Pharmacocinétique

Absorption
La nitrofurantoïne est absorbée rapidement et presque complètement au niveau de l'intestin grêle. Administrée sous forme de macrocristaux, elle est libérée plus lentement, ce qui évite de fortes concentrations sériques initiales et rend plus rares les réactions d'intolérance gastrique qu'avec la forme microcristalline classique. Les doses standards ne permettent pas d'atteindre des concentrations thérapeutiques dans le sérum. Après une dose unitaire de 100 mg de Furadantine retard, la concentration plasmatique maximale moyenne est de 460 ng/ml. On retrouve, généralement après 2 à 6 h, des concentrations maximales allant de 13 à 88 ng/ml dans les urines.
Distribution
Le volume de distribution est de 0,3 à 0,7 l/kg, la liaison aux protéines plasmatiques est d'env. 50–60%.
La nitrofurantoïne traverse la barrière placentaire et passe dans le lait maternel.
Métabolisme
La substance est rapidement métabolisée dans l'organisme. Quelque 40–50% sont inactivés dans le foie par glucuroconjugaison et N-acétylation.
Elimination
L'élimination de la nitrofurantoïne se fait principalement par voie rénale. On retrouve env. 40% de la dose administrée sous forme inchangée dans les urines. Les 60% restants sont métabolisés principalement dans le foie. La nitrofurantoïne est éliminée à 16,7% par filtration glomérulaire et excrétée à 83,3% au niveau tubulaire. La réabsorption dépend du pH urinaire. Acide faible, la nitrofurantoïne diffuse passivement (diffusion non ionique). Lorsque l'acidité de l'urine augmente, une partie importante du volume entré dans le néphron par le tube proximal est réabsorbée au niveau des segments distaux, alors qu'une alcalinisation de l'urine augmente les concentrations urinaires de nitrofurantoïne. Il serait toutefois peu judicieux d'alcaliniser l'urine en vue de traiter une infection urinaire: ce serait réduire l'efficacité antibactérienne de la nitrofurantoïne. En présence d'une fonction rénale normale, la demi-vie d'élimination plasmatique n'est que de 20 minutes.
Cinétique pour certains groupes de patients
Une insuffisance rénale marquée entraîne une élévation nette des concentrations sériques de nitrofurantoïne, et la demi-vie plasmatique peut s'allonger jusqu'à 1 h. La nitrofurantoïne ne doit pas être administrée à des patients présentant une clairance de la créatinine inférieure à 45 ml/min vu le risque d'accumulation et de perte d'efficacité (voir «Contre-indications»).