Pharmacocinétique

Absorption
Après administration d'une dose unique d'éthambutol de 25 mg/kg de poids corporel, les pics sériques (Cmax) de 2–5 µg/mL sont atteints en 2–4 h (Tmax). La liaison de l'éthambutol aux protéines plasmatiques est de l'ordre de 20–30% dans une plage de concentration plasmatique située entre 0,5 et 2,0 µg/mL. La biodisponibilité est d'environ 80%.
Des concentrations sériques similaires sont observées lors de l'administration quotidienne du médicament à cette posologie pendant une période prolongée. Ces taux sériques ne sont plus décelables 24 h après la dernière prise, exception faite de quelques patients à la fonction rénale gravement altérée.
Distribution
L'éthambutol se répartit dans la plupart des tissus corporels, y compris les poumons; il a été également détecté dans les alvéoles pulmonaires. Comme indiqué dans la littérature spécialisée, le volume de distribution à l'état stationnaire est de 0,8 à 1,6 L/kg.
La distribution de l'éthambutol est jusqu'à deux fois supérieure à l'intérieur des érythrocytes que dans le plasma. Les hématies peuvent donc servir de dépôt libérant progressivement la substance dans le sang.
L'éthambutol ne traverse pas de soi-même la barrière hémato-encéphalique chez le sujet sain; cependant, chez des patients présentant une méningite, les taux atteignant 2,0 µg/mL après extrapolation avec la dose se trouvant dans le LCR.
L'éthambutol passe la barrière placentaire. Sa concentration dans le lait maternel correspond à la concentration sérique maternelle du moment. Les nourrissons allaités au sein reçoivent 3,5 à 6% de la dose quotidienne de 15 mg/kg de poids corporel ingérée par la mère.
Métabolisme
8 à 15% de l'éthambutol apparaissent sous forme de deux métabolites, un dérivé de l'acide dicarboxylique et un aldéhyde intermédiaire issus des réactions d'oxydation de l'éthambutol. Ni l'un ni l'autre de ces métabolites n'ont d'activité antituberculeuse; ils sont probablement métabolisés dans le foie. La production de métabolites n'est influencée ni par une administration prolongée ni par des concentrations plasmatiques élevées.
Élimination
Après administration d'une dose unique de 15 mg/kg, la demi-vie plasmatique est de 3,5 à 4,6 h. La clairance rénale atteint environ 6 mL/min/kg. Dans les 24 h suivant la prise de Myambutol, environ 50% de la dose initiale sont éliminés sous forme inchangée dans les urines. Environ 20–22% de la dose initiale sont excrétés sous forme inchangée dans les fèces.
Après administration d'une dose unique quotidienne de 25 mg/kg, aucune accumulation du médicament n'a été observée chez les sujets à la fonction rénale intacte, contrairement aux insuffisants rénaux chez qui cette accumulation est importante.