Minéralocorticoïde de synthèse 

Composition

Cortisteron

1 ampoule comportant 1 ml de solution huileuse contient:
10,0 mg d'acétate de désoxycortone; conservateur: alcool benzylique 20,0 mg, triglycérides saturés à chaîne moyenne qs pour 1 ml de solution.

Cortisteron K

1 ampoule comportant 1 ml de suspension cristallisée contient:
25 mg d'acétate de désoxycortone, 5 mg de chlorhydrate de lidocaïne, polysorbate 85, sorbitan oléate, chlorure de sodium, méthylhydroxypropylcellulose; conservateur: parahydroxybenzoate de méthyle (E 218), 1 mg, soluté aqueuse pour 1 ml de suspension.

Propriétés/Effets

Les minéralocorticoïdes naturels les plus importants sont l'aldostérone et la désoxycortone. Ils sont formés au niveau de la zone glomérulée de la corticosurrénale et ne possèdent pas d'effets glucocorticoïdes.
L'acitivité minéralocorticoïde relative du cortisone, de la désoxycortone et de l'aldostérone correspond respectivement à un rapport de 1 à 100 à 3000.
Les minéralocorticoïdes facilitent l'absorption des ions sodium dans les tubes rénaux distaux et accroissent l'excrétion urinaire du potassium et des ions H + . La désoxycorticostérone (= désoxycortone) n'est pratiquement pas absorbée dans le tractus gastro-intestinal.

Pharmacocinétique

La libération endogène de désoxycortone est de 50 à 200 µg (140 à 560 nmol) par jour et les concentrations plasmatiques physiologiques sont en moyenne de 0,3 µg/l. La demi-vie est de 70 minutes après administration intraveineuse. La biotransformation a lieu dans le foie par réduction de la fonction cétone alpha, bêta non saturée du cycle A. Le produit subit ensuite une conjugaison en métabolites plus facilement solubles dans l'eau, excrétés principalement par voie rénale.

Indications/Possibilités d'emploi

Les minéralocorticoïdes sont indiqués à titre substitutif dans le traitement de l'insuffisance surrénale primitive (maladie d'Addison) et dans l'insuffisance surrénale secondaire. Les minéralocorticoïdes sont en outre indispensables dans le traitement du syndrome génitosurrénal avec syndrome de perte de sel (anomalie de la 21-hydroxylase, anomalie de la 3 bêta-OH-stéroïde-déshydrogénase).
Dans l'insuffisance surrénale, Cortisteron/Cortisteron K ne devra jamais être administré seul, mais en association avec un glucocorticoïde.

Posologie/Mode d'emploi

Cortisteron

Dans les formes sévères: 5-10-20 mg par jour en injection intramusculaire profonde.

Dans les formes légères: 5 mg 2 à 3 fois par semaine.

Cortisteron K
Injecter 1 ml par voie i.m. toutes les 2 à 3 semaines.

Limitations d'emploi

Contre-indications
Hypersensibilité à la désoxycortone, à la lidocaïne ou à un autre composant du produit.

Mesures de précaution
Il convient d'éviter un surdosage (contrôle de la pression artérielle) et d'être prudent lors d'une hypertension artérielle préexistante, d'une insuffisance cardiaque et d'une artériosclérose cérébrale évoluée.
Contrôler régulièrement les électrolytes sériques lors d'une utilisation à long terme. Tous les corticoïdes accroissent l'excrétion du calcium.
Adapter les apports de chlorure de sodium à la posologie de Cortisteron et de Cortisteron K afin d'éviter d'éventuelles complications de type rétention hydrosodée. Une substitution par le potassium peut éventuellement être indiquée.

Grossesse, allaitement
Catégorie de risque lors de la grossesse C.
Les études chez l'animal ont montré des effets indésirables chez le foetus (tératogénicité, embryotoxicité, etc.) et on ne dispose pas d'études contrôlées chez les femmes enceintes. Dans ces circonstances, il convient d'administrer la désoxycortone pendant la grossesse uniquement si les avantages potentiels dépassent le risque foetal.
On devra rechercher soigneusement chez le nouveau-né ou les enfants dont les mères ont reçu Cortisteron/Cortisteron K des signes d'insuffisance surrénale.
On ne dispose d'aucune information sur les effets du médicament chez l'enfant allaité. Etant donné que les corticoïdes sont excrétés dans le lait maternel, ne pas utiliser Cortisteron/Cortisteron K chez les femmes qui allaitent.

Effets indésirables

On observe des effets indésirables lors des surdosages: la rétention hydrosodée entraîne une hypertension artérielle avec des oedèmes, une alcalose métabolique, une hypokaliémie, une encéphalopathie hypertensive, une congestion pulmonaire et des signes d'insuffisance cardiaque.
Une perte importante de potassium provoque une faiblesse musculaire et des paralysies.
Douleurs osseuses et articulaires.

Interactions

Les diurétiques (thiazidiques, furosémide) peuvent majorer les pertes de potassium.

Surdosage

Le surdosage par la désoxycortone peut donner lieu à une rétention hydrosodée accrue et provoquer ainsi une hypertension artérielle, des oedèmes, une congestion pulmonaire et des symptômes cardiaques. Il convient dans ces cas de s'abstenir de tout apport complémentaire de sel.

Remarques particulières

N'utiliser le produit que jusqu'à la date figurant sur le conditionnement sous la mention «EXP».
Maintenir hors de portée des enfants.

Numéros OICM

34330.

Mise à jour de l'information

Octobre 1994.
RL88