Pharmacocinétique

Résorption
Une fois libéré d'une capsule de forme retard, le trinitrate de glycéryle est rapidement et complètement résorbé au niveau du tractus gastro-intestinal. Les premiers effets apparaissent après 20 minutes environ. La biodisponibilité de la forme retard correspond à environ 30% de celle d'une forme orale non retard de trinitrate de glycéryle.

Distribution
Le taux de liaison aux protéines plasmatiques est de 60% environ. Le volume de distribution s'élève à 3 l/kg. 1% seulement de la substance se trouve dans le plasma, les 99% restant sont localisés dans les tissus, en particulier dans les parois des veines. De plus, on observe une liaison marquée aux érythrocytes et un enrichissement dans les parois vasculaires. Les taux plasmatiques ne sont pas importants pour l'effet clinique du trinitrate de glycéryle. La demi-vie de distribution du trinitrate de glycéryle sous forme orale non retard est de 8 minutes. La clearance plasmatique est de 0,3 à 1 l/min/kg.

Métabolisme/Elimination
Le trinitrate de glycéryle est soumis à un métabolisme hépatique de premier passage important de même qu'à une hydrolyse spontanée dans le sang. L'effet de premier passage hépatique provoque la formation des principaux métabolites à activité pharmacologique, le dinitrate de glycéryle-1,2 et le dinitrate de glycéryle-1,3 ainsi que des mononitrates et du nitrite anorganique. L'action vasodilatatrice des dinitrates correspond à environ 10% de celle de la nitroglycérine; leur demi-vie plasmatique est de 1,8 heure. Ils sont éliminés par voie rénale, sous forme libre ou sous forme de glucuronide; 22% des mononitrates et 1% des dinitrates sont éliminés sous forme libre. La demi-vie d'élimination du NTG sous forme non retard est de 1-4 minutes.