Pharmacocinétique

Absorption
Le phosphate de codéine est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal.

Distribution
Environ 2 heures après administration de 1 suppositoire de Spasmo-Cibalgin comp., la propyphénazone atteint une concentration plasmatique maximale de 2,6 µg/ml; les concentrations restent mesurables pendant 12 heures.
1-2 heures après administration d'un suppositoire de Spasmo-Cibalgin comp., les concentrations plasmatiques maximales du chlorhydrate de drofénine ont été d'environ 50 ng/ml, et celles de la codéine de 79 ng/ml.

Métabolisme
La codéine est métabolisée par O- et N-déméthylation. Chez certains patients métabolisant lentement la débrisoquine (environ 7% de la population blanche standard), l'effet analgésique de la codéine peut être dimiminué en raison d'une particularité métabolique (absence de l'enzyme CYP2D6 qui catalyse au niveau du CNS la O-déméthylation de la codéine).

Elimination
La demi-vie d'élimination sérique de la propyphénazone se situe entre 1-1,5 heure. Moins de 1% de la propyphénazone est éliminé sous forme inchangée, le reste sous forme de métabolites, dans l'urine; l'énolglucuronide de la N(2)-déméthyl-propyphénazone représente 80% des métabolites retrouvés dans l'urine.
La codéine se lie à raison d'environ 25% aux protéines sériques, et la demi-vie d'élimination sérique est de 3-4 heures.
La codéine et ses métabolites sont presque complètement éliminés par les reins, en majorité sous forme conjuguée avec l'acide glucuronique (codéine totale environ 70%, morphine totale environ 10%, norcodéine totale environ 9%).