Inhibiteur calcique de type IV 

Composition

Principe actif: cinnarizine.

Stugeron

Comprimés à 25 mg.

Gouttes à 75 mg; arômes: vanilline; conserv.: E 216, E 218; éthan. 2,5% V/V (1 ml = 25 gouttes).

Stugeron forte

Capsules à 75 mg; colorants: E 110, E 127.

Propriétés/Effets

La cinnarizine est un antagoniste sélectif du calcium. Selon la classification de l'OMS, Stugeron est un anticalcique du groupe IV. La cinnarizine exerce en outre un effet antihistaminergique (H 1 ). En bloquant les canaux calciques, la cinnarizine inhibe la contraction de la fibre musculaire de la paroi vasculaire (effet antivasoconstricteur). En plus de ce blocage direct du calcium, elle abaisse, via un blocage des canaux calciques commandé par les récepteurs, l'activité que des substances vaso-actives telles que la noradrénaline et la sérotonine exercent au niveau de la contractilité de la fibre musculaire. Le bloquage du flux cellulaire du calcium possède une sélectivité tissulaire et se traduit par un effet antivasoconstricteur n'interférant d'aucune manière avec la tension artérielle, la fréquence, la contractilité et la conduction nerveuse du coeur.
Le périmètre d'action de Stugeron englobe également le cerveau.
En diminuant la déformation des érythrocytes et la viscosité du sang, la cinnarizine parvient en outre à améliorer la microcirculation. La résistance des cellules à l'hypoxie se trouve renforcée. La cinnarizine freine la stimulation de l'appareil vestibulaire, supprimant ainsi le nystagmus et autres troubles du système nerveux autonome. Elle permet d'empêcher ou d'atténuer les épisodes aigus de vertige.

Pharmacocinétique

Absorption
Le pic de concentration plasmatique, de 200 à 400 ng/ml en fonction de la variabilité interindividuelle, est atteint 1-4 heures après une dose unique de 75 mg de cinnarizine, aussi bien sous forme de capsules, de comprimés que de suspension-gouttes.
La biodisponibilité relative de la suspension-gouttes est pratiquement de 100%, celle des capsules et des comprimés supérieure à 75%.

Distribution
En expérimentation animale, peu après sa résorption, la cinnarizine se distribue rapidement dans le sang, le foie, le tissu adipeux, les poumons et les reins. Des concentrations minimes se retrouvent dans le cerveau, le coeur, la rate et, un peu plus tard, dans les gonades. Les concentrations maximales se mesurent dans le foie, les reins et le tissu adipeux. Il n'y a aucun indice en faveur d'une accumulation.
La liaison de la cinnarizine aux protéines du plasma est de 91%.

Métabolisme
La métabolisation de la cinnarizine est pratiquement totale.

Elimination
La demi-vie plasmatique moyenne est de 4 à 6 heures. Dans l'urine, la cinnarizine est éliminée en très faible proportion sous forme non métabolisée (fraction rénale de la dose < 1%), la majeure partie sous forme de métabolites (env.  1/3  avec l'urine, env.  2/3  avec les selles).

Cinétique dans des situations cliniques particulières
Métabolisme, élimination et concentrations plasmatiques ne sont pas influencés par une insuffisance rénale. Dans l'insuffisance hépatique par contre, il faut s'attendre à un ralentissement de l'élimination de la cinnarizine. Il s'agit alors d'adapter la dose en conséquence.

Indications/Possibilités d'emploi

Irritations et troubles circulatoires du labyrinthe.
Troubles cochléaires et vestibulaires: Tinnitus, vertige, nystagmus ainsi que les phénomènes associés comme nausées, sudations et vomissements; maladie de Ménière.
Prévention du mal de voyage.

Posologie/Mode d'emploi

Posologie usuelle
1-2 comprimés de Stugeron à 25 mg 3× par jour ou 25 gouttes de Stugeron 1-2× par jour ou 1 capsule de Stugeron forte à 75 mg 1-2× par jour.

Mal de voyage

Adultes: 1 comprimé à 25 mg ou 8 gouttes (= 24 mg), une heure avant le départ; cette dose peut être répétée toutes les 6 heures.
Il est recommandé aux personnes sensibles qui entreprennent un long voyage (p.ex. une croisière) de prendre déjà la veille du départ 3×1 comprimé.

Enfants: Les enfants de 4 à 12 ans reçoivent la moitié de la dose.
Il est préférable de prendre le médicament après les repas, avec un peu de liquide.
Ne pas prendre plus de 225 mg de cinnarizine par jour (9 comprimés ou 3 capsules).
L'effet sur le vertige étant fonction des doses, il est recommandé d'augmenter la posologie de Stugeron/Stugeron forte par paliers.

Mode d'ouverture du flacon en plastique
Le flacon de gouttes de Stugeron est pourvu d'un bouchon conforme aux normes de sécurité pour enfants et s'ouvre de la façon suivante: appuyer sur le bouchon en plastique en le tournant simultanément contre les aiguilles d'une montre.

Posologie spéciales
Pour obtenir un résultat thérapeutique optimal et durable, il est nécessaire de prendre Stugeron/Stugeron forte de manière prolongée.

Limitations d'emploi

Contre-indications
Stugeron/Stugeron forte sont contre-indiqués chez un patient présentant des symptômes extrapyramidaux, une maladie de Parkinson ou une anamnèse de dépression.
Les expériences sur l'emploi de Stugeron/Stugeron forte chez l'enfant de moins de 4 ans sont encore insuffisantes.
Stugeron/Stugeron forte ne doivent être utilisés ni en cas d'infarctus du myocarde récent, ni en cas d'hypersensibilité à l'égard du principe actif ou de l'un de leurs composants.

Précautions
Lors du traitement de personnes âgées, prêter attention à l'apparition de symptômes extrapyramidaux ou d'une dépression. Interrompre le traitement le cas échéant.
Prudence en cas d'hypotension prononcée.
Le médicament peut entraîner, surtout en début de traitement, une somnolence se traduisant par un abaissement des réflexes. L'attention des personnes conduisant un véhicule ou travaillant sur des machines, etc. peut par conséquent être diminuée. Les personnes prenant, en même temps que Stugeron/Stugeron forte, des boissons alcooliques ou des médicaments inhibant le SNC devront se montrer particulièrement prudentes.
Comme tout antihistaminique, Stugeron/Stugeron forte peut provoquer des douleurs épigastriques, que l'on parvient toutefois à atténuer en prenant le médicament après les repas.
Les capsules de Stugeron forte sont à utiliser avec prudence chez les patients allergiques aux colorants azoïques (E 110), à l'acide acétylsalicylique ou autres inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines.

Grossesse, allaitement
Catégorie de grossesse B. Aucun effet tératogène n'a été mis en évidence en expérimentation animale. Mais en l'absence de toute étude clinique contrôlée chez la femme enceinte, bien peser les avantages thérapeutiques contre les risques éventuels.
Le passage de la cinnarizine dans le lait maternel n'a pas été suffisamment étudié. Il est donc en principe déconseillé d'allaiter au cours d'un tel traitement.

Effets indésirables

La somnolence est fréquente. On observe également des cas occasionnels de troubles gastro-intestinaux. Ils sont généralement transitoires et cèdent au fur et à mesure que l'on atteint la posologie optimale. Les manifestations telles que céphalées, sécheresse buccale, prise de poids, transpiration anormale et réactions allergiques sont rares.
Chez les patients prédisposés (asthme, urticaire chronique, hypersensibilité aux antirhumatismaux non stéroïdiens), le colorant azoïque (E 110, jaune orangé) contenu dans l'enveloppe des capsules de Stugeron forte peut provoquer des réactions d'hypersensibilité au niveau de la peau et des organes respiratoires.
Les cas de lichen verruqueux et les symptômes de type éruptif sont rares. On signale à ce jour un cas unique d'ictère cholestatique.
La littérature rapporte chez des patients âgés, ayant utilisé le médicament pendant une période prolongée, l'apparition de nouveaux troubles extrapyramidaux ou le renforcement des troubles extrapyramidaux existants, phénomène parfois accompagné d'une humeur dépressive. Dans de tels cas, il est recommandé d'arrêter le traitement.

Interactions

La prise simultanée d'alcool, de médicaments inhibant le SNC et d'antidépresseurs tricycliques peut renforcer l'effet sédatif dû à Stugeron/Stugeron forte ou à ces médicaments.
Il faut s'attendre à une potentialisation des effets en association à des médicaments vasodilatateurs.
Aucune autre interaction n'est connue, en particulier avec les antihypertenseurs et les glycosides tonicardiaques.

Surdosage

Lors d'un cas unique de surdosage aigu (2100 mg) survenu chez un enfant de 4 ans ont été observées les manifestations suivantes: vomissements, somnolence, coma, tremblement, hypotonie.
Il n'existe pas d'antidote spécifique. Le lavage gastrique, suivi de l'administration de charbon activé, constitue le traitement du surdosage.

Remarques particulières

Influence sur les méthodes de diagnostic
Etant donné son effet antihistaminergique, Stugeron/ Stugeron forte peut influencer les tests cutanés servant au dépistage des allergies, et ce jusqu'à 4 jours après la dernière prise.

Conservation
Observer la date de péremption imprimée sur l'emballage.
Stugeron comprimés et gouttes ainsi que Stugeron forte capsules doivent être conservés à température ambiante (15-25 °C).

Numéros OICM

32053, 36211, 38178.

Mise à jour de l'information

Octobre 1994.
RL88