Pharmacocinétique

Le stéarate d’érythromycine se dissocie en partie déjà dans l’intestin grêle en base libre antimicrobienne et en stéarate, alors que l’ester éthylsuccinate d’érythromycine est hydrolysé dans les sérosités de l’organisme en érythromycine base antimicrobienne et éthylsuccinate. L’érythromycine est résorbée dans l’iléon. Sa biodisponibilité après administration orale est de 40%, mais le stéarate d’érythromycine est soumis à une grande variabilité inter- et intra-individuelle. Pour Erios Lactab, un pic de concentration plasmatique de 1,2 mg/ml (C) a été atteint 2 h après (t) une dose orale unique de 500 mg d’érythromycine.
La base qui exerce l’effet antimicrobien est libérée par hydrolyse.

Distribution
Le taux de liaison de l’érythromycine aux protéines plasmatiques dépend de la concentration et est respectivement d’environ 74%, 54% et 46% à des concentrations de 1, 16 et 24 mg/l. L’érythromycine se fixe essentiellement à la glycoprotéine alpha-1 acide, et moins fortement à l’albumine.
Le volume de distribution est d’environ 75 litres. L’érythromycine diffuse bien dans la plupart des liquides et tissus de l’organisme, à l’exception du liquide céphalo-rachidien et du tissu cérébral. L’érythromycine se concentre même dans la plupart des tissus, ainsi que dans les leucocytes et les macrophages alvéolaires.
L’érythromycine franchit la barrière placentaire, mais les concentrations plasmatiques foetales sont nettement inférieures aux concentrations maternelles (environ 5–20%). Dans le lait maternel, la concentration d’érythromycine représente environ 50% de la concentration sérique maternelle.

Métabolisme
L’érythromycine est partiellement dégradée dans le foie en Des-N-méthylérythromycine, inactive.

Elimination
L’érythromycine est essentiellement éliminée par le foie et la vésicule biliaire. On ne connaît pas l’effet des perturbations hépatiques sur l’élimination dans la bile, par voie hépatique. Moins de 5% d’une dose orale sont éliminés sous forme inchangée dans les urines (Q ≅ 0,95). La demi-vie d’élimination est de 1–2 heures.

Cinétique pour certains groupes de patients
L’érythromycine est essentiellement éliminée par le foie. C’est pourquoi, en cas d’insuffisance hépatique, elle ne doit être utilisée qu’avec prudence.

Insuffisance rénale
En cas d’insuffisance rénale grave et d’anurie, il faut, le cas échéant, réduire la posologie (voir la rubrique «Posologies spéciales»). L’érythromycine n’est éliminée ni par dialyse péritonéale ni par hémodialyse.