Pharmacocinétique

Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes après 1–2 heures. La biodisponibilité du butizide s’élève à 70–80% de la dose administrée par voie orale. 60–80% de la substance sont liés aux protéines plasmatiques. La prise d’aliments peut augmenter la biodisponibilité en ralentissant le passage intestinal. Aucune étude pertinente sur la distribution et la métabolisation du butizide n’est disponible. L’élimination du butizide faiblement métabolisé se fait principalement par voie rénale, en partie par filtration glomérulaire et en partie par sécrétion tubulaire. Une plus faible quantité est éliminée par voie biliaire. La demi-vie d’élimination s’élève à 4–5 heures.
Aucun résultat confirmé relatif à la pharmacocinétique et à la métabolisation du butizide dans des situations cliniques particulières n’est disponible.

Spironolactone
Après administration orale de 100 mg de spironolactone par jour pendant 15 jours à des volontaires sains, les taux sériques suivants ont été mesurés à l’état d’équilibre pour la spironolactone et ses métabolites: spironolactone: t2,6 h, C80 ng/ml, AUC231 ng × h/ml, t1,4 h; 7-alpha-(thiométhyl)-spironolactone: t3,2 h, C391 ng/ml, AUC2804 ng × h/ml, t13,8 h; 6-bêta-hydroxy-7-alpha-(thiométhyl)-spironolactone: t4,3 h, C181 ng/ml, AUC2173 ng × h/ml, t16,5 h; canrénone: t4,3 h, C181 ng/ml, AUC2173 ng × h/ml, t16,5 h.
La biodisponibilité est supérieure à 90%.
La prise d’aliments augmente la biodisponibilité de la spironolactone en stimulant l’absorption et probablement en réduisant son métabolisme de premier passage.

Distribution
La liaison aux protéines de la canrénone et de la spironolactone est supérieure à 90%.

Métabolisme
Après administration orale, la spironolactone est rapidement et entièrement métabolisée en deux métabolites sulfureux 7-alpha-(thiométhyl)-spironolactone et 6-bêta-hydroxy-7-alpha-(thiométhyl)-spironolactone, ainsi qu’en canrénone. Les deux principaux métabolites pharmacologiquement actifs sont la 7-alpha-(thiométhyl)-spironolactone et la canrénone.

Elimination
Les métabolites sont éliminés en quantité pratiquement égale par voie rénale et biliaire.

Cinétique pour certains groupes de patients
Aucun résultat confirmé sur la pharmacocinétique et sur le métabolisme de la spironolactone dans des situations cliniques particulières n’est disponible.