Propriétés/Effets

Code ATC
N07BC02
Mécanisme d'action
La méthadone appartient au groupe des analgésiques morphiniques. La méthadone se lie sélectivement aux récepteurs opiacés (principalement aux récepteurs µ) dans le cerveau et règle la transmission et la perception de la douleur par stimulation du système analgésique endogène.
Pharmacodynamique
Les effets centraux sont en outre la sédation, la dépression respiratoire, l'inhibition du centre de la toux, la rétractation des pupilles, les vomissements et l'antidiurèse. En périphérie, la tonicité des muscles lisses augmente, ce qui inhibe la vidange de l'estomac, de la vésicule et de la vessie et freine le transit intestinal.
La méthadone est beaucoup moins lipophile en comparaison à l'héroïne; la prise orale empêche en outre une élévation rapide de la concentration dans le cerveau, et diminue ainsi l'effet euphorisant.
L'efficacité analgésique, l'apparition d'une dépendance et la dépression respiratoire peuvent être rapportés principalement à la forme L.
La D-méthadone présente une activité antitussive prononcée.
La méthadone présente une efficacité qui est, à doses équivalentes, plus longue et 3 à 4 fois supérieure à celle de la morphine.
Efficacité clinique
Pas de données.