Pharmacocinétique

Absorption
Après injection i.m., l'hydroxocobalamine est absorbée entièrement, mais plus lentement que la cyanocobalamine.
La concentration plasmatique maximale est atteinte après 24 heures.
Distribution
L'hydroxocobalamine est liée à des protéines spécifiques dans le plasma. La transcobalamine, une substance de la gamme des bêta-globulines plasmatiques, sert au transport de l'hydroxocobalamine aux réticulocytes et à d'autres cellules.
La vitamine B12 contenue dans le corps est stockée dans des dépôts dont le foie est le plus important. La part de vitamine B12 consommée par les besoins journaliers est très faible et s'élève à environ 1 µg, le taux de rotation étant de 2,5 µg. La demi-vie plasmatique de l'hydroxocobalamine est de 5 jours, mais elle dépasse une année pour la partie stockée dans le foie.
2,55 µg de vitamine B12 par jour, soit 0,051% de l'ensemble des réserves du corps, sont métabolisés.
Les taux de plasma sanguin renseignent sur la quantité de dépôt de vitamine B12 dans le corps. Lorsqu'on prive un organisme en bonne santé de tout apport en vitamine B12, il faut compter entre 3 à 5 ans avant d'atteindre des valeurs critiques indiquant une carence en vitamines.
La vitamine B12 passe la barrière placentaire.
Métabolisme
L'hydroxocobalamine est biotransformée en méthyl- et en 5-désoxyadénosylcobalamine. Elle est stockée sous cette forme dans le corps.
Élimination
La vitamine B12 est éliminée en grande partie par la bile et résorbée en retour par le cycle entérohépatique jusqu'à 1 µg.
La fraction libre d'une dose dans le sérum est éliminée par voie rénale.
Entre 50 et 90% d'une administration intramusculaire ou intraveineuse de 0,1 à 1 mg de cyanocobalamine sont éliminés par les urines en l'espace de 48 heures, l'élimination par l'urine étant encore plus rapide après une administration intraveineuse.
En revanche, après l'administration d'hydroxocobalamine, on observe des taux de sérum plus persistants, seulement entre 16 et 66% de la dose étant éliminés par les urines en l'espace de 72 heures, avec un maximum au bout de 24 heures.
Dans le cas d'un traitement de longue durée, cet effet disparaît au bout d'un mois au plus tard, de sorte qu'il n'existe pas de différences majeures entre l'hydroxocobalamine et la cyanocobalamine au niveau de la résorption et de la rétention.