotension, une bradycardie, une arythmie et même un arrêt cardiaque peuvent survenir comme conséquence de concentrations systémiques élevées d’anesthésiques locaux. Il est arrivé dans des cas rares qu’un arrêt cardiaque se produise sans symptômes SNC prodromiques.
Traitement
Traitement de la toxicité aiguë
Interrompre immédiatement l’injection de l’anesthésique local dès l’apparition de signes d’une toxicité systémique.
Traitement de la toxicité au niveau du système nerveux central
Lorsque des symptômes SNC apparaissent (convulsions, dépression du SNC), les objectifs thérapeutiques suivants doivent être visés:
Maintenir l’apport d’oxygène. Faire cesser les convulsions et soutenir la circulation, au besoin en utilisant en plus un masque et un masque à ballon ou en procédant à une intubation endotrachéale.
Si les convulsions ne disparaissent pas spontanément en 15–20 secondes, injecter un myorelaxant par voie i.v. Thiopental sodique 1–3 mg/kg en i.v. fait rapidement cesser les convulsions. Une autre possibilité consiste à administrer du diazépam 0,1 mg/kg en i.v. bien qu’il agisselentement. Le propofol ou un traitement lipidique constituent d'autres options. Des convulsions persistantes peuvent mettre en danger la respiration et l’apport en oxygène du patient. L’injection d’un relaxant musculaire (par ex. succinylcholine 1 mg/kg) stoppera rapidement les convulsions, facilitant la respiration et permettant le contrôle de l’apport en oxygène. Dans de tels cas, une intubation endotrachéale doit rapidement être envisagée.
Traitement de la toxicité cardiovasculaire
Si une dépression cardiovasculaire (hypotonie, bradycardie) devient manifeste, un sympathomimétique tel que l'éphédrine 5-10 mg i.v. ou l'adrénaline en petits bolus i.v. de 10-100 μg par exemple (≤1 μg/kg PC), doit être administré et répété si nécessaire après 2 à 3 minutes. Chez les enfants, la posologie de l’éphédrine doit être adaptée en fonction de l’âge et du poids. Il convient également de procéder à une substitution volumique.
En cas de collapsus circulatoire, une réanimation cardio-pulmonaire rapide est nécessaire: un apport optimal d’oxygène, un soutien de la respiration et de la circulation ainsi qu’un traitement de l’acidose sont vitaux, il convient de tenir compte des directives actuellement en vigueur en matière de réanimation.
Il n'existe pas d'antidote spécifique. La lidocaïne n'est pas hémodialysable.
Après une intoxication, le patient doit être surveillé pendant une période adéquate (au moins 2 heures).

Propriétés/Effets

Code ATC
Rapidocain N01BB02; Rapidocain avec Epinéphrine N01BB52
Mécanisme d’action
Le chlorhydrate de lidocaïne (Rapidocain) est un anesthésique local de type amide. Il est doté d’une entrée en action rapide et d’une durée d’action moyenne.
Une solution à 2% en injection épidurale a une durée d’action de 1,5–2 heures, et jusqu’à 5 heures en injection périphérique.
Une solution à 1% a un effet moindre sur les fibres nerveuses motrices, et la durée d’action est plus courte.
L’entrée en action et la durée d’action de l’effet anesthésiant local induit par la lidocaïne dépendent de la posologie et du lieu d’application. L’epinéphrine peut prolonger la durée de l’infiltration et du bloc nerveux périphérique; son effet est moins prononcé lors d’une injection épidurale.
Pharmacodynamique
Comme d’autres anesthésiques locaux, la lidocaïne provoque un blocage réversible de la propagation de l’influx nerveux en inhibant le passage d’ions sodiques vers l’intérieur de la membrane des cellules nerveuses. On suppose la présence de récepteurs de molécules d’anesthésiques locaux dans les canaux sodiques des membranes nerveuses.
Les anesthésiques locaux peuvent avoir un effet semblable sur d’autres membranes excitables du cerveau et du myocarde.
Lorsque des quantités excessives de principe actif passent rapidement dans la circulation générale, les signes et les symptômes de toxicité apparaissent principalement au niveau du système nerveux central et du système cardiovasculaire.
Des symptômes de toxicité au niveau du système nerveux central (voir «Surdosage») précèdent habituellement les effets sur le système cardiovasculaire, car les manifestations nerveuses centrales apparaissent déjà à des concentrations plasmatiques faibles. Des effets immédiats cardiovasculaires de l’anesthésique local sont: une conduction lente, une inotropie négative et éventuellement un arrêt cardiaque.
Des effets indirects cardiovasculaires (hypotonie, bradycardie) peuvent se manifester après une application épidurale; ils dépendent toutefois de l’étendue du blocage sympathique simultané.
Efficacité clinique
Aucune donnée disponible

Pharmacocinétique

Absorption
Le taux d’absorption dépend de la dose, de la voie d’administration et de la vascularisation du lieu d’injection.
Lors de l’emploi de solutions injectables contenant de l’epinéphrine, l’absorption est considérablement ralentie, bien qu’elle dépende aussi du site d’injection.
L’adjonction de 5 µg/ml d’adrénaline se traduit par une réduction de 50% de la concentration plasmatique lors d’injection sous-cutanée, de 30% lors d’injection épidurale et de 20% lors d’un blocage intercostal.
Distribution
La lidocaïne présente un pKa de 7,9 et un coefficient de répartition huile/eau de 2,9. La liaison aux protéines plasmatiques se monte à 65%. La lidocaïne est principalement liée à la glycoprotéine alpha-1 acide.
Le volume de distribution à l’état stationnaire est de 91 l.
La lidocaïne passe la barrière hémato-encéphalique.
La lidocaïne traverse rapidement la barrière placentaire et l’équilibre par rapport à la concentration libre est vite atteint. Chez le fœtus, le taux de liaison aux protéines plasmatiques est inférieur à celui de la mère, ce qui conduit à une concentration plasmatique totale plus faible chez le fœtus.
La lidocaïne passe dans le lait maternel, mais en quantité si faible qu’elle ne représente pratiquement aucun risque pour le nourrisson lorsqu’elle est utilisée à des concentrations thérapeutiques.
Métabolisme
La lidocaïne est métabolisée par le foie.
Les principaux métabolites de la lidocaïne sont le monoéthyl-glycinexylidide (MEGX), le glycinexylidide (GX), la 2,6-xylidine et la 4-hydroxy-2,6-xylidine. Le métabolisme du MEGX se fait par Ndésalkylation et implique les CYP1A2 et CYP3A4. Le métabolisme de la 2,6-xylidine en 4-hydroxy-2,6-xylidine, métabolite principal dans les urines, passe par le CYP2A6.
Comme la lidocaïne, le MEGX déploie une activité anticonvulsive, sa demi-vie est toutefois un peu plus longue. Le GX ne possède aucune activité anticonvulsive et possède une demi-vie d’environ 10 heures.
Élimination
La lidocaïne présente une absorption complète et biphasique depuis l’espace épidural, avec des demi-vies de 9,3 min et de 82 min respectivement. La lente absorption limite le taux d’élimination de la lidocaïne. Cela explique que l’élimination soit plus lente après une injection épidurale qu’après une injection intraveineuse. L’absorption de la lidocaïne depuis l’espace sous-arachnoïdien est monophasique avec une demi-vie de 71 minutes.
La lidocaïne présente une clairance plasmatique totale de 0,95 l/min et une demi-vie de 1,6 heures. La clairance de la lidocaïne dépend pratiquement exclusivement du métabolisme hépatique, et varie ainsi en fonction de l’irrigation du foie et de l’activité des enzymes hépatiques.
Seuls 2% de lidocaïne sont éliminés sous forme inchangée. Une fraction pouvant aller jusqu’à 70% se retrouve dans les urines sous forme de 4-hydroxy-2,6-xylidine.
Cinétique pour certains groupes de patients
Troubles de la fonction hépatique :
Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique ou d'insuffisance cardiaque, la demi-vie de la lidocaïne est prolongée, c'est pourquoi la dose doit être réduite.
Troubles de la fonction rénale :
En cas d'insuffisance rénale, la clairance de la lidocaïne n'est pas altérée, mais une accumulation de métabolites actifs peut se produire. En cas d'insuffisance rénale et de patients âgés, il est recommandé de réduire les doses (voir «Mises en garde et précautions»).
Nouveaunés: La demi-vie d’élimination des nouveau-nés se monte à environ le double de celle des adultes (3,2 heures), alors que la clairance est semblable (10,2 ml/min×kg).

Données précliniques

Mutagénicité
Certains signes indiquent que la 2-6-xylidine, un produit du métabolisme de la lidocaïne retrouvé chez le rat, éventuellement aussi chez l’être humain, pourrait avoir des effets mutagènes. Ces informations sont issues de tests in vitro dans lesquels ce métabolite a été utilisé à des concentrations très élevées, pratiquement toxiques. Actuellement, rien n’indique que la substance mère, la lidocaïne, soit également mutagène.
Carcinogénicité
Dans une étude sur la cancérogénicité menée chez le rat avec exposition trans-placentaire et traitement post-partum des animaux sur 2 ans avec des doses élevées de 2-6-xylidine, des tumeurs malignes et bénignes, principalement dans la cavité nasale (ethmoturbinalia) ont été observées. La pertinence de ces observations pour l’homme n’est pas élucidée. Il est par conséquent indiqué de ne pas utiliser la lidocaïne à long terme à des posologies élevées.

Remarques particulières

Incompatibilités
La solubilité de la lidocaïne est limitée à un pH supérieur à 6,5. Cette propriété doit être prise en considération principalement lorsque la lidocaïne doit être mélangée à des solutions alcalines, par ex. du carbonate, car un précipité peut se former.
Lorsque des solutions contenant de l’epinéphrine sont mélangées à des solutions alcalines, l’epinéphrine peut se décomposer rapidement.
Influence sur les méthodes de diagnostic
Aucune donnée disponible.
Stabilité
Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l’emballage.
Stabilité après ouverture
Après l’ouverture utiliser immédiatement. Jeter les restes de solution.
Remarques particulières concernant le stockage
Conserver dans l’emballage d’origine, protégé de la lumière et à température ambiante (15-25°C).
Tenir hors de portée des enfants.).
Remarques concernant la manipulation
Prendre des mesures de précaution pour éviter un contact prolongé entre des solutions d’anesthésique local et des surfaces métalliques (par ex. aiguilles ou parties métalliques de seringues). Les ions métalliques dissous, particulièrement les ions de cuivre, provoquent des irritations locales sévères (gonflements, œdèmes) au site d’injection, et accélèrent la dégradation de l’epinéphrine.
Lors de l’usage des flacons à usage multiple, le risque de contamination microbienne est plus important qu’avec les récipients à usage unique.
Par conséquent, il convient d’utiliser les solutions sans agent conservateur chaque fois que cela est possible.
Lors de l’emploi des flacons à usage multiple, il convient de prendre les mesures de précaution adéquates pour éviter une contamination microbienne, par exemple:
utiliser un système d’injection stérile à usage unique,
utiliser une aiguille stérile neuve et une seringue stérile lors de chaque prélèvement de solution,
éviter l’introduction de substances ou de liquides contaminés dans les flacons à usage multiple.

Numéro d’autorisation

20272, 32381 (Swissmedic)

Présentation

Préparations à usage unique
Rapidocain
Rapidocain 5 mg/ml, solution injectable :Flacons 1 x 20 ml [B]
Rapidocain 10 mg/ml, solution injectable: Ampoules 10 x 5 ml [B]
Rapidocain 10 mg/ml, solution injectable: Ampoules 10 x 10 ml [B]
Rapidocain 10 mg/ml, solution injectable: Flacons 1 x 20 ml [B]
Rapidocain 20 mg/ml, solution injectable: Ampoules 10 x 2 ml [B]
Rapidocain 20 mg/ml, solution injectable: Ampoules 10 x 5 ml [B]
Rapidocain 20 mg/ml, solution injectable: Ampoules 10 x 10 ml [B]
Rapidocain 20 mg/ml, solution injectable: Flacons 1 x 20 ml [B]
Préparations à usage multiple
Rapidocain avec agents conservateurs
Rapidocain 10 mg/ml avec agents conservateurs, solution injectable: Flacons 1 x 20 ml [B]
Rapidocain 10 mg/ml avec agents conservateurs, solution injectable: Flacons 1 x 50 ml [B]
Rapidocain 20 mg/ml avec agents conservateurs, solution injectable: Flacons 1 x 20 ml [B]
Rapidocain 20 mg/ml avec agents conservateurs, solution injectable: Flacons 1 x 50 ml [B]
Rapidocain avec Epinéphrine
Rapidocain 10 mg/ml / 20 mg/ml avec Epinéphrine 5 µg/ml, solution injectable:Ampoules 10 x 5 ml [B]
Rapidocain 10 mg/ml avec Epinéphrine 10 µg/ml, solution injectable : Flacons 1 x 20 ml [B]
Rapidocain 20 mg/ml avec Epinéphrine 12,5 µg/ml, solution injectable : Flacons 1 x 20 ml [B]

Titulaire de l’autorisation

Sintetica SA, 6850 Mendrisio.

Mise à jour de l’information

Juillet 2024