Spasmo-analgésique, antipyrétique 

Composition

1 dragée contient: 220 mg de propyphénazone, 25 mg de chlorhydrate de drofénine, 20 mg de phosphate de codéine.

1 suppositoire contient: 500 mg de propyphénazone, 50 mg de chlorhydrate de drofénine, 40 mg de phosphate de codéine.

Propriétés/Effets

La propyphénazone a un effet analgésique, fébrifuge et légèrement antiinflammatoire. Le chlorhydrate de drofénine exerce une action spasmolytique. La codéine a aussi un effet analgésique.

Pharmacocinétique

Absorption
Le phosphate de codéine est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal.

Distribution
Environ 2 heures après administration de 1 suppositoire de Spasmo-Cibalgin comp., la propyphénazone atteint une concentration plasmatique maximale de 2,6 µg/ml; les concentrations restent mesurables pendant 12 heures.
1-2 heures après administration d'un suppositoire de Spasmo-Cibalgin comp., les concentrations plasmatiques maximales du chlorhydrate de drofénine ont été d'environ 50 ng/ml, et celles de la codéine de 79 ng/ml.

Métabolisme
La codéine est métabolisée par O- et N-déméthylation. Chez certains patients métabolisant lentement la débrisoquine (environ 7% de la population blanche standard), l'effet analgésique de la codéine peut être dimiminué en raison d'une particularité métabolique (absence de l'enzyme CYP2D6 qui catalyse au niveau du CNS la O-déméthylation de la codéine).

Elimination
La demi-vie d'élimination sérique de la propyphénazone se situe entre 1-1,5 heure. Moins de 1% de la propyphénazone est éliminé sous forme inchangée, le reste sous forme de métabolites, dans l'urine; l'énolglucuronide de la N(2)-déméthyl-propyphénazone représente 80% des métabolites retrouvés dans l'urine.
La codéine se lie à raison d'environ 25% aux protéines sériques, et la demi-vie d'élimination sérique est de 3-4 heures.
La codéine et ses métabolites sont presque complètement éliminés par les reins, en majorité sous forme conjuguée avec l'acide glucuronique (codéine totale environ 70%, morphine totale environ 10%, norcodéine totale environ 9%).

Indications/Possibilités d'emploi

Algies et spasmes violents de courte durée au niveau des voies biliaires, du tractus gastro-intestinal ainsi que des voies urogénitales; douleurs post-traumatiques et post-opératoires (aussi en gynécologie) accompagnées de spasmes.
Dysménorrhée.

Posologie/Mode d'emploi

Adultes et adolescents dès 14 ans: 1 drag. ou 1 supp. 2-3×/jour.

Limitations d'emploi

Contre-indications
Ne pas utiliser la Spasmo-Cibalgin comp. chez l'enfant de moins de 14 ans.
Hypersensibilité aux substances actives de la Spasmo-Cibalgin comp. ainsi qu'à d'autres pyrazolones (p.ex. métamizole, isopropylaminophénazone, phénazone) ou aux pyrazolidines (p.ex. phénylbutazone).
Carence en glucose-6-phosphate-déshydrogénase, porphyrie, glaucome à angle fermé, sténose mécanique au niveau des voies gastro-intestinales, mégacôlon, iléus paralytique, constipation chronique, hypertrophie de la prostate avec rétention d'urine, états accompagnés de dépression respiratoire d'origine centrale, patients sous dépendance alcoolique ou médicamenteuse (produits d'action centrale).

Précautions
Comme pour tous les analgésiques, il ne faut pas, sans surveillance médicale, prendre la Spasmo-Cibalgin comp. de façon continue et prolongée, ni à doses plus élevées que celles qui sont recommandées.
A l'instar d'autres médicaments d'action centrale, une utilisation abusive peut entraîner des phénomènes d'accoutumance.
Pour des raisons d'ordre médical, la prudence s'impose en présence de troubles graves de la fonction hépatique ou rénale.
Les patients atteints d'asthme ou d'affections obstructives chroniques des voies respiratoires (en particulier accompagnés de manifestations évoquant le rhume des foins) peuvent être menacés de choc pendant un traitement à la Spasmo-Cibalgin comp.
Lors de troubles hématopoïétiques préexistants ou si l'utilisation est de longue durée, il faut surveiller la formule sanguine, car on ne peut exclure, dans des cas très rares, une influence sur l'hématopoïèse.
Le produit peut modifier le pouvoir de réaction, donc prudence notamment au sein du trafic routier et chez les utilisateurs de machines.

Grossesse/Allaitement
Catégorie de grossesse C. Aucune étude contrôlée chez la femme ou l'animal n'est disponible. Dans ces conditions, le médicament ne devrait être administré que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le foetus.
Les médicaments qui inhibent la synthèse des prostaglandines risquent de provoquer une inhibition des contractions et la fermeture prématurée du canal de Botallo. C'est pourquoi des raisons d'ordre médical imposent de ne pas administrer la Spasmo-Cibalgin comp. pendant les 4 dernières semaines de la grossesse.
Comme les substances actives passent dans le lait maternel, il faut renoncer soit au médicament, soit à l'allaitement.

Effets indésirables

Les effets indésirables suivants peuvent survenir, mais ils sont rares: nausées, vomituritions, douleurs abdominales et réactions d'hypersensibilité qui se traduisent généralement par des manifestations cutanées localisées, rougeur ou légère urticaire, et dans des cas isolés aussi par des réactions systémiques (p.ex. urticaire généralisée avec oedème de Quincke, crise d'asthme, choc).
Peuvent en outre se produire tachycardie ou constipation, hyperirritabilité et agitation, surtout chez les personnes âgées.

Interactions

On sait que les médicaments exerçant un effet sur les enzymes microsomiques du foie modifient la demi-vie des phénazones, notamment de la propyphénazone.
En raison du renforcement de l'action inhibitrice sur le système nerveux central, il faut être prudent lors de prise concomitante de Spasmo-Cibalgin comp. et d'alcool, d'antihistaminiques, d'IMAO ou d'hypnogènes. En cas de prise concomitante de médicaments inhibant l'activité de l'enzyme CYP2D6 tels que la quinidine et le métoclopramide, les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine (p.ex. fluvoxamine) ainsi que certains neuroleptiques (p.ex. Halopéridol) et antidépresseurs tricycliques (p.ex. Imipramine) l'effet analgésique de la codéine peut être diminué.

Surdosage

Symptômes
En cas de dépassement massif de la dose recommandée, les symptômes suivants peuvent apparaître en raison de la présence de propyphénazone: troubles de la conscience, convulsions, baisse tensionnelle, choc. On a parfois observé, après un temps de latence de 12 heures à 3 jours, des lésions hépatiques et rénales. Le chlorhydrate de drofénine peut entraîner une rougeur cutanée et de la lassitude, la codéine, constipation, rougeur de la peau, dépression respiratoire et convulsions.

Traitement
Traitement médical immédiat: vomissements provoqués ou lavage gastrique, administration de charbon activé et de sel de Glauber, traitement symptomatique des troubles secondaires. Antidote du phosphate de codéine: naloxone.

Remarques particulières

Conservation

Dragées: conserver à l'abri de l'humidité et de la chaleur (au-dessous de 25 °C).

Suppositoires: conserver à l'abri de la chaleur (au-dessous de 30 °C).

Numéros OICM

34355, 23923.

Mise à jour de l'information

Novembre 1996.
RL88