Propriétés/Effets

Les effets multiples des glucocorticoïdes servent à l'adaptation physiologique de l'organisme aux situations de stress. Le spectre d'action comprend des effets catabolisants, diabetogènes, anti-inflammatoires, immunosuppresseurs (anti-allergiques), antiproliférateurs, hématologiques, centraux et minéralocorticoïdes. Certains effets désirés pour la thérapie ne sont atteints qu'à partir de doses d'importance non-physiologique (pharmacologiques), ceci concerne en particulier l'action anti-inflammatoire, anti-allergique et immunosuppressive.
La prednisolone est un corticostéroïde synthétique présenté sous forme d'ester de l'acide succinique dans la préparation pour injections Succinate de Prednisolone Streuli et est hydrolysé en prednisolone après l'administration. Il présente une puissance glucocorticoïde environ 4 fois plus élevée que le cortisol naturel. L'effet minéralocorticoïde ne correspond pourtant qu'à 60% de celui du cortisol.
A l'instar de tous les glucocorticoïdes, les effets de la prednisolone reposent sur une stimulation de la synthèse de protéines spécifiques dans la cellule. Celles-ci sont responsables pour les effets biologiques proprement dits. En raison de ce mécanisme d'action se déroulant au travers du noyau cellulaire, l'effet intervient pour toutes les présentations 30-60 minutes plus tard que les concentrations plasmatiques le laisseraient supposer et dure encore plusieurs heures après la baisse des concentrations plasmatiques en dessous du taux thérapeutique efficace. Le maximum des effets pharmacologiques n'est habituellement atteint que plusieurs heures après l'injection.
La sécrétion des corticostéroïdes naturels est soumise à un rythme circadien et 70% sont sécrétés entre 2 et 8 heures du matin. Ceci devrait être autant que possible dûment considéré dans le plan thérapeutique, en particulier lors d'un traitement au long cours.
La dose anti-inflammatoire équivalente relative de la prednisolone en comparaison aux autres glucocorticoïdes est de:
5 mg de prednisolone = 5 mg de prednisone = 0,7 mg de dexaméthasone = 4 mg de triamcinolone = 4 mg de méthylprednisolone = 20 mg de hydrocortisone = 25 mg de cortisone.
La durée de l'action anti-inflammatoire d'une dose correspond environ à la durée de la suppression de l'axe hypothalamo-hypophyso-surrénalien, c'est à dire à 30-36 heures.