Pharmacocinétique

Absorption
L'absorption de la clofazimine est relativement lente. La biodisponibilité de la suspension micronisée dans une base huile-cire peut atteindre jusqu'à 70% après une dose de 100 mg et elle diminue lorsque la dose augmente. La concentration plasmatique maximale de substance inchangée est atteinte 8 à 12 heures après l'administration d'une dose orale unique. L'ingestion simultanée d'aliments augmente d'environ 60% la biodisponibilité du médicament (déterminée par la surface sous la courbe de concentration) et peut accélérer l'absorption. Après administration d'une dose orale unique de 200 mg de clofazimine au petit déjeuner, on a mesuré, chez des volontaires sains, des concentrations plasmatiques maximales de 861 (± 289) pmol/g. Lorsque la clofazimine est prise à jeun, on constate une baisse de la concentration plasmatique maximale d'environ 20%.
Après administration de doses quotidiennes de 50 et 100 mg de Lamprène pendant 42 jours consécutifs, on a mesuré chez des lépreux des concentrations minimales moyennes de respectivement 580 et 910 pmol/g le matin, alors que l'état d'équilibre n'était pas encore atteint.

Distribution
La clofazimine est fortement lipophile et s'accumule principalement dans le tissu adipeux et les macrophages du système réticuloendothélial. Après des traitements de longue durée, des dépôts de clofazimine ont été mis en évidence dans les organes, tissus et liquides organiques suivants: tissu adipeux sous-cutané, ganglions lymphatiques du mésentère, bile, vésicule biliaire, surrénale, rate, intestin grêle, foie, tissu musculaire, os et peau, mais pas dans le cerveau. Apparemment, la clofazimine ne passe pas la barrière hématoencéphalique intacte.
La clofazimine traverse la barrière placentaire et passe dans le lait maternel en quantités suffisantes pour colorer le lait.

Métabolisme
On ne dispose que d'informations limitées sur le métabolisme de la clofazimine. On a mis en évidence trois métabolites dans l'urine, dont deux glucuronides.

Elimination
L'élimination plasmatique de la clofazimine est lente. Chez les volontaires sains, la demi-vie d'élimination plasmatique moyenne de la clofazimine inchangée était de 10,6 (± 4,0) jours après une dose unique de 200 mg. Chez les patients lépreux, la demi-vie d'élimination après administration itérative de doses journalières de 50 et 100 mg était d'environ 25 jours (estimation à partir de la courbe de concentration).
La clofazimine inchangée est excrétée principalement par la bile, dans les fèces. En 3 jours, on retrouve dans les fèces en moyenne 35% de la dose administrée. Après 24 heures, au maximum 0,4% de la dose administrée est retrouvée sous forme de clofazimine inchangée dans les urines. Les métabolites urinaires correspondent à environ 0,6% de la dose journalière.

Cinétique dans des situations cliniques particulières
Il n'existe pas de données concernant les effets de troubles préexistants des fonctions hépatique et rénale ou de l'âge sur la pharmacocinétique de la clofazimine.