Pharmacocinétique

Résorption
La phénoxyméthylpénicilline orale résiste à l'acidité gastrique et ne perd rien de son efficacité. Après l'administration orale à jeun 40 à 60% de la dose de phénoxyméthylpénicilline sont absorbés. Suite à la prise à jeun d'un comprimé pelliculé de pen-V-basan 1 mio. les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes en l'espace de 0,7 heures en moyenne. Env. 6 h après une dose orale, les concentrations sériques sont très basses, voire indétectables.
L'ingestion simultanée d'aliments (alimentation particulièrement riche en graisses), retarde et diminue la résorption; la lactose et la saccharose l'acroissent.

Distribution
La fixation aux protéines plasmatiques est de 60% environ, le volume de distribution de 0,73 l/kg, plus élevé chez les nourrissons et les petits enfants. La diffusion de la phénoxyméthylpénicilline est bonne dans les reins, les poumons, le foie, la peau et les muqueuses, en revanche elle est mauvaise dans la musculature, les os, les tissus nerveux et le cerveau.
Exprimées en pourcents de la concentration sérique les concentrations de la pénicilline V sont les suivantes:
1 à 5% dans le liquide céphalo-rachidien et l'humeur aqueuse de l'oeil;
25 à 75% dans les cavités corporelles en cas d'inflammation;
dans les tissus, semblables valeurs atteintes.
Dans la circulation sanguine du foetus et dans le liquide amniotique on mesure 25 à 30% de la concentration sérique maternelle, dans le lait maternel 5 à 10%. Dans le plasma sanguin on mesure 90%, dans les érythrocytes 10%. En cas d'inflammation des méninges le passage de la barrière hémato-encéphalique, normalement minime (1 à 3% des taux sériques), augmente jusqu'à 10% de la concentration plasmatique.

Métabolisme
Env. 35-70% d'une dose orale de pénicilline V sont métabolisés en acide pénicillanique, microbiologiquement inactif. Des très faibles quantités d'acide 6-aminopénicillanique (6-APA) ont été retrouvées dans l'urine de patients traités par pénicilline V. Une faible proportion semble en outre être transformée en un ou plusieurs métabolites actifs, également excrétés dans l'urine.

Elimination
La demi-vie sérique est de l'ordre de 30 minutes chez l'adulte dont la fonction rénale est normale. Chez les nouveau-nés et les patients très âgés, ainsi qu'en présence d'une insuffisance rénale élevée, la demi-vie est prolongée.
La pénicilline V et ses métabolites sont éliminés par l'urine, essentiellement par sécrétion tubulaire. De très faibles quantités sont éliminées par la bile et les selles. Après administration d'une dose orale unique, 26-65% sont éliminés dans l'urine (non métabolisés ou sous forme de métabolites) dans les 6-8 heures. Env. 32% sont éliminés dans les selles.

Cinétique dans des situations cliniques particulières
Jusqu'à trois mois, à une dose par kg équivalente à celle de l'enfant plus âgé ou de l'adulte, les petits enfants ont des concentrations sériques un peu plus élevées, du fait de l'immaturité de leur mécanisme de sécrétion tubulaire.
Il faut s'attendre à une résorption significativement diminuée dans les pathologies intestinales (p.ex. coeliaquie). Les insuffisances rénales et l'anurie prolongent la demi-vie jusqu'à 10 h. L'hémodialyse et la dialyse péritonéale influencent peu la demi-vie des pénicillines.
L'insuffisance hépatique avérée peut la prolonger si la fonction rénale est insuffisante. Une diurèse forcée accélère l'élimination par augmentation de la sécrétion tubulaire.
Aucun cas d'effet toxique suite à l'accumulation de phénoxyméthylpénicilline dans l'insuffisance hépatique et/ou rénale avérée n'a été observé jusqu'ici.