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Information professionnelle sur Sympalept®:Streuli Pharma AG
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Pharmacocinétique

Absorption
Après administration orale, l'oxédrine est absorbée relativement rapidement et complètement dans le tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité est de 22%. (A ce jour on ne dispose d'aucune étude sur la localisation des enzymes de métabolisation de l'oxédrine au sein du système de la paroi intestinale et du foie. On peut toutefois admettre que ces enzymes se trouvent dans la paroi intestinale, comme on l'a montré pour d'autres amines monophénoliques.) Des concentrations plasmatiques maximales d'oxédrine avec et sans métabolites sont obtenues en 35 à 120 minutes.

Distribution
La diminution de l'oxédrine libre dans le sérum peut être décrite par un modèle bicompartimental ouvert. L'oxédrine est absorbée par les différents tissus pendant la phase α très rapide (demi-vie de 5 minutes). Certains indices font penser qu'il se produit une accumulation cardiaque, surrénalienne et rénale dans l'espèce humaine. Les paramètres pharmacocinétiques montrent que le transfert vers le compartiment périphérique joue le même rôle que l'élimination.
On ignore à ce jour si l'oxédrine traverse la barrière hémato-encéphalique ou placentaire et s'il passe dans le lait maternel.

Métabolisme
L'oxédrine est métabolisée principalement dans le foie; les seules voies métaboliques importantes après administration unique sont la désamination en acide p-hydroxymandélique et la conjugaison au niveau des groupements hydroxyle phénoliques.
De l'oxédrine déméthylée (octapamine) n'a pas pu être retrouvée.

Elimination
Seuls 2,5% de la dose administrée par voie orale sont éliminés sous forme d'oxédrine inchangée. Approximativement 80% de la dose sont excrétés en 24 heures dans les urines.
La demi-vie biologique, approximativement de 2 heures, est de même ordre de grandeur que pour les autres amines monophénoliques. La clairance totale présente des variations inter-individuelles importantes, mais elle est extrêmement élevée (3 l/minute) chez la plupart des patients.
La clairance rénale est très minime par rapport à la clairance métabolique; elle ne constitue que 10% environ de la clairance totale.

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