Pharmacocinétique

Absorption et distribution
L'utilisation thérapeutique de la lidocaïne est simple, dès lors qu'elle est rapidement distribuée, métabolisée et excrétée. Au cours de la première demi-heure après injection intraveineuse, la concentration plasmatique diminue avec une demi-vie de 10-15 minutes (phase α), en raison de la distribution rapide dans les différents tissus, notamment dans le tissu cardiaque. Les concentrations plasmatiques thérapeutiques se situent entre 1,5-6 µg/ml (6,5-26 µmol/l).
La liaison aux protéines plasmatiques correspond à environ 70%. Le volume de distribution se situe autour de 1 l/­kg.

Métabolisme et élimination
La lidocaïne est essentiellement métabolisée dans le foie par l'iso-enzyme 3A4 du cytochrome P450 (CYP 3A4) (70-90%).
Ses métabolites ont un effet antiarythmique plus faible et sont excrétés par les reins. La demi-vie au cours de la phase d'élimination (phase β) comporte 90-120 minutes. Moins de 10% de la dose administrée de lidocaïne est excrétée de manière inchangée dans l'urine. Lors d'insuffisance rénale on peut observer une accumulation de métabolites actifs. L'insuffisance cardiaque et hépatique constituent également un risque pour l'accumulation de lidocaïne.
Lors d'une perfusion le steady state ne pourra être atteint qu'après 6-8 heures. Pour cette raison, il faudrait administrer initialement une ou plusieurs injections intraveineuses, afin d'atteindre rapidement des taux sériques antiarythmiques suffisants et de maintenir des concentrations thérapeutiques efficaces.
Xylocard 2% (20 mg/ml) et Xylocard 20% (200 mg/ml) contiennent respectivement une solution stérile sans adjonction d'agent conservateur. L'ampoule-seringue spéciale de Xylocard 20% est spécialement conçue pour assurer, lors de l'adjonction au soluté de perfusion, un dosage correct et d'exclure ainsi toute possibilité de surdosage. En outre, la confusion avec d'autres préparations cardiologiques devrait être ainsi évitée.
Xylocard à 2% est utilisé pour des dosages de 50-100 mg lors d'injection i.v.
Xylocard 20% est utilisé pour la préparation des concentrations usuelles de Xylocard dans les solutions de perfusion.